笼状螺环酰胺的发现及机制研究获进展

近日,中国科学院南海海洋研究所热带海洋生物资源与生态重点实验室研究员刘永宏团队联合南方医科大学教授杨洁团队在南极来源抗呼吸道合胞病毒(RSV)次级代谢产物的发现领域取得新进展。相关成果以封面文章的形式发表于《有机化学通讯》(Organic Letters)。当期期刊封面。研究团队供图 RSV是全球幼儿和高危人群急性下呼吸道感染最常见的诱因之一。据估计,RSV每年导致超过3300万例5岁以下儿童感染。但利巴韦林等治疗药物由于其毒性和有限疗效,临床应用受到限制。 团队前期从南极真菌A. ochraceopetaliformis SCSIO 05702中发现一系列结构新颖的次级代谢产物,包括抑制H1N1、H3N2流感病毒活性混源萜Ochraceopones A-E,抗炎活性蛇麻烷型倍半萜Ochracenes A-I和戊酮噻吩Ochrathinols A和B。此外,研究团队联合中国科学院南海海洋研究所研究员闫岩团队阐明了混源萜O......阅读全文

笼状螺环酰胺的发现及机制研究获进展

  近日,中国科学院南海海洋研究所热带海洋生物资源与生态重点实验室研究员刘永宏团队联合南方医科大学教授杨洁团队在南极来源抗呼吸道合胞病毒(RSV)次级代谢产物的发现领域取得新进展。相关成果以封面文章的形式发表于《有机化学通讯》(Organic Letters)。当期期刊封面。研究团队供图  RSV是

盐酸丁螺环酮

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为202~206℃。鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中

盐酸丁螺环酮片

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(

盐酸丁螺环酮片

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(

异环磷酰胺

性状本品为白色结晶性粉末;无臭;有较强的引湿性。本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在丙酮中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1138图)一致检查酸度取本品1.0g,加水10ml

简述沸石分子筛的笼状结构单元

  分子筛的骨架中存在一特征笼状结构单元,而笼状结构单元又是根据确定它们多面体的多元环来描述的。例如,我们所熟悉的SOD笼它由八个六元环和六个四元环来组成的,一般简写成4668。不同的分子筛骨架会含有相同的笼状结构单元,换句话说,同一个笼状结构单元通过不同连接方式会形成不同的分子筛骨架结构类型。一个

丁螺环酮片的用途

  本品作用于突触前膜上的多巴胺受体,产生抗焦虑作用,但无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。尚未发现其依赖性。口服吸收快而完全,0.5—1小时达血药峰浓度。有第一关卡效应。经肝脏代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP),仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排出,大部分以代

盐酸丁螺环酮的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含1g的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g,加水溶解并稀释成1000ml,

环磷酰胺的用药禁忌

对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。

环磷酰胺的功能介绍

环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。

环磷酰胺的作用机理

环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活,或以丙烯醛形式排出,导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。

环磷酰胺的检查方法

酸度取本品0.20g,加水10ml使溶解,立即依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。(

环磷酰胺的用法用量

口服:50~100毫克/次,2~3次/日,一疗程总量10~15g。静注:0.2克/次,每日或隔日1次;或0.6~0.8克/次,每周1次,一疗程总量8~10g。

游书力团队合成环丁烷稠合的四环吲哚螺环

  近日,中国科学院上海有机所游书力团队开发了一种可见光促进的吲哚衍生物分子内[2+2]环加成方法,可以极好的收率和立体选择性得到环丁烷稠合的四环吲哚螺环(Scheme 1,底部)。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上(DOI: 10.1021/jacs.8b12965)。  多环吲

盐酸丁螺环酮的鉴别方法

(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在214mm与233m的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0

盐酸丁螺环酮的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在214mm与233m的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通

盐酸丁螺环酮片的检查方法

含量均匀度取本品1片,置50m量瓶中,加o.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使盐酸丁螺环酮溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。照含量测定项下的方法,自“精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中”起,依法测定,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以0.1mo

盐酸丁螺环酮片的检查方法

含量均匀度取本品1片,置50m量瓶中,加o.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使盐酸丁螺环酮溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。照含量测定项下的方法,自“精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中”起,依法测定,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以0.1mo

盐酸丁螺环酮的含量测定方法

取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.10mg的C21Ha1NO2·HCl

盐酸丁螺环酮的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为202~206℃。

关于盐酸丁螺环酮片的简介

  盐酸丁螺环酮片,适应症为本品用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。  一、成份:活性成份  化学名称:8-氮杂螺[4,5】癸烷-7,9-二酮,8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]盐酸盐。  分子式:C21H31N5O2·HCl  分子量:421.97  二、盐酸丁螺环酮片的性状:本

环磷酰胺的基本信息

中文名环磷酰胺 外文名cyclophosphamide 别    名P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物分子式C7H15Cl2N2O2P分子量261.086CAS登录号50-18-0 沸    点336 ℃闪    点157 ℃水溶性40 g/L外    观白

环磷酰胺的基-本信息

化学式:C7H15Cl2N2O2P分子量:261.086CAS号:50-18-0EINECS号:200-015-4

环磷酰胺的计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:1氢键受体数量:4可旋转化学键数量:5  互变异构体数量:2  拓扑分子极性表面积:41.6 重原子数量:14 表面电荷:0 复杂度:212  同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:1 确定化学键立构中心数量:0 不确

环磷酰胺的适应症

1、作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。2、作为免疫抑制剂,用于各种自身免疫性

环磷酰胺的理化性质

密度:1.33g/cm3熔点:41-45℃ 沸点:336.1℃闪点:157.1℃外观:白色结晶性粉末 

环磷酰胺的基本性状

本品为白色结晶或结晶性粉末;失去结晶水即液化本品在乙醇中易溶,在水或丙酮中溶解熔点取本品,不经干燥,依法测定(通则0612),熔点为48.5~52℃。

环磷酰胺片的检查方法

酸度取本品细粉适量(约相当于环磷酰胺0.25g),加水20ml,振摇使环磷酰胺溶解,滤过,滤液加酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,不得有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于环磷酰胺0.2g),加三氯甲烷5oml,振摇15分钟使环磷酰胺溶解

环磷酰胺的适应症

1、作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。2、作为免疫抑制剂,用于各种自身免疫性

环磷酰胺的理化性质

密度:1.33g/cm3熔点:41-45℃  沸点:336.1℃闪点:157.1℃外观:白色结晶性粉末