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新型高选择高活性激酶抑制剂有望成为广谱抗肿瘤靶向药

记者从中科院合肥物质科学研究院获悉，该院强磁场科学中心刘青松研究员和刘静研究员课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150，其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。研究成果日前在线发表于药物化学领域国际知名期刊《欧洲药物化学杂志》上。 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK9）作为p-TEFb的亚单位参与转录的延长过程，在转录过程中发挥重要作用。CDK9激酶调控短寿命抗凋亡蛋白的RNA转录，因此它在多种癌症中是重要的作用靶点。由于CDK激酶家族成员众多，有超过20种亚型之间的序列存在高度保守性和空间结构相似性，导致目前许多CDK9抑制剂的选择性不高，从而引起脱靶毒副作用。因此发展高选择性和高活性的CDK9抑制剂对于基础研究以及临床应用都具有重要意义。 研究人员通过对CDK9激酶结构进行分析，采用以结构为基础的药物设计理念发展了一种高选择性、高活性的CDK9激酶抑制剂JSH-150。实验结果显示JSH-15......阅读全文