在小鼠中发现可能的男性避孕靶标

科研人员报告说,破坏雄性小鼠的两种蛋白质能在射精期间阻断精子运输并且导致完全不育,但是不会影响这些动物的精子的长期生育能力或者性行为。寻找男性避孕靶标主要把重点放在了激素靶标或者让精子机能障碍的机制上,但是这类策略有无法忍受的副作用,诸如改变的性活动或者生育力的不可逆的变化。 Sabatino Ventura及其同事遗传删除了小鼠的α1A肾上腺素受体和P2X1嘌呤受体,这两种蛋白质调控着射精期间精子从附睾的储存位置到尿道的运输。这组作者报告说,这种两个受体都被敲除的雄性小鼠在与野生型的雌性小鼠配对的时候表现出了正常的性行为,但是尽管在交配期间出现了射精,并没有产生怀孕;然而,在交配后雌性没能形成一个阴道栓,这提示这种射液缺乏精子。 这组作者发现从这些雄性的附睾中提取的精子看上去正常而且在与野生型的卵子进行体外受精并且植入代孕母亲体内之......阅读全文

eNeuro:发现治疗饮酒上瘾的新靶标

  根据一项在雄性大鼠身上进行的最新临床前研究,激活大脑中一个功能未知的受体可以降低大量酗酒以及戒酒带来的痛苦。这项发表在《eNeuro》上的新研究为治疗过度饮用酒精带来了一种新方法。  超过1/3的被批准的药物都是靶向G蛋白偶联受体(GPCRs)。该家族的一个受体GPR139在松果体中高表达,而松

浙大:RNA编辑阻止RISC识别靶标mRNA

  MicroRNAs(miRNAs)结合Ago形成RNA诱导沉默复合体,通过沉默靶mRNA调控基因表达。miRNA的RNA编辑可能影响miRNA的加工,Ago复合物的组装,以及靶mRNA的结合。然而,组装进Ago复合物的被编辑的miRNA的功能,还没有被深入研究过。  浙江大学生命科学学院章晓波教

血糖研究热门靶标:糖化白蛋白研究

白蛋白是一类球蛋白,最常见的是血清白蛋白。白蛋白家族的所有蛋白质都是水溶性的,在浓盐溶液中有一定的溶解性。白蛋白通常存在于血浆中,与其他血液蛋白的不同之处在于它们没有糖基化。含有白蛋白的物质,如蛋清,称为类白蛋白。许多血液转运蛋白是进化相关的,包括血清白蛋白,甲胎蛋白,维生素D结合蛋白等。糖化白蛋白

研究发现治疗孤独症的靶标

  据发表在最近一期的《Nature》杂志上报道,日前,研究人员在ASD小鼠实验中,成功使大脑中过量的蛋白合成回复正常,治愈了小鼠的上述孤独症行为。“开发一种药物治疗孤独症谱系障碍并不容易,而我们的发现为人们提供了一条颇有潜力的途径,”文章资深作者,纽约大学神经科学中心的EricKlann教授说。“

Neuron:研究发现治疗ALS的新靶标

  近日,梅奥诊所与斯克里普斯研究所研究人员,已经制定了新治疗策略,用于打击那些引发神经退行性疾病肌萎缩侧索硬化(ALS或卢伽雷氏病)和额颞叶痴呆(FTD)疾病的最常见遗传风险因子。相关研究发表在Neuron杂志上,新研究也发现了潜在生物标志物,来跟踪疾病的进展和治疗功效。  科学家开发出一种小分子

乳腺癌治疗有潜在新靶标

  近日从中国科学院昆明动物研究所了解到,该研究所陈策实课题组研究发现,转录因子KLF5在乳腺癌的发生发展过程中发挥重要作用。近日,该研究论文发表在《病理学杂志》上。  此前的研究表明,KLF5在乳腺癌干细胞的自我更新和维持过程中发挥关键的促进作用,但KLF5在正常干细胞以及乳腺发育过程中的作用还没

细胞分裂研究带来癌症新靶标

  最近,结构生物学家在一项研究中表明,细胞分裂过程中一个明显关键的步骤,取决于特定蛋白质之间的一种独特的相互作用,包括一个与癌症密切相关的蛋白质。现在他们希望,这种相互作用的新特性,将使其成为探索癌症新疗法的一个靶标。相关研究结果发表在8月30日的《eLife》杂志。  细胞分裂或有丝分裂,是高中

《Cell-Reports》:治疗线粒体疾病的潜在靶标

  线粒体是细胞内氧化磷酸化和形成ATP的主要场所,有细胞“动力工厂”之称,ATP对于正确的细胞功能必不可少。线粒体病 (mitochondrial disorders)是遗传缺损引起线粒体代谢酶缺陷,致使ATP合成障碍、能量来源不足导致的一组异质性病变。线粒体是密切与能量代谢相关的细胞器,无论

Cell子刊:详解热点药物靶标

  美国Scripps研究所TSRI的科学家确定了一个热点酶与一些重要蛋白相互作用时的结构,这些蛋白涉及了神经退行性疾病和胰岛素抵抗。这种酶就是C- jun氨基末端激酶JNK,它对神经细胞的存活有关键影响,被视为治疗帕金森症、阿尔茨海默症、肌萎缩侧索硬化ALS等大脑疾病最具价值的药物靶点之一。该

Fas蛋白或是治疗乳腺癌潜在靶标

  第二军医大学医学免疫学国家重点实验室刘秋燕副教授等在研究中发现,乳腺癌细胞中Fas蛋白信号介导的癌症相关炎症,可能是治疗乳腺癌的一个潜在靶标。相关研究论文日前发表在《生物化学杂志》上。   Fas是一个跨膜蛋白,属于肿瘤坏死因子受体总科,一旦细胞凋亡信号被天然配体触发,Fas就能够将此信号传递

《科学》:首个基因靶标剔除大鼠培育成功

  该基因改变是永久的和可遗传的   美国威斯康辛医学院、桑加莫生物科学公司、西格玛—阿尔德里奇公司、开放单克隆技术公司及法国国家卫生院的研究人员于7月24日联合宣布,他们利用锌指核酸酶技术成功地创建了首个基因靶标剔除大鼠。   在7月24日出版的《科学》杂志上,研究人员描述了创建带有永久性、可

最新研究让膜蛋白靶标有望成药

  近日,香港大学、重庆大学及上海第二军医大学等机构研究人员合作,共同就靶向活细胞表面膜蛋白提出新的药物策略。该研究提供了一种针对膜蛋白发现配体分子和抑制剂的有效方法,解决了传统研究中以膜蛋白为靶标进行药物研发的难题。相关论文刊登于《自然—化学》。DNA介导的亲和性标记帮助实现了活细胞表面膜蛋白靶标

Plos-Biology:骨质疏松症治疗新靶标

  研究人员首次揭示了组蛋白甲基转移酶SETD2介导的组蛋白H3k36三甲基化修饰在骨髓间质干细胞(bone mesenchymal stem cells, BMSCs)命运决定中的作用,建立了骨骼系统衰老的小鼠模型,并揭示了骨质疏松症治疗新靶标。  国际学术期刊Plos Biology在线发表了中

内含肽可作为治疗线粒体疾病药物靶标

  粒体DNA(mtDNA)突变,将导致mtDNA编码、与氧化磷酸化有关的13种蛋白质的突变,从而起很多罕见的疾病,这也可能是人类衰老的原因之一。由于该13种蛋白质高度的疏水性,通过转基编码表达的有生物活性的蛋白质很难从细胞质中进入线粒体。根据内含肽的作用机制,首先在胞质合成线粒体目标蛋白前体片段序

eLife:靶标衰老细胞对抗老年病

  随着年龄的增长,我们体内的衰老细胞越来越多。人们普遍认为,这些细胞影响了老年人的身体健康,与多种老年病有关。  Mayo诊所的研究人员发现,靶标衰老细胞可以在自然衰老的小鼠中减少干细胞功能障碍和代谢疾病(包括糖尿病)。这项研究发表在前不久的eLife杂志上,迈出了预防和逆转老年病变的第一步。  

对抗肥胖和糖尿病的新靶标

  在最近召开的内分泌学会年度会议上,来自牛津大学的研究人员报告了他们的一项最新研究进展,他们发现移除一种酶就能够帮助雌鼠控制胆汁酸和激素水平,防止体重增加,这项研究为肥胖治疗提供了新的靶向目标。  类固醇激素和胆汁酸在调节食欲,机体活动以及能量使用和储存方面发挥多种功能。之前有研究表明雌激素能够降

Cell综述:遗传疾病mRNA靶标位点

  脆性X综合症是世界范围内最常见的遗传性智力缺陷之一,仅次于唐氏综合症,这种疾病是由脆性X智障蛋白(Fragile X mental retardation protein,FMRP)功能缺陷导致。  这种关键蛋白具有三个RNA结合区域,其突变也是在这些区域发生了变化,最新一期(9月12日)Cel

重要癌症靶标三维结构获解析

  上海科技大学iHuman研究所徐菲课题组与复旦大学、美国南加州大学和斯克瑞普斯研究所等单位合作,解析了重要癌症靶标人源Smoothened受体的多结构域晶体结构,分辨率达到2.9埃(1埃=10-10米),相关成果日前在线发表于《自然—通讯》。  Smoothened受体是Hedgehog信号通路

Plos-Biology:骨质疏松症治疗新靶标

  近日,国际学术期刊 Plos Biology 在线发表了中国科学院生物化学与细胞生物学研究所邹卫国研究组的最新研究成果“H3K36 trimethylation mediated by SETD2 regulates the fate of bone marrow mesenchymal ste

在小鼠中发现可能的男性避孕靶标

  科研人员报告说,破坏雄性小鼠的两种蛋白质能在射精期间阻断精子运输并且导致完全不育,但是不会影响这些动物的精子的长期生育能力或者性行为。寻找男性避孕靶标主要把重点放在了激素靶标或者让精子机能障碍的机制上,但是这类策略有无法忍受的副作用,诸如改变的性活动或者生育力的不可逆的变化。 Sabatin

Science医学:击中艾滋病毒易变靶标

  来自斯克里普斯研究所(TSRI)的科学家们在一项研究中发现,HIV病毒表面蛋白上的一个位点向人类免疫系统呈送了多样的靶标,而用一种疫苗或其他的治疗来瞄准这一位点理论上可以中和几乎所有的HIV病毒株,这一研究发现将有可能影响未来的HIV疫苗及抗体疗法设计。研究论文发表在5月15日的《科学转化医学》

Blood:治疗特定血液癌症的新靶标

  约克大学科学家已经确定血液癌症新的治疗靶点,这可能导致针对特定血液癌症即骨髓增殖性肿瘤(MPNS)的新疗法的发展。  骨髓增殖性肿瘤是以一系或多系髓系细胞增殖为主要特征的克隆性造血干细胞肿瘤。多系髓系细胞(包括红系、粒系和巨核系) 增殖为主要特征的克隆性造血干细胞肿瘤,其特点是骨髓有核细胞增多,

精准打击-新型绿色农药的靶标找到了

  想象一下,害虫失去表皮会怎样?自然是活不长了。  科学家认为,找到害虫表皮中特有的成分和机制,就能找到新型绿色农药的靶标,实现“精准打击”。  为此,中国农业科学院深圳农业基因组研究所研究员杨青团队已经努力了数十年。  12月24日,《细胞》在线发表了杨青团队的最新研究成果。他们揭示了ABCH转

研究发现预防和治疗肠癌的新靶标

  澳大利亚奥莉维亚纽·顿-约翰癌症研究所科学家在6日出版的《科学免疫学》杂志上发表论文称,他们发现了预防和治疗肠癌的新靶标:TCF-1分子。研究表明,删除免疫细胞内的TCF-1时,会导致肠癌肿瘤显著减少。这是迄今首个此类研究,为开发靶向联合免疫疗法以更有效地治疗肠癌奠定了基础。健康人结肠的显微切片

Nature子刊:高效靶标肿瘤的新型载体

  布莱根妇女医院(Brigham and Women's Hospital)的研究人员开发了一种有效递送基因疗法的新载体。他们将这一技术用于三阴乳腺癌的临床前模型,使肿瘤缩小了近90%。这项研究发表在十二月七日的Nature Materials杂志上。  乳腺癌是女性中最常见、也最严重的恶性肿瘤之

微信学术交流群之靶标预测

  靶标预测   A:有什么简单的方法可以通过化合物的结构式预测该化合物可能的药理毒理作用么,比如抗肿瘤,抗炎,抗神经等等。   B:反向找靶。   A:那就复杂咯,想简单点,然后去做细胞实验验证。想着是不是可以通过计算机来预测哈子。   C:反向对接。   D:直接做激酶谱不就行了。

Cancer-Res:治疗神经母细胞瘤新靶标

  利物浦大学科学研究人员发现可能用于治疗神经母细胞瘤的新靶点。  神经母细胞瘤是最致命的儿童癌症之一,占所有儿童癌症死亡人数的15%。多数患者无法得到完全治愈,往往在确诊时癌症已经扩散至全身。  在过去的20年中,儿童接受的治疗通常伴有非常大的副作用,不仅杀死肿瘤细胞,也杀伤正常细胞。相较于其他大

研究发现炎症疾病的新治疗性靶标

 来自美国拉霍亚过敏和免疫学研究所(La Jolla Institute for Allergy & Immunology, La Jolla, CA),中科院上海生化与细胞研究所的研究人员利用一种体内敲除技术,分析了蛋白Neddylation在调控T细胞功能上的作用,为炎症疾病治疗提供了一

生物中的靶标和靶点是什么

  生物靶点:能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子现通称为药物作用的生物靶点。这些靶点的种类主要有受体、酶、离子通道和核酸,存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。  靶标生物的生物学特性及为害规律是选择适合药剂、施药方法及施药适期的基础。

上海药物所靶标发现技术取得突破

中科院上海药物所蒋华良研究员与大连理工大学力学系王希诚教授合作,针对寻找药物作用新靶标的需求,带领博士后李洪林和高振霆等,发展了以活性小分子为探针、搜寻潜在结合蛋白质的“反向分子对接”方法,相关结果发表在Nucl. Acids Res. (2006, 34, W219-224),并建立了相应的公共网