溴结构域蛋白9选择性抑制剂研究获进展

近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院许永团队针对溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题,报道了一种在急性髓系白血病治疗中具有显著疗效的溴结构域蛋白9(BRD9)选择性抑制剂Y22073,为急性髓系白血病精准治疗提供了新的解决方案。溴结构域蛋白9(BRD9)是哺乳动物SWI/SNF染色质重塑复合物家族中ncBAF的核心组分。BRD9是目前癌症中频发突变的表观遗传调控复合物。BRD9通过特异性识别组蛋白上的乙酰化赖氨酸,招募转录复合物并介导下游转录调控与靶基因的表达。BRD9在急性髓系白血病等癌症中发挥表观遗传调控功能,成为抗肿瘤药物研发的新靶点。但是,现有BRD9抑制剂在急性髓系白血病治疗中未展现显著的体内外疗效,制约了其临床转化潜力。针对溴结构域家族蛋白结构高度相似导致的抑制剂选择性难题,科研团队通过优势骨架化合物库筛选、晶体结构解析以及基于结构的药物设计,开发出可用于急性髓系白血病治疗的新型BRD9选择性溴结构域抑制剂Y2207......阅读全文

HMG框结构域的基本信息

中文名称HMG框结构域英文名称HMG-box motif定  义非组蛋白与DNA结合的结构域之一。由三个α螺旋组成,具有弯曲DNA的能力。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞化学(二级学科)

新加坡国立大学报道一融合自由基SAM和αKGHExxH结构域蛋白

新加坡国立大学Morinaka, Brandon I.团队报道了具有独特的结构褶皱,并催化环烷形成和β-羟基化的融合自由基SAM和αKG-HExxH结构域蛋白。相关研究成果发表在2024年9月18日出版的《自然—化学》。 自然界中金属蛋白中两个反复出现的结合基序,是自由基SAM酶中的CxxxCxxC

苯胺、对溴甲苯、溴化苄怎样鉴别

加入少许金属钠,产生气泡的是苯胺(rnh2+na->rnhna+h2).剩余的两个化合物使kmno4变色的是甲苯(甲苯被氧化成苯甲酸),而苯是不反应的

癌症相关的基因突变类型及临床解释BRD2

该基因编码一种转录调节因子,属于bet(溴脱氧核糖和额外末端结构域)蛋白质家族。该蛋白在有丝分裂过程中与转录复合物和乙酰化染色质相结合,并通过其两个溴代氨酸选择性地与组蛋白H4的乙酰化赖氨酸-12残基结合该基因定位于6p21.3号染色体上的主要组织相容性复合体(MHC)Ⅱ类区域,但序列比较表明该蛋白

BRD2基因的结构特点及作用

该基因编码一种转录调节因子,属于bet(溴脱氧核糖和额外末端结构域)蛋白质家族。该蛋白在有丝分裂过程中与转录复合物和乙酰化染色质相结合,并通过其两个溴代氨酸选择性地与组蛋白H4的乙酰化赖氨酸-12残基结合该基因定位于6p21.3号染色体上的主要组织相容性复合体(MHC)Ⅱ类区域,但序列比较表明该蛋白

溴乙烷实验

仪器、耗材 圆底烧瓶锥形瓶空心塞实验步骤 仪器:有机合成制备仪器100 mL圆底烧瓶2个;150 mL锥形瓶2个;空心塞1个;500 mL烧杯1个;真空接液管1个;75°弯头;蒸馏头;直形冷凝管;温度计100 ℃ 1个;温度计套管;分液漏斗2个;量筒10 mL ;加热套250 mL,滴管。药品:95

螺旋转角螺旋结构域的基本信息

中文名称螺旋-转角-螺旋结构域英文名称helix-turnhelix motif定  义由两个α螺旋间隔以一定角度的转角构成的结构域。其中一个α螺旋可插入DNA大沟中与专一DNA序列结合。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞化学(二级学科)

举例介绍SH2结构域的功能

信号蛋白的相互连接是通过的一个多肽分子上SH-2结构域与另一分子磷酸化的酪氨酸残基直接相互作用而完成的,并通过酪氨酸残基的磷酸化或去磷酸化而得到调控。胞浆内信号蛋白分子中SH-2作为一种具有识别功能的结构可以同具有PTK活性的细胞因子受体或PTK相关分子相结合。如小鼠血小板衍生的生长因子受体β(PD

细胞化学基础结构域的基本分类

为了研究蛋白质分子结构的基本规律,人们用不同的方法从不同的角度对已知的蛋白质结构进行分类,有些是基于生物功能,有些是基于结构自身,有些是将二者结合在一起进行分类研究。例如,锌金属蛋白酶是一类可催化肽链内部肽键水解的肽链内切酶,尽管所属的各个亚家族成员的整体空间结构差异显著,但催化活性部位的结构非常类

细胞化学基础结构域的定义和分类

结构域(domain)是位于超二级结构和三级结构间的一个层次。结构域是在蛋白质的三级结构内的独立折叠单元,通常都是几个超二级结构单元的组合。在较大的蛋白质分子中,由于多肽链上相邻的超二级结构紧密联系,进一步折叠形成一个或多个相对独立的致密三维实体,即结构域。结构域与分子整体以共价键相连,一般难以分离

螺旋袢螺旋结构域的基本信息

中文名称螺旋-袢-螺旋结构域英文名称helix-loophelix motif定  义存在于转录因子的DNA结合结构域中的一种蛋白质结构域。由两个α螺旋和中间的一个袢组成,识别并结合特异的DNA序列。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞化学(二级学科)

咋样用化学方法鉴别对溴甲苯和溴苄

加入NaOH溶液并加热一段时间,冷却后用硝酸酸化,再加入AgNO3。生成淡黄色沉淀的是溴化苄,无明显变化的是对溴甲苯。这是因为溴化苄属于烯丙型卤代烃,活性很高,容易与氢氧化钠溶液反应并水解产生溴离子,后者与硝酸银反应生成淡黄色的溴化银沉淀。对溴甲苯属于卤代乙烯型卤代烃,溴原子很不活泼,与氢氧化钠溶液

BRD2基因编码功能及结构描述

该基因编码一种转录调节因子,属于bet(溴脱氧核糖和额外末端结构域)蛋白质家族。该蛋白在有丝分裂过程中与转录复合物和乙酰化染色质相结合,并通过其两个溴代氨酸选择性地与组蛋白H4的乙酰化赖氨酸-12残基结合该基因定位于6p21.3号染色体上的主要组织相容性复合体(MHC)Ⅱ类区域,但序列比较表明该蛋白

BRD2基因突变与药物因子介绍

该基因编码一种转录调节因子,属于bet(溴脱氧核糖和额外末端结构域)蛋白质家族。该蛋白在有丝分裂过程中与转录复合物和乙酰化染色质相结合,并通过其两个溴代氨酸选择性地与组蛋白H4的乙酰化赖氨酸-12残基结合该基因定位于6p21.3号染色体上的主要组织相容性复合体(MHC)Ⅱ类区域,但序列比较表明该蛋白

溴离子的检验

加硝酸银后为何要加稀硝酸?是为了排除碳酸根等弱酸根的干扰要加硝酸酸化过的硝酸银,是为了排除试剂中银离子的络合,比如氨

溴苯制取实验

苯溴铁屑诉离情, 微沸最佳管冷凝, 云海茫茫卤酸雾, 溴苯无色常变棕。 除溴需用碱液洗, 漏斗分液便告成。 解释: 1、苯溴铁屑诉离情:意思是说在实验室中是用苯、溴在铁屑做催化剂的条件下制取溴苯[联想:加药品时应先苯再溴后铁]。 2、微沸最佳管冷凝:"微沸最佳"的意思是说注意控制反应

盐酸氨溴索

性状本品为白色至微黄色结晶性粉末;几乎无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。吸收系数取本品适量,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含25Hg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在244mm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为233~247。

怎么检验溴离子

检验溴离子的试剂:硝酸银溶液与稀硝酸加入用硝酸酸化的硝酸银溶液出现浅黄色色沉淀,证明含有溴离子

盐酸溴己新

性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭本品在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中极微溶解。吸收系数取本品适量,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外可见分光光度法通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E{)为262~278。鉴别(1)在含量测定项下记录

格隆溴铵

性状本品为白色结晶性粉末,无臭本品在水、甲醇或乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为191~195℃(熔距不得超过2℃)。鉴别(1)取本品约50mg,用稀醋酸5ml溶解,加碘化铋钾试液数滴,即产生橙色沉淀(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含格隆溴铵0.5

溴的使用安全

  (一)理化性状和用途   常温下为液体,挥发性强,呈红褐色,有刺激性臭味,腐蚀性强,能腐蚀金属及有机物。用于医药、农药、溴化物制造、杀菌剂、氧化剂、染料、防燃剂、灭火剂、人造香料、照相乳剂、皮革制造和冶金等。   (二)毒性   经呼吸道和皮肤进入人体,主要经呼吸道排出体外,其毒作用与氯相

盐酸溴己新片

性状本品为白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量均匀度项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在249nm的波长处有最大吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于

武大教授高帅团队携手颜宁等在Cell发表新成果

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512451.shtm新闻网讯(通讯员药轩)时隔一年,2023年11月15日,武汉大学药学院高帅教授、姚霞教授再度在Cell(《细胞》)杂志在线发表药物调控平滑肌/心肌钙离子通道Cav1.2的最新研究成果

海水中提溴用氯气氧化溴离子为什么酸化

在海水提溴的过程中,要先将海水酸化,再通入氯气,将Br-氧化为Br2,离子方程式为:CI2+2Br-=2CI-+Br2,由于CI2和生成的Br2都能和水反应,酸化后,就能抑制CI2、Br2和水的反应.X2+H2O=可逆=HX+HXO,增加H+浓度,可使平衡逆向进行,从而抑制了反应的发生,节约了CI2

中美学者Nature子刊:表观遗传研究的新蛋白微阵列技术

  生物分子间相互作用,尤其是基于动态修饰的生物分子间识别互作,是生命活动在分子层面的具体体现,也是生命调控的重要生化分子基础。因此,发现和鉴定生物分子互作对是了解信号转导、基因调控、以及功能复合物形成的基础和前提。  来自清华大学医学院,美国德州大学MD安德森癌症中心等处的研究人员发表了题为“De

生物物理所发表BAH结构域研究综述文章

  11月27日,《生物化学和分子生物学评论》(Critical Reviews in Biochemistry and Molecular Biology)杂志在线发表了中科院生物物理研究所许瑞明研究组题为Structure and Function of the BAH Domain in

石晓冰:CRISPR发现与癌症有关的蛋白“阅读器”

  近二十年来,科学家开始逐渐认识到DNA中的遗传密码只代表了生命蓝图中的一部分信息。遗传信息还来自于DNA结构上的特殊化学标签模式,这些表观遗传学标签决定了DNA包装的紧密程度以及特定基因的开关。  2014年,石晓冰研究组与清华大学李海涛教授研究组合作发现了一类新型组蛋白乙酰化修饰“阅读器”:Y

盐酸氨溴索糖浆

性状本品为澄清黏稠液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品适量,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1中约含盐酸氨溴索304g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在308mm的波长处有最大吸收检查相对密度本品的

盐酸氨溴索片

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取溶出度项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在244nm与308nm的波长处有最大吸收检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细

溴丙胺太简介

性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭;微有引湿性。本品在水、乙醇中极易溶解,在乙醚中不溶熔点本品的熔点(通则0612)为157~164℃,熔融时同时分解鉴别(1)取本品约0.2g,加水5ml溶解后,加氢氧化钠试液10ml,煮沸2分钟,放冷,加稀盐酸5ml,即析出沉淀,滤过;沉淀用水洗涤,再用稀乙