溴结构域蛋白9选择性抑制剂研究获进展

近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院许永团队针对溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题,报道了一种在急性髓系白血病治疗中具有显著疗效的溴结构域蛋白9(BRD9)选择性抑制剂Y22073,为急性髓系白血病精准治疗提供了新的解决方案。溴结构域蛋白9(BRD9)是哺乳动物SWI/SNF染色质重塑复合物家族中ncBAF的核心组分。BRD9是目前癌症中频发突变的表观遗传调控复合物。BRD9通过特异性识别组蛋白上的乙酰化赖氨酸,招募转录复合物并介导下游转录调控与靶基因的表达。BRD9在急性髓系白血病等癌症中发挥表观遗传调控功能,成为抗肿瘤药物研发的新靶点。但是,现有BRD9抑制剂在急性髓系白血病治疗中未展现显著的体内外疗效,制约了其临床转化潜力。针对溴结构域家族蛋白结构高度相似导致的抑制剂选择性难题,科研团队通过优势骨架化合物库筛选、晶体结构解析以及基于结构的药物设计,开发出可用于急性髓系白血病治疗的新型BRD9选择性溴结构域抑制剂Y2207......阅读全文

结构域的基本类型

结构域的基本类型有4类:反平行d螺旋结构域(全d结构),平行或混合B折叠结构域(d、p结构)、反平行p折叠结构域(全3结构)和富含金属或二硫键结构域(不规则小蛋白质结构)。

βαβ结构域的基本信息

中文名称β-α-β结构域英文名称β-α-β motif;betaalpha-beta motif定  义蛋白质超二级结构之一,由β折叠-α螺旋-β折叠所构成的功能结构域。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞化学(二级学科)

环状结构域的结构特点

中文名称环状结构域英文名称loop domain定  义核苷酸序列盘绕成不规则环形的二级结构,可以由序列两端的碱基配对而产生,也可由与蛋白质结合而产生。应用学科遗传学(一级学科),分子遗传学(二级学科)

结构域的基本性质

又称基元。蛋白质分子的一种折叠单位,是较大的蛋白质分子或亚基三维折叠中的一个层次或一种相对独立的三维实体。一条长链多肽链最后一步折叠就是结构域缔合(association),而成一个有活性的蛋白质分子或亚基。在一级(维)结构中的氨基酸序列的某些区域相邻的氨基酸残基形成有规则的二级(维)结构(如α-螺

SH结构域的研究发现

之前的研究表明,络氨酸磷酸化对SH3结构域的活性调节具有重要作用。来自布拉格查理学的研究人员阐明了该作用,并发现了SH3结构域内重要的序列模体ALYD(Y/F)。利用PhosphoSite Plus据库,他们发现,到当前止已经有超过100种不同的酪氨酸磷酸化作用发生在SH3结构域内20不同的位点。c

结构域的基本类型

结构域的基本类型有4类:反平行d螺旋结构域(全d结构),平行或混合B折叠结构域(d、p结构)、反平行p折叠结构域(全3结构)和富含金属或二硫键结构域(不规则小蛋白质结构)。

结构域的基本结构特点

在蛋白质三级结构内的独立折叠单元。结构域通常都是几个超二级结构单元的组合至蛋白质多肽链在二级结构的基础上进一步卷曲折叠成几个相对独立的近似球形的组装体。结构域(Structural Domain)是介于二级和三级结构之间的另一种结构层次。所谓结构域是指蛋白质亚基结构中明显分开的紧密球状结构区域,又称

结构域的基本性质

又称基元。蛋白质分子的一种折叠单位,是较大的蛋白质分子或亚基三维折叠中的一个层次或一种相对独立的三维实体。一条长链多肽链最后一步折叠就是结构域缔合(association),而成一个有活性的蛋白质分子或亚基。在一级(维)结构中的氨基酸序列的某些区域相邻的氨基酸残基形成有规则的二级(维)结构(如α-螺

结构域的基本类型

结构域的基本类型有4类:反平行d螺旋结构域(全d结构),平行或混合B折叠结构域(d、p结构)、反平行p折叠结构域(全3结构)和富含金属或二硫键结构域(不规则小蛋白质结构)。

DNA-结构域的结构特点

结构域(domain)是位于超二级结构和三级结构间的一个层次。结构域是在蛋白质的三级结构内的独立折叠单元,通常都是几个超二级结构单元的组合。在较大的蛋白质分子中,由于多肽链上相邻的超二级结构紧密联系,进一步折叠形成一个或多个相对独立的致密三维实体,即结构域。结构域与分子整体以共价键相连,一般难以分离

研究人员预测和设计揭示无序蛋白结构域的靶标识别机制

  中国科大刘海燕教授、陈泉教授课题组与复旦大学王文宁教授合作,采用蛋白质结构预测、序列设计等计算手段与蛋白质互补分析和深度突变扫描、X射线晶体学、NMR等实验结合的方法,揭示了固有无序的4.1G蛋白C端结构域识别其固有无序靶标的结构机制。相关研究成果以“Combined prediction an

人BH3结构域凋亡诱导蛋白(Bid)酶联分析检测ELISA试剂...

人BH3结构域凋亡诱导蛋白(Bid)酶联分析检测ELISA试剂盒使用说明使用目的:本试剂盒用于测定人血清、血浆及相关液体样本BH3结构域凋亡诱导蛋白(Bid)含量。试验原理:Bid试剂盒是固相夹心法酶联免疫吸附实验(ELISA).已知Bid浓度的标准品、未知浓度的样品加入微孔酶标板内进行检测。先将B

研究人员开发新型抑制剂助力白血病靶向治疗

中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队在急性髓系白血病治疗领域取得突破性进展。该团队聚焦溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题,成功开发出新型溴结构域蛋白9(BRD9)选择性抑制剂Y22073,为急性髓系白血病精准治疗提供了全新解决方案。相关成果近日发表于《药学学报(英文)》(Acta Phar

SH3结构域的功能

研究发现SH-3识别的部位是一些富含脯氨酸的区域。但对于SH-3结构域的功能研究还不太清楚,可能与以下几种功能有关:(1)在信号转导过程中调节蛋白与蛋白之间相互作用;(2)调节src相关PTKs与细胞骨架中某些成份相互作用;(3)连接酪氨酸激酶途径与小G蛋白(small G protein)所调控的

细胞内受体的结构域

细胞内受体通常有两个不同的结构域, 一个是与DNA结合的中间结构域, 另一个是激活基因转录的N端结构域。此外还有两个结合位点,一个是与脂配体结合的位点,位于C末端,另一个是与抑制蛋白结合的位点。

关于结构域的分类相关介绍

  为了研究蛋白质分子结构的基本规律,人们用不同的方法从不同的角度对已知的蛋白质结构进行分类,有些是基于生物功能,有些是基于结构自身,有些是将二者结合在一起进行分类研究。例如,锌金属蛋白酶是一类可催化肽链内部肽键水解的肽链内切酶,尽管所属的各个亚家族成员的整体空间结构差异显著,但催化活性部位的结构非

细胞化学基础结构域的性质

又称基元。蛋白质分子的一种折叠单位,是较大的蛋白质分子或亚基三维折叠中的一个层次或一种相对独立的三维实体。一条长链多肽链最后一步折叠就是结构域缔合(association),而成一个有活性的蛋白质分子或亚基。在一级(维)结构中的氨基酸序列的某些区域相邻的氨基酸残基形成有规则的二级(维)结构(如α-螺

关于结构域的性质相关介绍

  又称基元。蛋白质分子的一种折叠单位,是较大的蛋白质分子或亚基三维折叠中的一个层次或一种相对独立的三维实体。一条长链多肽链最后一步折叠就是结构域缔合(association),而成一个有活性的蛋白质分子或亚基。在一级(维)结构中的氨基酸序列的某些区域相邻的氨基酸残基形成有规则的二级(维)结构(如α

抑制结构域的基本信息

中文名称:抑制结构域英文名称:inhibition domain定  义:蛋白质三级结构中的一种结构单元,通过该结构域与特异结合的蛋白质作用可以抑制这种蛋白质的活性。应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

关于结构域的结构相关介绍

  在蛋白质三级结构内的独立折叠单元。结构域通常都是几个超二级结构单元的组合至蛋白质多肽链在二级结构的基础上进一步卷曲折叠成几个相对独立的近似球形的组装体。  结构域(Structural Domain)是介于二级和三级结构之间的另一种结构层次。所谓结构域是指蛋白质亚基结构中明显分开的紧密球状结构区

关于结构域的基本内容

  结构域(domain)是位于超二级结构和三级结构间的一个层次。结构域是在蛋白质的三级结构内的独立折叠单元,通常都是几个超二级结构单元的组合。在较大的蛋白质分子中,由于多肽链上相邻的超二级结构紧密联系,进一步折叠形成一个或多个相对独立的致密三维实体,即结构域。结构域与分子整体以共价键相连,一般难以

HMG框结构域的结构功能

中文名称HMG框结构域英文名称HMG-box motif定  义非组蛋白与DNA结合的结构域之一。由三个α螺旋组成,具有弯曲DNA的能力。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞化学(二级学科)

细胞化学基础HMG框结构域

高速泳动族非组蛋白HMG1和HMG2有A、B和C 3个结构域:A、B结构相似,C含有酸性的羧基端尾部,与H1结合。RNA聚合酶Ⅰ相关的转录分子UBF的DNA结合结构域是85个氨基酸残基的重复区,与HMG1和HMG2的A、B结构相似,所以这种特征性结构被命名为“HMG"结构域。中文名称:HMG框结构域

遗传发育所揭示水稻RNA识别结构域蛋白抑制外源基因沉默的机制

植物是复杂的生物系统。植物体内基因的表达受到多种水平的调控,如转录水平、转录后水平、DNA甲基化/去甲基化等,从而对基因表达进行精密高效的调控。中国科学院遗传与发育生物学研究所张劲松研究组筛选OsEIN2过表达材料的抑制子,鉴定到一个包含RNA识别结构域(RRM)的蛋白SOE。SOE可以与剪接复合体

分子遗传学词汇环状结构域

中文名称:环状结构域英文名称:loop domain定  义:核苷酸序列盘绕成不规则环形的二级结构,可以由序列两端的碱基配对而产生,也可由与蛋白质结合而产生。应用学科:遗传学(一级学科),分子遗传学(二级学科)

SH结构域的概念好结构介绍

SH结构域(Src homology domain)是真核生物蛋白结构域,能够与受体酪氨酸激酶磷酸化残基紧密结合,从而形成蛋白的复合物来进行信号转导SH3结构域是最初在Src(一种癌基因)的研究中鉴定到的蛋白组件,它能够识别富含脯氨酸和疏水残基的蛋白质并与之结合,从而介导蛋白与蛋白的相互作用,SH3

螺旋袢螺旋结构域的结构功能

中文名称螺旋-袢-螺旋结构域英文名称helix-loophelix motif定  义存在于转录因子的DNA结合结构域中的一种蛋白质结构域。由两个α螺旋和中间的一个袢组成,识别并结合特异的DNA序列。

螺旋转角螺旋结构域的结构功能

中文名称螺旋-转角-螺旋结构域英文名称helix-turnhelix motif定  义由两个α螺旋间隔以一定角度的转角构成的结构域。其中一个α螺旋可插入DNA大沟中与专一DNA序列结合。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞化学(二级学科)

细胞化学基础螺旋袢螺旋结构域

中文名称:螺旋-袢-螺旋结构域英文名称:helix-loophelix motif定  义:存在于转录因子的DNA结合结构域中的一种蛋白质结构域。由两个α螺旋和中间的一个袢组成,识别并结合特异的DNA序列。应用学科:细胞生物学(一级学科),细胞化学(二级学科)

HMG框结构域的基本信息

中文名称HMG框结构域英文名称HMG-box motif定  义非组蛋白与DNA结合的结构域之一。由三个α螺旋组成,具有弯曲DNA的能力。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞化学(二级学科)