科研人员研发出新型嘌呤类PGK1抑制剂
日,中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所刘青松团队,研发出新型嘌呤类磷酸甘油酸激酶1(PGK1)抑制剂。这一化合物在炎症性肠病模型中表现出良好的治疗效果。 炎症性肠病是慢性、复发性肠道炎症疾病。现有治疗药物均伴有副作用。近年来,PGK1作为糖酵解过程中的关键代谢酶,被发现是炎症性肠病的潜在治疗靶点。然而,现有PGK1抑制剂在活性或药代动力学性质方面的局限性,限制了其临床应用。因此,发展具有新型骨架及良好成药性的PGK1抑制剂具有重要意义。 研究团队在前期通过高通量筛选发现的苗头化合物NG52的基础上,采用基于结构的理性药物设计,对嘌呤衍生物NG52的R1、R2和R3区域开展构效关系研究,合成了一系列新化合物,并检测它们对PGK1的抑制活性。 团队经过多轮结构优化发现,嘌呤衍生物6e在酶活水平上表现出优异活性,并在大鼠和小鼠中均展现出良好的生物利用度和较高的口服暴露量。同时,在激酶选择性评估中,6e在210种......阅读全文
黄嘌呤的用途
用于生化研究和有机合成,是药物可可豆碱的中间体。
低嘌呤食物介绍
低嘌呤食物是指每100克食物含嘌呤小于25毫克的食物。1、主食类:精致米面及其制品(面包、糕点、饼干等)、各种淀粉、高粱、马铃薯、山芋、通心粉等。2、奶蛋类:奶类及其制品(鲜奶、奶酪、酸奶、奶粉等)、蛋类及其制品(鸡蛋、鸭蛋、鹌鹑蛋等)。3、蔬菜类:青菜类(鸡毛菜、白菜、卷心菜、莴笋、笕菜、芹菜、韭
中国学者Nature子刊揭示老药新用途
来自北京大学、首都医科大学、中国科技大学的研究人员证实,α1受体阻滞剂特拉唑嗪(terazosin,TZ)可激活Pgk1和Hsp90来提高抗压能力。这一研究发现发表在11月10日的《自然化学生物学》(Nature Chemical Biology)。 首都医科大学的刘磊(Lei Liu)教授、
腺嘌呤的功能介绍
医药应用方面,因其参与DNA和RNA的合成,能促进白细胞增生,使白细胞数目增多,可用于肿瘤放射治疗、肿瘤化学治疗、精神类药物和苯中毒等引起的白细胞减少症,也见于甲亢合并白细胞减少症。总的来说,维生素B4有助于调节心率,缓解疲劳,加强免疫功能,预防自由基的形成,参与调节血糖平衡。
腺嘌呤的功能简介
医药应用方面,因其参与DNA和RNA的合成,能促进白细胞增生,使白细胞数目增多,可用于肿瘤放射治疗、肿瘤化学治疗、精神类药物和苯中毒等引起的白细胞减少症,也见于甲亢合并白细胞减少症。 总的来说,维生素B4有助于调节心率,缓解疲劳,加强免疫功能,预防自由基的形成,参与调节血糖平衡。
细胞化学基础黄嘌呤
黄嘌呤,是一种有机化合物,分子式为C5H4N4O2,分子量为152.111,白色至灰白色结晶粉末。黄嘌呤是一组通常用作温和的兴奋剂和支气管扩张剂,特别用于治疗哮喘症状。黄嘌呤的衍生物包括咖啡因,茶碱,可可碱(主要在巧克力中发现) ,和马黛因。 主要的化合物,黄嘌呤,是嘌呤降解途径的产物,并会在黄嘌呤
细胞化学基础鸟嘌呤
鸟嘌呤是一种有机化合物,化学式为C5H5N5O,为白色至淡黄色晶体粉末,对紫外线有强烈的吸收性,为鸟苷和鸟苷酸的组成成分。鸟嘌呤广泛存在于动、植物界。是核酸(DNA和RNA)的基本组分之一。鸟嘌呤是一种嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。为组成核酸的重要碱基,是DNA和RNA中4种
磷酸腺嘌呤所属类别
类别维生素类药。
鸟嘌呤的制备方法
方法一:5-氨基-4-咪唑酰胺与异硫氰酸苯甲酯进行酯化成酯,再与碘甲烷、氨水依次反应制得。 方法二:在四口烧瓶中按比例投入制得的N5-甲酰基-2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶、88%甲酸,加热到110℃,回流反应10小时,然后,常压蒸除甲酸至黏稠,冷却至50℃,加水200mL,抽干、水洗、抽干、烘干
嘌呤代谢异常诊断说明
血清尿酸增高,常为357~595μmol/L(6~10mg/dl)。尿中排出的尿酸过多,大于25mg/kg/24小时。尿酸/肌酐的比值增高,正常时小于1,病儿可达2~4比1。确诊要靠酶活性测定,患儿红细胞或皮肤成纤维细胞中HPRT活性减低或消失。腺嘌呤磷酸核糖转移酶的活性为正常或增高。杂合子的检出和
次黄嘌呤的用途
1.次黄嘌呤 ,是集生物发酵,化学合成核苷类抗病毒药品2.次黄嘌呤可以帮助铁的吸收,智力的发育3.用作巯嘌呤和硫唑嘌呤的原料
黄嘌呤的物性数据
1. 性状:白色鳞片状或片状结晶。2. 密度(g/mL,25/4℃):不确定3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不确定4. 熔点(oC):3005. 沸点(oC,常压):不确定6. 沸点(oC, 5.2kPa):不确定7. 折射率:不确定8. 闪点(oC):不确定9. 比旋光度(o):不确定1
嘌呤代谢异常治疗说明
治疗尿酸过高可用别嘌呤醇(allopurinol),使血清尿酸维持在179μmol/L(3mg/dl)以下,可预防肾结石,改进肾功能。开始剂量为2.5mg/kg/d,再根据尿酸水平调整剂量,年长患儿可用到每日200~400mg。对患儿应加强护理,保证营养,防止自残,进行必要的约束。别嘌呤醇未能改善运
腺嘌呤的基本介绍
在较早期的文献中,维生素B4被归类为维生素B族。B族维生素是所有人体组织必不可少的营养素,是食物释放能量的关键。因其全是辅酶,参与体内糖、蛋白质和脂肪的代谢,因此被列为一个家族。目前国内食品药品监督管理局仍使用维生素B4名称备案,国内有多家药厂以维生素B4为药品名生产腺嘌呤片。
腺嘌呤的食物来源
含维生素B4比较多的食物有:动物内脏、肉类、豆制品、虾、沙丁鱼、蚝、菠菜、黑木耳、鱿鱼、蘑菇等。由于维生素B4耐热,在加工和烹调过程中损失较少,干燥环境下长时间贮存,食物中维生素B4的含量几乎无变化。 在多数B族维生素中可以进行额外补充。
嘌呤代谢异常治疗说明
治疗尿酸过高可用别嘌呤醇(allopurinol),使血清尿酸维持在179μmol/L(3mg/dl)以下,可预防肾结石,改进肾功能。开始剂量为2.5mg/kg/d,再根据尿酸水平调整剂量,年长患儿可用到每日200~400mg。对患儿应加强护理,保证营养,防止自残,进行必要的约束。别嘌呤醇未能改善运
黄嘌呤的物性数据
1. 性状:白色鳞片状或片状结晶。2. 密度(g/mL,25/4℃):不确定3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不确定4. 熔点(oC):3005. 沸点(oC,常压):不确定6. 沸点(oC, 5.2kPa):不确定7. 折射率:不确定8. 闪点(oC):不确定9. 比旋光度(o):不确定1
巯嘌呤片的成分
活血调经,化症止痛,软坚散结,用于症瘕积聚炎(卵巢囊肿、子宫肌瘤、增生、宫颈炎)、痛经闭经,赤白带下及慢性盆腔炎等。
细胞化学基础腺嘌呤
维生素B4(腺嘌呤),又称6-氨基嘌呤,是组成DNA和RNA分子的四种核碱基的一种,化学式为C5H5N5。其在体内主要以腺嘌呤核苷酸的形式存在。在体内代谢途径(metabolic pathways)中参与形成多种重要的中间物质,如ATP、NADP等。 维生素B4为核酸和辅酶的组成成分,参与体内DNA
巯嘌呤的检查方法
硫酸盐取本品0.25g,加水25ml,振摇5分钟,滤过,滤液加稀盐酸1ml与氯化钡试液2ml,摇匀后,不得发生浑浊6-羟基嘌呤取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在255mm与325nm波长处的吸光度比值不得过0.06。水分取本品,照水分测定法(通则0832第一法
脱嘌呤作用的定义
中文名称脱嘌呤作用英文名称depurination定 义在弱酸性条件下,核酸,尤其是DNA分子上的嘌呤碱基被脱除的过程。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),核酸与基因(二级学科)
鸟嘌呤的基本介绍
鸟嘌呤是一种有机化合物,化学式为C5H5N5O,为白色至淡黄色晶体粉末,对紫外线有强烈的吸收性,为鸟苷和鸟苷酸的组成成分。鸟嘌呤广泛存在于动、植物界。是核酸(DNA和RNA)的基本组分之一。鸟嘌呤是一种嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。 [3-4] 为组成核酸的重要碱基,是D
什么是低嘌呤饮食
痛风病史的病人,一般术后容易复发,那么痛风病人的低嘌呤饮食究竟有哪些? 正常人嘌呤摄入量可多达600~1000毫克/日,而痛风患者在关节炎发作时每日不宜超过100~150毫克。高尿酸血症尤其是痛风患者应该采取低嘌呤饮食。那么,医生常说的低嘌呤饮食又是什么意思呢? 让我们来一起看看: 低嘌呤
各类食物的嘌呤含量
毫克/1千克食物食物名称嘌呤食物名称嘌呤食物名称嘌呤鸡蛋4白菜55猪肉480葡萄5土豆56枪鱼450梨9小米61肺700苹果9胡萝卜80肾800杏子10核桃84肝950洋葱14芹菜103脑1950牛奶14青菜叶145大豆1970大米18.1栗子164牛肾2000果酱19菜花200牛肝2330橙19菠
嘌呤代谢异常诊断说明
血清尿酸增高,常为357~595μmol/L(6~10mg/dl)。尿中排出的尿酸过多,大于25mg/kg/24小时。尿酸/肌酐的比值增高,正常时小于1,病儿可达2~4比1。确诊要靠酶活性测定,患儿红细胞或皮肤成纤维细胞中HPRT活性减低或消失。腺嘌呤磷酸核糖转移酶的活性为正常或增高。杂合子的检出和
鸟嘌呤的制备方法
方法一:5-氨基-4-咪唑酰胺与异硫氰酸苯甲酯进行酯化成酯,再与碘甲烷、氨水依次反应制得。方法二:在四口烧瓶中按比例投入制得的N5-甲酰基-2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶、88%甲酸,加热到110℃,回流反应10小时,然后,常压蒸除甲酸至黏稠,冷却至50℃,加水200mL,抽干、水洗、抽干、烘干,
鸟嘌呤的结构特点
鸟嘌呤是嘌呤类有机化合物,是由一个嘧啶环和一个咪唑环稠和而成的,是嘌呤的一种,由碳和氮原子组成具有特征性双环结构,并与胞嘧啶以三个氢键相连。在生物体内起着重要的作用,鸟嘌呤不仅自身可以有多种异构体,还具有4种DNA碱基中最小的绝热电离势,以游离或结合态存在于海鸟粪中,是五种不同核碱中的其中之一,并同
腺嘌呤的合成代谢
腺嘌呤合成代谢包括从头合成途径和补救合成途径。从头合成途径主要在肝脏,以磷酸核糖、天冬氨酸、甘氨酸、谷氨酰胺、一碳单位为原料。嘌呤核苷酸是在磷酸核糖分子基础上逐步合成的,不是首先单独合成嘌呤碱然后再与磷酸核糖结合的。嘌呤核苷酸的补救合成主要是体内某些组织器官如脑、骨髓等缺乏从头合成嘌呤核苷酸的酶系,
嘌呤的基本信息
中文名嘌呤外文名Purine化学式C5H4N4分子量120.11CAS登录号120-73-0EINECS登录号204-421-2熔 点216 至 217 ℃沸 点265.06 ℃水溶性易溶密 度1.611 g/cm³外 观淡黄色粉末闪 点114.1 ℃安全性描述S22;
低嘌呤食物有哪些?
低嘌呤食物是指每100克食物含嘌呤小于25毫克的食物。1、主食类:精致米面及其制品(面包、糕点、饼干等)、各种淀粉、高粱、马铃薯、山芋、通心粉等。2、奶蛋类:奶类及其制品(鲜奶、奶酪、酸奶、奶粉等)、蛋类及其制品(鸡蛋、鸭蛋、鹌鹑蛋等)。3、蔬菜类:青菜类(鸡毛菜、白菜、卷心菜、莴笋、笕菜、芹菜、韭