非天然氧化酶工具箱助力紫杉烷新结构高效合成
华东理工大学生物工程学院教授郁惠蕾课题组开发出一种紫杉烷非天然氧化酶工具箱，能够实现紫杉烷骨架C-4、C-6、C-10、C-11、C-12和C-13位点的区域和立体选择性氧化，实现了15个紫杉烷新结构的高效合成，也为人工重构紫杉醇及其类似物高效合成路线奠定了基础。相关研究成果近日发表于《自然-通讯》。 紫杉醇（Taxol?）是一种四环二萜类化合物，具有卓越的抗癌功效，其结构衍生物多西他赛与卡巴他赛同样被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗。目前紫杉醇主要依靠半合成法制备，仍需从红豆杉针叶中提取关键前体10-脱乙酰巴卡亭III。近年来，紫杉醇天然生物合成途径的逐步解析，但下游紫杉烷氧化修饰步骤仍是阻碍紫杉醇生物合成研究的最大瓶颈，紫杉醇异源生物合成依然困难重重。 面对天然紫杉烷氧化酶的技术局限，研究团队另辟蹊径，寻找非天然的紫杉烷氧化酶替代方案。研究团队从29 种真菌来源的过氧化物酶和过加氧酶中进行了筛选，最终发现来自太瑞斯梭孢壳......阅读全文
非天然氧化酶工具箱助力紫杉烷新结构高效合成
华东理工大学生物工程学院教授郁惠蕾课题组开发出一种紫杉烷非天然氧化酶工具箱，能够实现紫杉烷骨架C-4、C-6、C-10、C-11、C-12和C-13位点的区域和立体选择性氧化，实现了15个紫杉烷新结构的高效合成，也为人工重构紫杉醇及其类似物高效合成路线奠定了基础。相关研究成果近日发表于《自然-通
三十烷醇的合成方法
1.中华蜂蜡中三十烷醇含量高达30%，一般由棕榈酸三十烷醇酯、蜡酸三十烷醇酯和十六烯酸三十烷醇酯组成。这些酯与碱进行皂化反应，生成高级脂肪酸钠和三十烷醇。皂化后，加入溶剂（如苯、石油醚等）萃取，然后脱溶可得到含三十烷醇等高级一元醇和烃类的产物，然后再经过脱烃提纯而得纯品三十烷醇。总收率10%～15%
金刚烷胺的合成工艺
物化性质： 金刚烷胺(amantadine)又称三环癸胺。略溶于水，溶于氯仿，熔点180-192℃(封管)。白色结晶性粉末，无臭无味。对光和空气稳定，溶于2.5倍水，溶于5倍的乙醇，18倍的氯仿，不溶于苯和乙醚。 用途： 除用于亚洲甲-11型流感的预防和早期治疗外，也可以与抗菌素合
关于三十烷醇的合成方法介绍
1.中华蜂蜡中三十烷醇含量高达30%,一般由棕榈酸三十烷醇酯、蜡酸三十烷醇酯和十六烯酸三十烷醇酯组成。这些酯与碱进行皂化反应,生成高级脂肪酸钠和三十烷醇。皂化后,加入溶剂（如苯、石油醚等）萃取,然后脱溶可得到含三十烷醇等高级一元醇和烃类的产物,然后再经过脱烃提纯而得纯品三十烷醇。总收率10%～1
紫杉醇
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为49.0°至-55.0°。鉴别(1)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照
我国学者完成天然药物紫杉醇的高效全合成
在国家自然科学基金项目（项目编号：21971105）的资助下，南方科技大学李闯创团队，高效简洁地完成了抗癌天然药物紫杉醇的不对称全合成。该合成步骤是目前最短的紫杉醇全合成路线。该成果以“紫杉醇的不对称全合成（Asymmetric Total Synthesis of Taxol）”为题，发表在《
南方科技大学团队完成最短的紫杉醇全合成路线！
紫杉醇（taxol）是最著名的二萜生物碱类化合物之一，因其新颖的化学结构、独特的作用机制、确切的抗癌活性和严重的资源不足引起了科学家们的极大兴趣，全球范围内曾有40多个课题组开展紫杉醇的全合成研究。近期，南方科技大学科研团队通过21步高效简洁地实现了紫杉醇的不对称全合成，这是截至目前国际上最短的
红豆杉中紫杉醇合成途径及形成的主要进化机制
紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物。紫杉醇生物合成途径已研究多年，而超大的基因组和复杂的代谢路线是途径解析的主要限制因素。中国科学院天津工业生物技术研究所与西北工业大学、深圳华大生命科学研究院等合作，首次完成了喜马拉雅红豆杉超10Gb的染色体水平的全基因组测序，并通过复杂基因组组装与分析，
高能所成功合成首个锕系元素金属聚轮烷
英国皇家化学会期刊Chemical Communication 日前在线发表了中国科学院高能物理研究所多学科中心核能化学实验室 在锕系超分子构建方面的研究成果(Lei Mei, Zhi-fang Chai* and Wei-qun Shi*, et al, Chem. Comm.
我国科学家完成迄今为止最短的紫杉醇全合成路线
紫杉醇（taxol）是最著名的二萜生物碱类化合物之一，因其新颖的化学结构、独特的作用机制、确切的抗癌活性和严重的资源不足引起了科学家们的极大兴趣，全球范围内曾有40多个课题组开展紫杉醇的全合成研究。近期，南方科技大学科研团队通过21步高效简洁地实现了紫杉醇的不对称全合成，这是截至目前国际上最短的
我国科学家完成迄今为止最短的紫杉醇全合成路线
紫杉醇（taxol）是最著名的二萜生物碱类化合物之一，因其新颖的化学结构、独特的作用机制、确切的抗癌活性和严重的资源不足引起了科学家们的极大兴趣，全球范围内曾有40多个课题组开展紫杉醇的全合成研究。近期，南方科技大学科研团队通过21步高效简洁地实现了紫杉醇的不对称全合成，这是截至目前国际上最短的
托品烷生物碱的生物合成研究取得进展
托品烷生物碱（tropane alkaloids）是指一类在结构上含有由吡咯环和哌啶环骈合而成的托品烷基本骨架的生物碱，是具有悠久历史和重要药用价值的植物源天然产物。现存古代医学典籍表明，以托品烷生物碱——莨菪碱和东莨菪碱为药效基础的茄科植物，如曼陀罗（Datura stramonium）和颠茄
未来可期，欣贝莱实现紫杉醇关键中间体的高效生物合成
植物天然产物通常具有多种药理活性，是许多药物研发的重要来源。紫杉醇（Taxol）是红豆杉属植物中一种具有抗癌活性的二萜类化合物，自1992年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于癌症治疗后，其作为抗癌药物的广谱性不断得到验证，包括但不限于乳腺癌、肺癌、胰腺癌、胃癌等治疗应用，并逐步成长为市场上最
北京高压科学研究中心在高压下合成石墨烷
北京高压科学研究中心李阔、郑海燕课题组通过对苯—六氟苯1：1共晶进行压力诱导聚合反应，得到了短程有序的氟代石墨烷结构，并对其反应机理进行了详细研究。相关成果日前发表于《德国应用化学》。 研究人员综合利用世界上多台高压中子衍射仪，精确测定了苯—六氟苯共晶在临界反应压力（20万个大气压）下的晶体结
巧妙提高紫杉醇产量
图1. InPro6880i光学氧系统在生产现场。 紫杉醇是从红豆杉属植物树皮中提取的化合物，也是目前惟一可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物，它的问世被誉为国际抗癌药物的三大成就之一。但其在树皮中含量仅有0.01%~0.06%，目前主要通过化学合成和植物细胞组织培养等途径获得，
紫杉醇注射液
性状本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值取本品ml,加0.9%氯化钠溶液稀释至20ml,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0或5.4~7.4。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
紫杉醇的检查方法
检查溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml使溶解,溶液应澄清无色。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用乙腈定量稀释制成每1ml中约含2.5g的溶液。对照溶液(2)精密量取
红豆杉提取液的过滤
红豆杉（Taxus）又名紫杉，也称赤柏松，生于海拔1000～1200m处的山地，是世界上公认的濒临灭绝天然珍稀植物，从其根、皮、茎、叶中提取的紫杉醇（taxol）是目前世界上最有效的抗癌药物之一。全球每年大约需要1500～2500kg紫杉醇，而1kg树皮仅能提取50～100mg。10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ
新发展！血液检测可以预测晚期前列腺癌的最佳治疗方案
目前临床上急需一种可以确定转移性去势抵抗性前列腺癌（castration-resistant prostate cancer，mCRPC）病人是否应该接受雄激素受体信号（ARS）抑制剂或者紫杉烷治疗的血液检测方法。因此来自劳森健康研究所等机构的研究人员进行了一项研究以探索一种已经用于鉴定循环肿瘤
化疗脱发？靶向药CDK4/6抑制剂或将带来防脱发新突破
脱发是癌症治疗中化疗带来的常见副作用之一，并且在化疗结束后的很长一段时间内都难以恢复。据统计，有高达8%的患者由于担心化疗后脱发而拒绝化疗！目前，预防化疗脱发的唯一办法是让头皮冷却，但是临床效果不尽如人意，而且效果不稳定，尤其对用紫杉烷化疗引起的脱发预防效果更难以预测。因此，临床上迫切需要开发新
EMBO－Mol－Med：科学家发现治疗癌症脱发的新突破
曼彻斯特大学的研究人员发现了一种保护毛囊不受化疗影响的新策略，这可能导致新的治疗方法，防止化疗导致的脱发--可以说是现代癌症治疗最令人心理痛苦的副作用之一。 发表在《EMBO Molecular Medicine》杂志上的这项研究是由皮肤科研究中心的Ralf Paus教授的实验室进行的，研究描
紫杉醇的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约12mg,精密称定,置100ml量瓶中,加乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取紫杉醇对照品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中含0.12mg的溶液。系统适用性溶液见有关物质项下色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以
紫杉醇的制剂杂质方法
制剂紫杉醇注射液杂质质Ⅰ, (三尖杉宁碱H3CAOHom〈McCHH3CCHoH =HC45H53NO14831.91 杂质Ⅱ, (7-表-10-去乙酰基紫杉醇) H OH H3C CH3CH3H C45H49NO13811.87 (2aR,4R,4aS,6R,9S,11S,12aR,12bS)-1
紫杉醇注射液介绍
性状本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值取本品ml,加0.9%氯化钠溶液稀释至20ml,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0或5.4~7.4。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
紫杉醇注射液介绍
性状本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值取本品ml,加0.9%氯化钠溶液稀释至20ml,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0或5.4~7.4。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
紫杉醇注射液介绍
性状本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值取本品ml,加0.9%氯化钠溶液稀释至20ml,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0或5.4~7.4。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
紫杉醇注射液介绍
性状本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值取本品ml,加0.9%氯化钠溶液稀释至20ml,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0或5.4~7.4。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
紫杉醇注射液介绍
性状本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值取本品ml,加0.9%氯化钠溶液稀释至20ml,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0或5.4~7.4。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
紫杉醇的鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集875图)一致。
关于紫杉醇的发现介绍
1963年美国化学家瓦尼（M.C.Wani）和沃尔（MonreE.Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（PacificYew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中，Wani和Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性