动物所发现雷公藤红素的直接靶点

肺癌是目前全球发病率最高的恶性肿瘤,病人预后很差,5年生存率仅为15%,因此发现新的治疗靶点并开发针对该靶点的小分子抑制剂对肺癌的治疗具有重要意义。 CIP2A(cancerous inhibitor of protein phosphatase 2A)是近年来发现的PP2A内源性癌性抑制物,可以活化AKT并稳定c-Myc蛋白,参与癌细胞的增殖、转化、细胞周期、凋亡、衰老以及自噬等的调控。中科院动物研究所周光飚研究组发现,CIP2A蛋白在肺癌组织中高表达,与吸烟相关,且其高表达和肺癌病人的预后负相关。他们发现,从中草药雷公藤中提取的三萜类化合物雷公藤红素(celastrol),可直接和CIP2A结合,促进CIP2A与E3泛素连接酶CHIP相互作用,使CIP2A被泛素化进而在蛋白酶体被迅速降解清除。雷公藤红素在体内体外均显示出较强的抗肺癌作用,且能通过抑制AKT而增强化疗药物顺铂的抗肺癌作用。这些结果,为开发CIP2......阅读全文

动物所发现雷公藤红素的直接靶点

  肺癌是目前全球发病率最高的恶性肿瘤,病人预后很差,5年生存率仅为15%,因此发现新的治疗靶点并开发针对该靶点的小分子抑制剂对肺癌的治疗具有重要意义。   CIP2A(cancerous inhibitor of protein phosphatase 2A)是近年来发现的PP2A内源性癌性

雷公藤的临床应用

    雷公藤系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,产于浙江、湖南、安徽、福建、台湾等省,主要分布在长江中下游地区。其根、茎、叶的化学成分、药理活性基本相同,均可作为药用,但目前临床上主要药用部位为根。雷公藤现多用于因免疫因素引起的多种疾病,如粉丝免疫病、哮喘及肾脏疾病等,主要有效成分雷公藤甲素亦是其有

肺癌蛋白质致命弱点发现

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519431.shtm 图为突变型表皮生长因子受体(EGFR)中的界面对于EGFR驱动的肿瘤生长至关重要。图片来源:扬尼斯·加尔加达斯,日内瓦大学肺癌是全球死亡率最高的恶性肿瘤。其中非小细胞肺癌(N

上海药物所揭示雷公藤甲素抑制广泛基因转录的分子机制

  雷公藤是一个有着悠久、广泛应用历史的中药。雷公藤甲素(Triptolide, TPL)是雷公藤的主要活性成分之一。近年来大量体内和体外的研究证明,Triptolide对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现,TPL除了特异地影响某些蛋白和信号

雷公藤多苷的用量用法

口服:每日每千克体重1~1.5mg,分3次饭后服用。一般首次应给足量,控制症状后减量。宜在医师指导下服用。

雷公藤多苷的临床使用

如何正确使用认清正作用 把握好适应症雷公藤多甙治疗狼疮比不上环磷酰胺,治疗肾病综合症比不上环磷酰胺和环孢素,治疗IgA比不上激素,治疗类风湿性关节炎比不上甲氨蝶呤。所以,教科书只是把雷公藤多甙限定在难治性肾病综合症,作为其他细胞毒药物的替补。但是,现在国内的情况是滥用雷公藤多甙,而且多集中在一般的蛋

雷公藤多苷的毒性研究

雷公藤多甙从1981年开始用于风湿病,后来逐渐转入肾病领域,疗效如何,副作用多大至今还是一笔糊涂帐。因为雷公藤多甙对蛋白尿的近期作用比较明显,没有激素脸圆身胖的副作用,又是国内研发,价格不贵,服用方便,很受某些医生追捧。但是有些医生却从来或者很少使用,这是为什么呢?没见老师用过,笔者自然属于后者,但

雷公藤多苷的药物说明

有效成分及毒性成分雷公藤多苷投入临床使用以来,相关的不良反应还是时有发生,累及系统涉及血液系统、生殖系统、泌尿系统和消化系统等。究其原因,一方面是雷公藤多苷中的主要有效成分如雷公藤甲素、雷公藤内酯酮等二萜类成分,雷公藤红素、雷公藤内酯甲等三萜类成分,雷公藤晋碱、雷公藤次碱等生物碱类成分也就是它的毒性

循环高敏C反应蛋白浓度与肺癌风险

  近日,顶级杂志BMJ上发表了一篇研究文章,研究人员为了根据吸烟状况(从不、既往和现在吸烟)和组织学分型,对前瞻性测量的循环高敏C反应蛋白(hsCRP)浓度与肺癌整体风险进行综合分析。  该研究为嵌套病例对照研究。以亚洲、欧洲、澳大利亚和美国20个基于人群的队列研究为基础。参与者为5299例肺癌患

关于雷公藤甲素的抗癌作用介绍

  大量体内和体外的研究证明,本品对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现,雷公藤甲素除了特异地影响某些蛋白和信号通路以外,还会抑制广泛的基因转录,但其作用机理有待进一步明确。  中科院上海药物研究所俞强课题组对Triptolide抑制广泛基因转录的分子机制进行

简述雷公藤甲素的基本性质

  雷公藤甲素的基本性质:  CAS #38748-32-2 [1]  分子式:C20H24O6 [1]  分子量:360.401 [1]  外观:白色针状晶体  熔点:226~227℃ [1]  溶解性:难溶于水,溶于甲醇、乙酸乙酯、氯仿等。  保存:-20 oC  纯度: 95%~99%  分析

关于雷公藤甲素的内容简介

  雷公藤甲素,又叫雷公藤内酯醇,雷公藤是一个有着悠久、广泛应用历史的中药。雷公藤甲素(Triptolide, TPL)是雷公藤的主要活性成分之一。雷公藤甲素是一个具有多种生物活性的天然产物,来源于中药雷公藤的根,研究表明它具有抗氧化,抗类风湿,抗老年性痴呆症、抗癌等功效。它是一个具有多种生物活性的

雷公藤多苷片的用法用量

用法用量:口服。按体重每千克每日1-1.5毫克,分三次饭后服用,或遵医嘱。

雷公藤多苷的适应症

可用于类风湿性关节炎、原发性肾小球肾病、肾病综合征、紫瘢性及狼疮性肾炎、红斑狼疮、亚急性及慢性重症肝炎、慢性活动性肝炎;亦可用于过敏性皮肤脉管炎、皮炎和湿疹,以及银屑病性关节炎、麻风反应、白噻氏病、复发性口疮、强直性脊柱炎等。

雷公藤多苷的不良反应

1 皮肤粘膜过敏反应:皮肤粘膜过敏反应是常见的一类由雷公藤多甙引起的不良反应,主要表现为皮肤瘙痒、发红、多型性红斑药疹、结节性红斑、固定性药疹、口腔粘膜疱疹伴皮疹、色素沉着、脱发等。2 肾毒性:过量服用雷公藤多甙引起的肾毒性主要表现为急性肾功能衰竭,服药后可发生少尿、浮肿、血尿、蛋白尿及腰痛等。尸检

雷公藤红素的药理作用

雷公藤红素又称南蛇藤素,是一个具有多种生物活性的天然产物,它有很强的抗氧化作用,有抗癌症新生血管生成作用,有抗类风湿作用,主要来源于卫矛科植物雷公藤的根皮,它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。  雷公藤红素的主要活性与药理作用:  1,细胞毒活性。体外对P388和一组人癌细胞

关于雷公藤多甙的基本介绍

  雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。

雷公藤多苷片的功能主治

功能主治:祛风解毒、除湿消肿、舒筋通络。有抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用。用于风湿热瘀,毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎,肾病综合症,白塞氏三联症,麻风反应,自身免疫性肝炎等。

关于雷公藤甲素的基本信息介绍

  雷公藤甲素又称雷公藤内酯、雷公藤内酯醇,是从卫矛科植物雷公藤的根、叶、花及果实中提取的一种环氧二萜内酯化合物,与雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱、雷公藤增碱和雷公藤明碱等生物碱构成了雷公藤提取物的主要活性成分,难溶于水,易溶于甲醇、二甲基亚砜、无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿等。具有抗炎及免

雷公藤多苷片的不良反应

不良反应:1、消化系统:口干、恶心、呕吐、乏力、食欲不振、腹胀、腹泻、黄疸、转氨酶升高;严重者可出现急性中毒性肝损伤、胃出血。

关于雷公藤甲素的TLCS法测定介绍

  (1) 色谱条件:硅胶G-CMCNa板; 氯仿-乙醚 (2:1) 为展开剂; 2% 3,5-二硝基苯甲酸乙醇溶液与2mol/L氢氧化钠乙醇液。临用前按1:3混合,作为显色剂,喷雾显色,自然光下检视。  (2) 对照品溶液的配制:准确称取雷公藤甲素对照品适量,加氯仿制成每毫升含1.528mg的溶液

丁公藤和雷公藤的区别是什么

  丁公藤和雷公藤的区别一般有性味归经不同、功效不同、适用病症不同、毒性不同等。  1、性味归经不同:  丁公藤味辛,性温,归肝经和脾经。雷公藤味苦、辛,性寒,归肝经和肾经。  2、功效不同:  丁公藤具有祛风除湿、消肿止痛的功效。雷公藤除了具有祛风除湿、消肿止痛的功效外化具有活血通络、杀虫解毒的功

雷公藤多苷的药物不良反应

不良反应1 皮肤粘膜过敏反应:皮肤粘膜过敏反应是常见的一类由雷公藤多甙引起的不良反应,主要表现为皮肤瘙痒、发红、多型性红斑药疹、结节性红斑、固定性药疹、口腔粘膜疱疹伴皮疹、色素沉着、脱发等。2 肾毒性:过量服用雷公藤多甙引起的肾毒性主要表现为急性肾功能衰竭,服药后可发生少尿、浮肿、血尿、蛋白尿及腰痛

雷公藤多苷的应用注意事项

1.孕妇忌服。服此药时应避孕。2.老年有严重心血管病者慎用。3.偶有胃肠道反应,可耐受。4.罕有血小板减少,且程度较轻,一般无需停药。5.可致月经紊乱及精子活力降低,数量减少,上述不良反应停药可恢复正常。

雷公藤多苷的功能和临床应用

雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。临床

雷公藤多苷的作用和应用特点

雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。临床

雷公藤多苷的作用和应用特点

雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。临床

使用雷公藤多甙的不良反应

  1、皮肤粘膜过敏反应:皮肤粘膜过敏反应是常见的一类由雷公藤多甙引起的不良反应,主要表现为皮肤瘙痒、发红、多型性红斑药疹、结节性红斑、固定性药疹、口腔粘膜疱疹伴皮疹、色素沉着、脱发等。  2、肾毒性:过量服用雷公藤多甙引起的肾毒性主要表现为急性肾功能衰竭,服药后可发生少尿、浮肿、血尿、蛋白尿及腰痛

中药成分雷公藤甲素可抗胰腺癌

  美国明尼苏达大学研究人员日前报告说,小鼠模型显示在传统中药中有悠久使用历史的天然植物产品――雷公藤甲素对治疗胰腺癌有效。   此前有研究表明,胰腺癌细胞可能含有过多HSP70蛋白,后者能保护癌细胞免于死亡。明尼苏达大学研究人员发现,雷公藤甲素可降低胰腺癌细胞中的HSP70浓度,进而减少小鼠体内

肺癌药物

  肺癌分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),其中NSCLC占了80%-85%。2020年以来,有多款抗癌新药获批,涵盖广泛期小细胞肺癌、T790M突变阳性的NSCLC、ALK阳性NSCLC、非鳞NSCLC等,为肺癌患者带来了新选择。  2020年2月,中国广泛期小细胞肺癌患者迎来