他汀类药物肌痛机制取得重大进展

研究背景:救人无数的双刃剑他汀类药物是预防心血管疾病最重要的药物之一。通过降低胆固醇,它们已挽救数百万生命,并减少了心肌梗死与脑卒中的发生。然而益处之外,也伴随不受欢迎的副作用。部分患者会出现肌肉疼痛或无力,极少数人则发生严重的肌肉溶解,甚至可能进而引发肾衰竭。这一矛盾长期困扰着临床与药学界。实验过程:冷冻电镜下的锁定不列颠哥伦比亚大学携手威斯康星大学麦迪逊分校的科学家,识别出一种分子机制,有助于解释上述并发症。其成果发表于《自然·通讯》,或可指导研发在保留降胆固醇益处的同时,尽量减少肌肉损伤的更安全他汀。为探查肌细胞内部发生的变化,研究者动用冷冻电子显微镜——一种能极细致审视蛋白质结构的前沿成像技术。他们的目光聚焦于兰尼碱受体RyR1,这是一种调控肌肉细胞内钙流动的蛋白质。正常情况下,该蛋白如同一道受控闸门,在肌肉需要收缩时释放钙。研究者发现,他汀会干扰这一过程,令通道持续敞开。结果钙不断逸入本应被严格调控的区域,造成可损伤肌......阅读全文

他汀类药物肌痛机制取得重大进展

研究背景:救人无数的双刃剑他汀类药物是预防心血管疾病最重要的药物之一。通过降低胆固醇,它们已挽救数百万生命,并减少了心肌梗死与脑卒中的发生。然而益处之外,也伴随不受欢迎的副作用。部分患者会出现肌肉疼痛或无力,极少数人则发生严重的肌肉溶解,甚至可能进而引发肾衰竭。这一矛盾长期困扰着临床与药学界。实验过

FASEB-J:“他汀”——降脂神药如何导致肌肉疼痛?

  在临床实践中,通过服用他汀类药物降低血液胆固醇水平的患者经常抱怨出现肌肉疼痛的症状,而我们对这种情况的发生原因仍不清楚。  在最近的一项研究中,萨尔大学的药学科学家Alexandra K. Kiemer和JessicaHoppstädter教授发现了其中潜在的因果关系。根据他们的工作结果,他汀类

尹长城、孙飞课题组重要成果登上Cell-Research封面

  离子通道是细胞上非常关键的门户,影响着许多重要的生命过程,与多种人类疾病有关。正因如此,离子通道一直是科学研究和药物研发的热点。Ryanodine受体(RyR)是一类巨大的离子通道,介导多种细胞的钙离子信号传导,在肌肉的兴奋-收缩偶联中起到了关键性的作用。哺乳动物共有三种RyR(RyR1、RyR

为何他汀类药物会引发肌肉损伤

一种药可以拯救心脏,却仍可能困扰肌肉。麦克马斯特大学的新研究给出了解释:他汀可能通过扰乱肌肉细胞生成与利用能量的方式,使其陷入代谢压力;这种压力进而激活肌肉自身的免疫信号,把能量生产的紊乱转化为炎症与组织损伤。 他汀通过阻断体内(主要在肝脏)胆固醇合成的关键步骤发挥作用,但同一条生化通路也参与产生

JACC:优化“他汀”疗法可用于改善肌肉症状

  他汀是一类有效的通过降低低密度脂蛋白含量而保护心脏病不会发作的药物。然而,目前有有10%-20%的患者在接受了他汀治疗之后出现了肌肉方面的症状,例如酸痛、疼痛以及抽筋等等,进而不能够坚持用药。对于这些患者来说,发生心血管疾病的风险也因此相对较高。  为了解决这一问题,来自Mount Sinai的

阿托伐他汀可能导致哪些肌肉损伤?

  阿托伐他汀可能导致的肌肉损伤包括肌肉疼痛、关节疼痛和肌肉乏力等症状。在极少数情况下,阿托伐他汀可能引起严重的肌肉问题,如横纹肌溶解症,这是一种严重的肌肉损伤,需要立即医疗干预。  如果您在使用阿托伐他汀期间出现肌肉疼痛或其他相关症状,应立即联系医生进行评估。医生可能会建议进行一些检查,如肌酸激酶

清华大学颜宁研究组在《自然》发文

  9月1日,清华大学医学院颜宁教授研究组在《自然》(Nature)期刊发表题为《电压门控钙离子Cav1.1通道3.6埃分辨率结构》(Structure of the voltage-gated calcium channel Cav1.1 at 3.6 angstrom resolution)的研

阿托伐他汀钙的检查方法

甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液应澄清无色氯化物取本品0.25g,加水30ml,充分振摇10分钟,滤过,取滤液15ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液

关于瑞舒伐他汀钙的简介

  瑞舒伐他汀钙是一种有机化合物,分子式为C44H54CaF2N6O12S2,是选择性3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶,减少肝细胞合成及储存胆固醇,从而降低血中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。  2023年7月,永太科

匹伐他汀钙的适应症?

  匹伐他汀钙似乎不是一个标准的药品名,为您找到了最相近的匹伐他汀钙片。  匹伐他汀钙片的适应症主要是用于治疗高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。具体来说,它可以帮助降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),总胆固醇,甘油三酯,并提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),从而有助于预防心血管疾病的发生

如何预防阿托伐他汀引起的肌肉问题?

  遵循医生的指导:始终按照医生的指示使用阿托伐他汀,不要自行增加剂量或频率。  定期检查:与医生保持密切联系,定期进行肝功能和肌酶检查,以监测药物使用的安全性。  注意身体反应:如果您在使用阿托伐他汀期间出现肌肉疼痛、乏力或其他不适,应立即告知医生。  避免与其他可能引起肌肉问题的药物合用:某些药

关于阿托伐他汀钙胶囊的简介

  阿托伐他汀钙胶囊,适应症为原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂台子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法||a和||b型)患者.如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族

阿托伐他汀钙的杂质类型介绍

质I(去氟阿托伐他汀钙)H3C、CH3COOHHC66H70CaN4O101119.36 (3R,5R)-7-[2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨甲酰基)吡咯-1-基]-3,5二羟基庚酸钙杂质Ⅱ(阿托伐他汀钙非对映异构体H3C、CH3COOIOH及其对映异构体 C6H68CaF2N4O1011

阿托伐他汀钙的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂Ⅱ乙腈-枸橼酸铵缓冲液(取9.62g无水枸橼酸,加水900ml溶解,用氨水调节pH值至7.4,用水稀释至1000ml)(1:1)。供试品溶液取本品10mg,精密称定,置100m量瓶中,加溶剂Ⅱ溶解并稀释至刻度,对照品溶液取阿托伐他汀钙对照品适量,精密称定加溶

阿托伐他汀钙的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集965(3)本品显钙盐鉴别(1)的反应(通则0301)。

阿托伐他汀钙的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在甲醇中易溶,在乙醇和丙酮中微溶,在水中极微溶解,在三氯甲烷和乙醚中几乎不溶或不溶比旋度取本品,精密称定,加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-7.0°至-9.0°。

简述瑞舒伐他汀钙的药理毒理

  瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A为甲戊酸盐—胆固醇的前体—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目,促进LDL的吸收和分解代谢,抑制了VLDL的肝合成,由

简述阿托伐他汀钙的适应症

  高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B(Apo B)升高和甘

关于阿托伐他汀钙的药典信息介绍

  1、阿托伐他汀钙的药物相互作用:  在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)。  2、阿托伐他汀钙的基本信息:  阿托伐他汀钙为(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基

阿托伐他汀钙的鉴别及检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集965(3)本品显钙盐鉴别(1)的反应(通则0301)。检查甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液应澄清无色氯化物取本品0.25g

简述瑞舒伐他汀钙的适应症

  1、适用于原发性高胆固醇血症(Ⅱa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合性脂血障碍(Ⅱb型)患者在节食或锻炼疗法不理想时的辅助治疗。  2、瑞舒伐他汀钙可降低升高的LDL-胆固醇、总胆固醇、甘油三酸酯和ApoB,增加HDL-胆固醇。  3、也适用于纯合子家族性高胆固醇血症患者,可单独使用或配合

使用阿托伐他汀钙胶囊过量的介绍

  本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。应检查患者的肝功能和监测血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量药物与血浆蛋白结合,血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。  【对驾车及机器操作能力的影响】  目前尚无不良事件报告提示服用本品会对患者的驾驶能力及操

阿托伐他汀钙的类别及贮藏方法

类别降血脂药。贮藏遮光,密封保存。

关于阿托伐他汀钙的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  溶剂Ⅱ:乙腈-枸橼酸铵缓冲液(取9.62g无水枸橼酸,加水900mL溶解,用氨水调节pH值至7.4,用水稀释至1000mL)(1:1)。  供试品溶液:取阿托伐他汀钙10mg,精密称定,置100mL量瓶中,加溶剂Ⅱ溶解并稀释至刻度。  对照品溶液:取阿托

使用阿托伐他汀钙的注意事项

  1、用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用阿托伐他汀钙时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用阿托伐他汀钙还应定期监测肝功能试验。  2、在阿托伐他汀钙治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时,应停用阿托伐他汀钙。  3、应用阿托伐

关于阿托伐他汀钙的用药禁忌介绍

  1、活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高。  2、已知对阿托伐他汀钙中任何成分过敏。  3、妊娠阿托伐他汀钙禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为

关于瑞舒伐他汀钙的用法用量介绍

  瑞舒伐他汀钙的用法用量:  1、每日一次,每次10mg,大多数病人可以控制在这一剂量。  2、4周后如有必要,可以调整到每日1次,每次20mg。  3、患有严重高胆固醇血症(包括家族性高胆固醇血症)的病人,在使用上述剂量不足以达到治疗效果时,可以调整到每日1次,每次40mg。

清华大学颜宁教授Cell-Research发表新研究成果

  来自清华大学、剑桥生物医学院的研究人员证实,兰尼碱受体1(RyR1)的中央结构域是远距离变构门控通道开放的传感器。这一研究发现发布在7月29日的《Cell Research》杂志上。  领导这一研究的是清华大学的颜宁(Nieng Yan)教授。2007年作为普林斯顿大学博士的颜宁受聘于清华大学医

清华大学颜宁教授Cell-Research发表新研究成果

  来自清华大学、剑桥生物医学院的研究人员证实,兰尼碱受体1(RyR1)的中央结构域是远距离变构门控通道开放的传感器。这一研究发现发布在7月29日的《Cell Research》杂志上。  领导这一研究的是清华大学的颜宁(Nieng Yan)教授。2007年作为普林斯顿大学博士的颜宁受聘于清华大学医

阿托伐他汀引起肌肉问题的原因是什么?

  阿托伐他汀引起肌肉问题的原因可能包括药物副作用、乳酸堆积或肌肉拉伤。具体来说:  药物副作用:部分患者使用阿托伐他汀后可能会出现肌肉酸痛、口渴、头晕等副作用,这属于药物的常见副作用。  乳酸堆积:剧烈运动后,乳酸可能在肌肉中堆积,导致肌肉酸痛。阿托伐他汀本身也可能影响肌肉的代谢,与乳酸堆积共同作