Nature：新型降糖药物问世
葡萄糖激酶(GK)参与葡萄糖平衡的调控，是针对糖尿病的药物发现的一个重要目标，但一些当前的GK活化剂与临床上的低血糖风险增加有关。 这篇论文提出了另一个干预治疗点，它所关注的是肝脏特定的“GK调控蛋白”(GKRP)，后者在细胞核中结合并抑制GK。David Lloyd等人报告了一个小分子，即AMG-1694，它专门破坏GK–GKRP复合物，降低高血糖啮齿类模型动物的血糖水平。 重要的是，AMG-1694对血糖正常的动物没有作用。GK–GKRP复合物的破坏提供了在II-型糖尿病中提高GK活性、同时降低低血糖风险的一个专门针对肝脏的方法。 ......阅读全文
葡萄糖激酶的作用机制
葡萄糖激酶GK的作用机制血糖稳态是机体通过精密的调控系统,将血糖维持在一个狭窄的范围之内。血糖稳态调控系统如同精密的温度调控系统,需要核心调糖靶器官(胰岛、肝脏、肠道等)精密协作、共同发挥作用以维持整个血糖稳态的平衡。在这个生理性稳态调控系统中,GK是核心调糖靶器官细胞内葡萄糖代谢的第一个关键酶。G
葡萄糖激酶药物研发与用途
葡萄糖激酶激活剂系针对这一靶点而开发，能够通过葡萄糖浓度刺激的胰岛素分泌、降低胰高血糖素浓度和肝糖输出、促进肝糖原合成以及调控肠促胰素释放等机制来稳定体内血糖水平，近年来已成为2型糖尿病新型药物研发的热点。
葡萄糖激酶的表达调节介绍
人体GK基因位于第7号染色体短臂,存在两个启动子,分别是: ①上游神经内分泌启动子,驱动胰腺、大脑、垂体和肠道内分泌细胞中GK的表达； ②下游肝启动子,控制肝脏中GK的表达。在胰岛细胞中,GK的表达主要依赖于葡萄糖。葡萄糖对GK的影响主要发生在GK转录后,葡萄糖浓度升高可使细胞内GK蛋白表达
葡萄糖激酶的基本信息
葡萄糖激酶（glucokinase，GK）又称己糖激酶（hexokinase，HK）‐Ⅳ，属于HK家族的一种亚型。HK家族在人体中的亚型还包括HK‐Ⅰ、HK‐Ⅱ及HK‐Ⅲ，HK在细胞内葡萄糖摄取和利用过程中发挥重要作用，不仅启动葡萄糖利用的所有主要途径，并可维持促进葡萄糖进入细胞所需的梯度浓度，从而
葡萄糖激酶的基本信息
葡萄糖激酶（glucokinase，GK）又称己糖激酶（hexokinase，HK）‐Ⅳ，属于HK家族的一种亚型。HK家族在人体中的亚型还包括HK‐Ⅰ、HK‐Ⅱ及HK‐Ⅲ，HK在细胞内葡萄糖摄取和利用过程中发挥重要作用，不仅启动葡萄糖利用的所有主要途径，并可维持促进葡萄糖进入细胞所需的梯度浓度，从而
葡萄糖激酶功能异常特征介绍
GK功能受损与2型糖尿病 2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者普遍存在GK损伤,GK功能显著降低。在对患肥胖型糖尿病的个体及正常肥胖个体的GK活性研究中,发现患有肥胖型糖尿病的个体肝脏GK活性较正常组下降近50%。 [4] GK的正常功能是稳态系统自主
关于葡萄糖激酶的基本介绍
葡萄糖激酶（glucokinase，GK）又称己糖激酶（hexokinase，HK）‐Ⅳ，属于HK家族的一种亚型。HK家族在人体中的亚型还包括HK‐Ⅰ、HK‐Ⅱ及HK‐Ⅲ，HK在细胞内葡萄糖摄取和利用过程中发挥重要作用，不仅启动葡萄糖利用的所有主要途径，并可维持促进葡萄糖进入细胞所需的梯度浓度，
葡萄糖激酶GK的作用机制
血糖稳态是机体通过精密的调控系统,将血糖维持在一个狭窄的范围之内。血糖稳态调控系统如同精密的温度调控系统,需要核心调糖靶器官(胰岛、肝脏、肠道等)精密协作、共同发挥作用以维持整个血糖稳态的平衡。在这个生理性稳态调控系统中,GK是核心调糖靶器官细胞内葡萄糖代谢的第一个关键酶。GK是调节血糖高与低的关键
简述葡萄糖激酶GK的作用机制
血糖稳态是机体通过精密的调控系统,将血糖维持在一个狭窄的范围之内。血糖稳态调控系统如同精密的温度调控系统,需要核心调糖靶器官(胰岛、肝脏、肠道等)精密协作、共同发挥作用以维持整个血糖稳态的平衡。在这个生理性稳态调控系统中,GK是核心调糖靶器官细胞内葡萄糖代谢的第一个关键酶。GK是调节血糖高与低的
简述葡萄糖激酶GK的作用机制
血糖稳态是机体通过精密的调控系统,将血糖维持在一个狭窄的范围之内。血糖稳态调控系统如同精密的温度调控系统,需要核心调糖靶器官(胰岛、肝脏、肠道等)精密协作、共同发挥作用以维持整个血糖稳态的平衡。在这个生理性稳态调控系统中,GK是核心调糖靶器官细胞内葡萄糖代谢的第一个关键酶。GK是调节血糖高与低的
简述葡萄糖激酶的晶体结构
GK晶体分为大区域和小区域， 大小区域之间通过连接区域连接，两区域间存在一个能与底物结合的可变角。在人体内GK存在三种构象，当葡萄糖浓度较低时，GK处于非活性超开放构象；当体内葡萄糖浓度升高时，GK与葡萄糖结合，处于活性开放/闭合构象。 作为单体变构酶，葡萄糖激酶GK在糖代谢中存在三种构象和两
葡萄糖激酶的生物学特性
GK晶体分为大区域和小区域， 大小区域之间通过连接区域连接，两区域间存在一个能与底物结合的可变角。在人体内GK存在三种构象，当葡萄糖浓度较低时，GK处于非活性超开放构象；当体内葡萄糖浓度升高时，GK与葡萄糖结合，处于活性开放/闭合构象。作为单体变构酶，葡萄糖激酶GK在糖代谢中存在三种构象和两种催化循
人葡萄糖激酶(Glucokinase)ELISA试剂盒
人葡萄糖激酶(Glucokinase)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 Glucokinase 单抗包被于酶标板上，标准品和样品中的 Glucokinase与单抗结合，加入生物素化的抗人Glucokinase
葡萄糖耐量
葡萄糖糖耐量是指机体对血糖浓度的调节能力。正常人在进食米、面主食或服葡萄糖后，几乎全被肠道吸收，使血糖升高，刺激胰岛素分泌、肝糖元合成增加，分解受抑制，肝糖输出减少，体内组织对葡萄糖利用增加，因此饭后最高血糖不超过10.0mmol/L，且进食或多或少血糖都保持在一个比较稳定的范围内。这说明正常人
葡萄糖
性状本品为无色结晶或白色结晶性或颗粒性粉末;无臭,味甜本品在水中易溶,在乙醇中微溶。比旋度取本品约10g,精密称定,置100m1量瓶中,加水适量与氨试液0.2ml,溶解后,用水稀释至刻度,摇匀,放置10分钟,在25℃时,依法测定(通则0621),比旋度为+52.6°至+53.2°。鉴别(1)取本品约
葡萄糖酸简介
葡萄糖酸 gluconic acid，葡萄糖的1位的醛基被羧基置换从而形成的醛糖糖酸（aldonic acid）。D型是通过霉菌黑曲霉（Asp-ergilus niger等）和木醋杆菌、葡糖杆菌（Acetobacterxylinum，Gluconobacter等）的葡糖酸发酵大量产生的。从异青霉（P
葡萄糖耐量试验
口服葡萄糖耐量试验（OGTT）是目前公认的诊断糖尿病的金标准，在血糖增高但尚未达到糖尿病诊断标准时，为明确是否患糖尿病，可以采用OGTT进行鉴别诊断。口服葡萄糖耐量试验的方法如下：将75克葡萄糖粉（小儿按1.75克/千克体重计算，总量不超过75克）溶于250~350毫升温开水中，早晨7点空腹抽静脉血
葡萄糖耐量检测
通过葡萄糖耐量实验来检测。 方法：口服一定量葡萄糖后，每间隔一定时间测定血糖，利用这一试验可了解胰岛β细胞功能和机体对糖的调节能力。 受检者口服一定量的葡萄糖后，定时测定血中葡萄糖含量，服后若血糖略有升高，两小时内恢复服前浓度为正常；若服后血糖浓度急剧升高，2--3小时内不能恢复服前浓度则为
葡萄糖耐量检测
葡萄糖耐量检测通过葡萄糖耐量实验来检测。方法：口服一定量葡萄糖后，每间隔一定时间测定血糖，利用这一试验可了解胰岛β细胞功能和机体对糖的调节能力。受检者口服一定量的葡萄糖后，定时测定血中葡萄糖含量，服后若血糖略有升高，两小时内恢复服前浓度为正常；若服后血糖浓度急剧升高，2--3小时内不能恢复服前浓度则
葡萄糖耐量检测
通过葡萄糖耐量实验来检测。 方法：口服一定量葡萄糖后，每间隔一定时间测定血糖，利用这一试验可了解胰岛β细胞功能和机体对糖的调节能力。 受检者口服一定量的葡萄糖后，定时测定血中葡萄糖含量，服后若血糖略有升高，两小时内恢复服前浓度为正常；若服后血糖浓度急剧升高，2--3小时内不能恢复服前浓度则为
葡萄糖酸钙片
性状本品为白色片鉴别取本品细粉适量(约相当于葡萄糖酸钙1g),加温热的水10ml,振摇,滤过,滤液照葡萄糖酸钙项下的鉴别(1)、(4)试验,显相同的反应检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定溶出条件以水900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时取样供试品溶液
葡萄糖酸钙
性状本品为白色颗粒性粉末;无臭,无味。本品在沸水中易溶,在水中缓缓溶解,在无水乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。鉴别(1)取本品约0.1g,加水5ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,显深黄色(2)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品50mg,加水5ml,温水浴溶解,滤过,取滤液。对照品溶液取葡萄
葡萄糖酸亚铁
性状本品为灰绿色或微黄色粉末或颗粒;有焦糖臭。本品在热水中易溶,在水中溶解,在乙醇中几乎不溶鉴别(1)取本品0.5g,置试管中,加水5ml,微热溶解后,加冰醋酸0.7ml与新蒸馏的苯肼1ml,置水浴上加热20分钟,放冷,用玻璃棒擦试管的内壁,渐产生黄色的结晶。(2)取本品0.1g,加水20m1溶解后
无水葡萄糖
性状本品为无色结晶或白色结晶性或颗粒性粉末;无臭,味甜。本品在水中易溶,在乙醇中微溶。比旋度取本品约10g,精密称定,置50m量瓶中,加水适量与氨试液2.0ml溶解后,用水稀释至刻度,摇匀,放置60分钟,在25℃时依法测定(通则0621),比旋度为+52.6°至53.2°。鉴别(1)取本品约0.2g
葡萄糖粉剂
性状本品为无色结晶或白色结晶性或颗粒性粉末;无臭比旋度取本品约10g,精密称定,置100ml量瓶中,加水适量与氨试液0.2ml,溶解后,用水稀释至刻度,摇匀,放置10分钟,在25℃时,依法测定(通则0621),比旋度为+52.6至+53.2°。鉴别(1)取本品约0.2g,加水5ml溶解后,缓缓滴入微
葡萄糖酸锌
性状本品为白色结晶性或颗粒性粉末;无臭。本品在沸水中极易溶解,在水中溶解,在无水乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶鉴别(1)取本品约0.1g,加水50ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,应显深黄色。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集466图)一致。(3)本品的水溶液显锌盐的鉴别反应(通则0301)
葡萄糖酸锌片
性状本品为白色片。鉴别取本品细粉适量(约相当于葡萄糖酸锌1g),加水2ml,微温使葡萄糖酸锌溶解,放冷,滤过,滤液照葡萄糖酸锌项下的鉴别(1)、(3)试验,显相同的结果。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以水1000m为溶出介质,转速为每分钟转,依法操作,经30分钟
关于葡萄糖激酶的酶动力学特征和催化功能介绍
GK作为独特的单体变构酶,与葡萄糖结合后,酶的构象发生改变,新构象有利于后续葡萄糖与酶结合及酶亲和度的提高,希尔系数为1.7(希尔系数>1为正协同,即一个葡萄糖分子与GK结合,GK对其他葡萄糖分子亲和度增加),因而出现同促正协同作用,葡萄糖动力学曲线为“S”型,底物葡萄糖浓度较低时,酶活性增长缓
葡萄糖氧化酶为什么能氧化葡萄糖
高纯度葡萄糖氧化酶为淡黄色粉末，易溶于水，完全不溶于乙醚、氯仿、丁醇、吡啶、甘油、乙二醇等。50％丙酮、66％甲醇能使其沉淀，一般制品中含有过氧化氢酶。分子量为150000左右，每摩尔酶含2摩尔FAD。酶的最大光吸收波长为377nm和455nm。在紫外光下无萤光，但是在热、酸或碱处理后具有特殊的绿色
葡萄糖葡萄糖氧化酶法多少是正常
70～140mg/dl(3.9～7.8mmol/l)人体血液中含有一定浓度的葡萄糖，简称血糖。血糖是供给人体活动的主要能量来源，膳食中糖类供给全身总热量的60～70%。人体在正常情况下血糖保持动态平衡，波动在70～140mg/dl(3.9～7.8mmol/l)之间，最高不超过180mg/dl(10m