Nature重大突破:破解青蒿素抗性基因

科学家们首次在疟原虫体内,鉴定了青蒿素抗性突变。这一突破性的成果于十二月十八日发表在Nature杂志上。 “我们很快就能知道哪里出现了青蒿素抗性,监控抗性株的传播”文章的共同作者,WHO的Pascal Ringwald说。 青蒿素取自传统中药青蒿(Artemisia annua),青蒿素药物与其他疟疾药物联合使用,通常能够在两天内,将疟原虫Plasmodium falciparum清除出人体血液。但上个世纪,部分区域逐渐出现了完全不受青蒿素影响的疟原虫抗性株。 科学家们一直在努力寻找,青蒿素抗性背后的基因。此前曾有研究,将青蒿素抗性定位在,疟原虫一个染色体区域中。 在这项新研究中,巴黎巴斯德研究所的Frédéric Ariey领导团队,在实验室里培养疟原虫,使其演化出青蒿素抗性。他们从坦桑尼亚患者体内收集到对药物敏感的疟原虫,然后将其在青蒿素的环境中培养。经过五年,研究人员得到了对青蒿素抵抗的......阅读全文

青蒿素的应用抗疟疾

疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原虫的细

青蒿素的研究与发展

疟疾是人类最古老的疾病之一,迄今依然还是一个全球广泛关注且亟待解决的重要公共卫生问题。1631年,意大利传教士萨鲁布里诺(AgostinoSalumbrino)从南美洲秘鲁人那里获得了一种有效治疗热病的药物——金鸡纳树皮(cinchonabark)并将之带回欧洲用于热病治疗,不久人们发现该药对间歇热

青蒿素的药理作用

青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物,以青蒿素类药物为主的联合疗法,也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入,青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究,如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒 、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用。

青蒿素的分子结构

青蒿素(Artemisinin)是一种有机化合物,分子式为C15H22O5,相对分子质量282.34。

青蒿素的制备方法介绍

化学合成以 R -(+)- 香茅醛为原料合成青蒿素过程 1983年,化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法,以(-)-2-异薄勒醇为原料,利用光氧化反应引进氧基得到中间体,再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯,主要有两个限速步骤:倍半萜母核的折叠和环化;含过氧桥的倍

青蒿素的应用抗肿瘤

恶性肿瘤是危害人类健康的第一大杀手,若不及时医治则会危害生命安全。体外实验表明,一定剂量的青蒿素可以使肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,明显抑制癌细胞的生长。研究发现,青蒿素可以调控肿瘤细胞的周期蛋白表达,增强CKIs作用,导致肿瘤细胞周期阻滞;或者导致细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成等

关于青蒿素的基本介绍

  青蒿素(Artemisinin)是一种有机化合物,分子式为C15H22O5,相对分子质量282.34。   青蒿素为无色针状结晶,熔点为156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,它对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的

青蒿素的提取纯化方法

分离纯化工艺主要有溶剂外加能量协助提取法、提取重结晶法、超临界CO2萃取法和溶剂提取层析法。溶剂提取重结晶法一般采用的溶剂汽油法,乙醇法和碱水提取酸沉淀法进行生产,此类方法明显增加了青蒿素植物的有效利用率。碱水提取酸沉淀法:取一定量的青蒿枝叶干粉加入乙醇搅拌浸提,得到乙醇提取液,减压干燥,将其溶于乙

青蒿素的应用抗真菌

青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。

污泥农用致土壤抗性基因污染

  日前,中国科学院城市环境研究所城市土壤和生物地球化学研究组朱永官团队采用高通量荧光定量PCR系统和高通量测序,研究了长期使用污泥和鸡粪对土壤抗生素抗性基因丰度和多样性的影响。研究成果近日发表在《国际环境》杂志上。  抗生素抗性基因(ARGs)污染的两个主要源头是集约化养殖业和城市污水处理系统。未

青蛙可快速进化出农药抗性

   灰树蛙能发展出对甲萘威杀虫剂的抗性。  一些种类的青蛙能快速开启对一组常用杀虫剂的遗传抗性。近日,科学家在于马里兰州巴尔的摩市举行的美国生态学学会的一次会议上报告称,在一种情况下,树蛙能在暴露于污染环境后仅仅一代的时间里部署出此类防线。  这是首个已知的脊椎动物种群通过被称为表型可塑性的过程发

解析马铃薯MAPKK蛋白的病害抗性

  马铃薯(Solanum tuberosum L.)是我国重要的蔬菜作物,其营养价值高、适应性强、产量大,在我国农业生产中占据重要地位。马铃薯晚疫病、青枯病和灰霉病严重威胁马铃薯的可持续生产。而病害防控目前仍是马铃薯生产上的瓶颈问题,因此加速培育具有广谱抗病性的品种对于绿色高效地防控马铃薯病害意义

关于抗性低聚糖的基本介绍

  抗性低聚糖定义:不能被人类消化酶分解、吸收、利用的低聚糖。  低聚糖,又称寡糖,包括功能性低聚糖和普通低聚糖两种 ,其中功能性低聚糖是指由2 ~ 10 个单糖,通过糖苷键聚合而成的,可代替蔗糖但不被人体胃酸胃酶降解,不被小肠吸收直接进入大肠的一种低聚糖。  抗性低聚糖的制备方法:  制备方法有从

分子生态学词汇抗性进化

中文名称:抗性进化英文名称:resistant evolution定  义:生物体对环境胁迫敏感性降低的遗传变化。应用学科:生态学(一级学科),分子生态学(二级学科)

不同人群使用复方磷酸萘酚喹片的简介

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:动物试验青蒿素类抗疟药对组织胚胎期有致畸作用,对妊娠后期胎儿无影响;该药通过乳汁排出量甚微,推荐剂量对婴幼儿不会有任何影响,妊娠6个月以上孕妇及哺乳期妇女慎用。  二、儿童用药:目前尚缺乏详细的研究资料。  三、老年用药:目前尚缺乏详细的研究资料。  四、药物相互作用:

青蒿素有望用于治疗黑热病

印度科学家说,抗疟疾药物青蒿素有望用于治疗利什曼病。这项研究发表在了9月出版的《医学微生物学杂志》上。 内脏利什曼病(又称为黑热病)的病原体是利什曼原虫,它是通过白蛉等昆虫叮咬传播给人类的。这种寄生虫能降低人体的免疫力,导致长期发热、贫血、肝脾肿大,如果不加以治疗可能致命。 根据世界卫生组织的数

青蒿素的氢解反应简介

  青蒿素在含有钯-碳酸钙的甲醇溶液中,在常温、常压下催化氢化,过氧化物被还原成化合物Ⅲ(图1中的Ⅲ)。在此反应过程中,反应最初所得为油状物,若将其溶于有少量丙酮的正己烷中,需放置4~5d,变为化合物Ⅲ的晶体,而在重氮甲烷中则甲酯化得到甲酯化合物Ⅳ。

关于青蒿素的作用机理介绍

  与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜

概述青蒿素的应用领域

  提到青蒿素,人们首先会想到它的抗疟疾功用,WHO认为,青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物,以青蒿素类药物为主的联合疗法,也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入,青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究,如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节等。

青蒿素的物理性质

青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系,青

关于青蒿素的还原反应介绍

  青蒿素溶于甲醇,在冰浴中(0~5℃)搅拌分次慢慢加入固体硼氢化钠,加完后继续搅拌半小时。反应液用冰醋酸中和,减压除去溶媒,即得到化合物Ⅴ(图1中的Ⅴ)的粗结晶产物,它是用硼氢化钠还原青蒿素而得到的半缩醛化合物。如用钯-碳酸钙在常温常压下进行催化氢化,则会失去氧而得到环氧化合物。

复旦团队发现青蒿素新用途

  多囊卵巢综合征(PCOS)是育龄妇女常见的内分泌疾病之一。近日,复旦大学的研究团队在《科学》期刊上发表的一项研究显示,青蒿素能够通过抑制卵巢中雄激素的合成,从根本上解决激素失衡问题,从而对多囊卵巢综合征有治疗效果。这项研究不仅证明了青蒿素的新用途,而且展示了青蒿素在治疗女性健康问题上的潜力,为数

复旦团队发现青蒿素新用途

多囊卵巢综合征(PCOS)是育龄妇女常见的内分泌疾病之一。近日,复旦大学的研究团队在《科学》期刊上发表的一项研究显示,青蒿素能够通过抑制卵巢中雄激素的合成,从根本上解决激素失衡问题,从而对多囊卵巢综合征有治疗效果。这项研究不仅证明了青蒿素的新用途,而且展示了青蒿素在治疗女性健康问题上的潜力,为数百万

青蒿素的化学性质

过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应

关于青蒿素的分布情况介绍

  青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的,或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布,但青蒿素含量随产地不同差异极大,具有显著的生态显著性。根据研究得知,除了中国部分地区外,世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低,并无利用价值。

青蒿素的化学性质

过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应

青蒿素抗疟疾的应用介绍

  疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原虫

双氢青蒿素的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品0.25g,置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声使双氢青蒿素溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取双氢青蒿素(出现两个色谱峰)对照品与青蒿素对照品

双氢青蒿素的杂质类型

双氢青蒿素片。

青蒿素的应用免疫调节

研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,能起