CircRes：阻断整合素β3只能暂时抑制肿瘤
根据东安格利亚大学(UEA)的一项最新研究，在过去20年里一直被视为癌症药物设计中心的一种蛋白——整合素β 3(β 3-integrin)，不应该被放弃用于治疗。 在治疗恶性脑肿瘤的临床试验中，最先进版本的整合素β 3拮抗剂的实验失败。 但是，最近发表在美国心脏协会的《Circulation Research》的研究表明，靶定这个有疑问的蛋白，仍然对阻止肿瘤的生长至关重要。不仅是因为，与其它药物(能够引起肠道出现和高血压)相比，靶定整合素β 3的药物，能够引起最小的副作用。 肿瘤为了从一个很小的尺寸生长起来，必须获得它们自己的血液供应。该研究团队研究了小鼠血管中排列的细胞(内皮细胞)，尤其是称为整合素β 3的广泛表达的蛋白的作用。 UEA生物科学学院的Stephen Robinson博士说：“过去20年，这个蛋白一直是药物设计的焦点，因为在血管获得供应期间，它在上皮细胞内的表达显著......阅读全文
Circ－Res：阻断整合素β3只能暂时抑制肿瘤
根据东安格利亚大学(UEA)的一项最新研究，在过去20年里一直被视为癌症药物设计中心的一种蛋白——整合素β 3(β 3-integrin)，不应该被放弃用于治疗。 在治疗恶性脑肿瘤的临床试验中，最先进版本的整合素β 3拮抗剂的实验失败。 但是，最近发表在美国心脏协会的《Circu
Circ－Res：阻断整合素β3抑制肿瘤生长和血管生成
近20年来，αvβ3-整合素一直是癌症药物设计的重点关注靶点蛋白质，现在，东安格利亚大学(UEA)的一项新研究证实不应该放弃利用αvβ3-整合素继续开发癌症治疗药物。 在一项脑癌临床试验中，αvβ3-整合素蛋白拮抗剂实验结果失败。但在美国心脏协会的Circulation Researc
什么是整合素家族？
整合素家族是一组细胞表面的黏附分子，由α、β两条链（或亚单位）经非共价键连接组成的异二聚体。整合素家族是介导干细胞与细胞外基质黏附的最主要的分子。整合素与其配体的相互作用为干细胞的非分化增殖提供了适当的微环境。当β1整合素丧失功能时，上皮干细胞逃脱了微环境的制约，分化成角质细胞。此外细胞外基质通过调
钙拮抗剂概述
钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，是我国高血压患者最常使用的一类降压药。在我国22个城市92家医院的门诊高血压患者治疗现状调查中，钙通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和利尿剂的使用率分别为56.6%、32.0%、23.7%、20.0%和10
拮抗剂的分类
从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争性拮抗剂能提高ED50值，而非竞争性拮抗剂不能。竞争性拮抗剂药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮
整合素的定义和功能
整合素包括α和β两种亚基，干细胞高水平表达3种整合素家族：α2βl，α3β1和α5β1。各种整合素作为受体分子与基底膜各种成分的配体结合，是干细胞维持其特性的基本条件，由于表皮干细胞及短暂增殖细胞表面高表达β1整合素，而有丝分裂后细胞及终末分化细胞不表达β1整合素，因而可以用β1整合素的抗体来鉴别表
阻断血管生成素的肿瘤治疗为何效果不一？
芬兰赫尔辛基大学（University of Helsinki）的科学家们最近表示他们或找到通过阻断肿瘤血管生成的肿瘤治疗有时候会失败的原因。这个观点发表在Nature Reviews Drug Discovery杂志，而相关的研究论文发表在Nature Communications上。 血管
阻断血管生成素的肿瘤治疗为何效果不一？
芬兰赫尔辛基大学（University of Helsinki）的科学家们最近表示他们或找到通过阻断肿瘤血管生成的肿瘤治疗有时候会失败的原因。这个观点发表在Nature Reviews Drug Discovery杂志，而相关的研究论文发表在Nature Communications上。 血管
拮抗剂的特点和功能
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。
关于受体拮抗剂的简介
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争
黏附分子整合素家族的介绍
整合素家族最初是因此类黏附分子主要介导细胞与细胞外基质的黏附，使细胞得以附着而形成整体而得名。 1.基本结构：整合素家族的成员都是由α、β两条链经非共价键连接而成的异源二聚体。 2.整合素家族的组成：整合素家族中至少有17种α亚单位和8种β亚单位。 3.整合素分子的分布：整合素附着在体内分
关于皮肤干细胞的整合素的介绍
整合素包括α和β两种亚基，干细胞高水平表达3种整合素家族：α2βl，α3β1和α5β1。各种整合素作为受体分子与基底膜各种成分的配体结合，是干细胞维持其特性的基本条件，由于表皮干细胞及短暂增殖细胞表面高表达β1整合素，而有丝分裂后细胞及终末分化细胞不表达β1整合素，因而可以用β1整合素的抗体来鉴
钙拮抗剂的优点有哪些？
高血压循证医学的大量证据表明：更有效地控制血压并使血压达标，对减少心血管病事件十分重要。因此，2004年中国高血压防治指南（实用本）指出：“降压治疗的收益主要来自降压本身，要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。 与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点：
关于钙拮抗剂的分类介绍
钙离子阻滞剂有多种，1987年世界卫生组织将其分为选择性和非选择性两大类，在选择性钙离子阻滞剂中又分为：维拉帕米类、硝苯地平类和地尔硫卓类三种。而非选择性的钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗。1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗的钙离子阻滞剂，选择性地作用于L－型钙离子通道，结合部位在α
钙拮抗剂的作用机理介绍
钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示，亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感，也更容易坚持治疗。那么，钙拮抗剂是如何降低血压的呢？这一类药物该如何正确使用呢？ 讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的。血
武田在美国推出单抗新药Entyvio
武田（Tkeda）6月17日宣布，在美国推出单抗药物Entyvio（vedolizumab），该药于2014年5月获FDA和欧盟批准，用于中度至重度活动性溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）和克罗恩病（Crohn's disease，CD）成人患者的治疗。 Vedoliz
武田皮下注射剂型Entyvio治疗克罗恩病III期临床获得成功
日本制药企业武田（Takeda）近日宣布，评估皮下注射（SC）剂型Entyvio（vedolizumab）治疗克罗恩病（CD）的III期临床研究VISIBLE 2达到了主要终点。该研究在中度至重度活动性CD成人患者中开展，评估了Entyvio作为维持疗法的疗效和安全性。 该研究是一项随机、双盲
上皮间质转化细胞中的整合素扩散动力学特征被揭示
细胞迁移（爬行）是细胞通过黏附于基底或细胞外基质，在某种信号趋势下产生的自主运动行为。上皮间质转化（epithelial to mesenchymal transition，EMT）是一种能够显著增强细胞迁移能力的生物过程，即上皮细胞通过转化为间充质特征的细胞，并获得后者的运动性。上皮间质转化不
当治疗会促使肿瘤转移时
一项新的研究显示，一项旨在治疗原发性肿瘤的策略可能会促使身体其它部位肿瘤细胞的扩散。在癌症病人中，治疗的目的是为了杀死原发性肿瘤并防止其扩散。当许多细胞与其细胞外基质分离时，它们就会死亡;一个正在进行当中的临床乳腺癌研究的疗法可阻断β1整合素，后者是一种在细胞粘附中起作用的特别蛋白。如今，Hoa
整合素及细胞外基质的作用机理
整合素家族是介导干细胞与细胞外基质黏附的最主要的分子，它与其配体相互作用为干细胞的分化、增殖提供了适当的微环境，并控制干细胞的增殖和分化。当干细胞微环境发生改变时，胞外某些信息可通过整合传递给干细胞，以触发跨膜信号转导，调控细胞的基因表达。这一过程可改变干细胞的分裂方式，而且可激发干细胞的多潜能性，
钙拮抗剂的基本信息介绍
钙拮抗剂（Calcium Antagonists ），也叫钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers），主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等
白三烯受体拮抗剂有哪些？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。常见的白三烯受体拮抗剂包括孟鲁司特钠、扎鲁司特、蒙曲康唑等。这些药物通常以口服片剂的形式使用，需要按照医生的建议进行用药。在使用过程中，需要注意可能出现的副作用，如头痛、恶心、腹泻等，如果出现严重不良反应应及时就医处理。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简介
即血管紧张素受体阻滞剂，为一类高血压治疗药物。通过阻断AngⅡ效应降低血压。现已广泛用于临床。主要用于临床高血压病及其他心肾疾病的治疗。 AngII所具有的生物学效应由受体介导，经放射性配基络合法测定，AngII受体至少有2种类型（AT1，AT2），可能还有AT3、AT4等类型，均具种属和组织
关于钙离子拮抗剂的基本介绍
钙拮抗剂（Calcium Antagonists ），也叫钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers），主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等
概述钙离子拮抗剂的作用机理
钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示，亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感，也更容易坚持治疗。那么，钙拮抗剂是如何降低血压的呢？这一类药物该如何正确使用呢？ 讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的
什么是白三烯受体拮抗剂？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 白三烯是一种体内产生的内源性物质，主要参与炎症和免疫过程，能够活化白细胞和血小板，导致细胞外基质分解、血管壁通透性增加、血小板聚集等反应的发生，从而引发炎症反应。 白三烯受体拮抗剂的应用范围较广，主要用于治疗各种炎症性疾病，如类风湿关
曹雪涛院士亮点推荐Nature重要癌症研究
曹雪涛（Xuetao Cao）院士是国际著名的免疫学家。其现任职浙江大学医学院、中国医学科学院、第二军医大学，主要从事肿瘤免疫治疗和分子免疫学方面的研究，曾在树突状细胞的免疫学和肿瘤的免疫与基因治疗研究方面获得重要成果，以通讯作者的身份在Nature Immunology、Nature
曹雪涛院士亮点推荐Nature重要癌症研究
曹雪涛（Xuetao Cao）院士是国际著名的免疫学家。其现任职浙江大学医学院、中国医学科学院、第二军医大学，主要从事肿瘤免疫治疗和分子免疫学方面的研究，曾在树突状细胞的免疫学和肿瘤的免疫与基因治疗研究方面获得重要成果，以通讯作者的身份在Nature Immunology、Nature Comm
抗体类热门新靶点巡礼（神经、降血脂、肿瘤、自身免疫）
单克隆抗体技术发展日新月异。早期，抗体类药物主要是解决免疫原性问题，上世纪80年代以前的单抗主要是鼠源抗体，包括免疫原性反应在内的安全性问题使其难以得到临床认同。1989年Winter研究所用PCR方法克隆出机体全部基因，这为人类在不依赖鼠抗体的情况下直接制备人抗体奠定了基础。如今，全人源抗体技
Nature－Communications：整合素可使T细胞不再产生免疫应答
近日研究发现，当整合素释放它们的配体和树突细胞内的肌动蛋白细胞骨架时，另一个细胞表面受体gm -csf的活性就会增强，增强的信号诱导树突状细胞刺激淋巴结激活T细胞。 整合素是一种粘附分子并能够在细胞表面进行表达。它们在细胞“整合”的外部与细胞内部细胞骨架中起着非常重要的作用。