强磁场中心等发现II型激酶药物不必然有很高的选择性
近期，中国科学院强磁场科学中心研究员刘青松课题组联合英国牛津大学Stefan Knapp 教授以及美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授研究发现：与I型药物相比，II型激酶药物并不必然具有更高的选择性：II型激酶药物既可以有很高的选择性，也可以有较低的选择性。这个结论对于激酶药物化学工作者进行 II型激酶类药物设计具有重要指导意义。强磁场中心副研究员赵铮、博士生吴宏和研究实习员王黎为主要负责人完成了此项工作。相关研究结果已在线发表在《美国化学学会化学生物学杂志》。 激酶当前被认为是抗肿瘤最重要的药物开发靶点之一，自2001年以来，美国食品药品监督管理局已经批准了23个靶向激酶的抗肿瘤药物。目前以激酶为靶点的药物按照它们结合位点的不同主要可以分为I型, II 型及III型三大类，其中I型类最为常见，主要靶向于活化状态的激酶；II型主要靶向于非活化状态(DFG-out)。自经典的II型药物格列维(Gleeve......阅读全文
PNAS：致癌激酶的天然陷阱
雌性果蝇中的Mtrm基因只在卵细胞发育过程中具有活性。现在Stowers医学研究所的研究人员发现，Mtrm蛋白能够诱捕强大的Polo激酶，并使其失活，文章发表在本周的美国国家科学院院刊PNAS杂志上。Polo激酶被认为是细胞分裂的主要调节者，而与之相对应的人类Polo样激酶1(Plk1)与多种癌
激酶的作用
蛋白激酶作用于特定的蛋白质，并改变其活性。这些激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质（脂质、糖、氨基酸、核苷等等），或者为了发出信号，或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。
一组蛋白激酶是潜在抗癌靶点
最近，由伦敦大学玛丽皇后学院（QMUL）和Francis Crick学院带领的一项研究表明，一组蛋白激酶在胚胎发育中起着重要的作用，甚至可能是一个潜在的癌症药物靶点。延伸阅读：PNAS：蛋白激酶颠覆性新发现。 这项研究结果发表在最新一期的《Cell Reports》，第一次描述了在小鼠中敲除整
中科院上海药物所等单位确证肾癌治疗新靶点
中科院上海药物所蒋华良课题组、杨财广课题组及北京基因组所刘江课题组在一项合作研究中确证了肾癌治疗新靶点SPOP。9月12日，相关成果在线发表于《癌症细胞》杂志。 以索拉非尼和舒尼替尼为代表的靶向抗肿瘤药物是晚期肾癌的一线治疗药物，但对转移性肾癌的疗效十分有限，并且容易产生耐药。因此，当前亟待发
学者发现影响记忆维持的新靶标
11月16日，陆军军医大学基础医学院副研究员张宽课题组、研究员谌小维课题组与德国慕尼黑工业大学团队等合作，在《自然-神经科学》上发表论文，发现学习过程可诱导皮层星形胶质细胞产生新的钙信号，该信号由尼古丁受体所介导，对记忆维持至关重要。 示意图 记忆是如何维持的？人们对其详细机制尚不清楚，相关研
Cell子刊：CRISPR挖出大量抗癌靶标
白血病是一种造血系统的恶性肿瘤，俗称“血癌”。急性髓性白血病AML是比较常见的一种白血病，现有治疗药物在临床上的效果并不理想。Wellcome Trust Sanger研究所改良了CRISPR基因编辑技术，并用该技术找到了大量治疗AML的新靶标。这项研究发表在十月十八日的Cell Reports
研究发现新的抗衰老靶标基因
我国科学家从神经系统和基因层面揭示了衰老的原理，并发现了BAZ2B这一全新的抗衰老靶标基因，为延缓大脑衰老提供了新的理论依据。2月27日凌晨，相关研究成果以《两个保守的表观遗传调控因子妨碍健康衰老》为题在国际著名学术论文期刊《自然》上在线发表。 该研究由中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心（
昆明动物所揭示新的肿瘤靶标
肿瘤目前是世界人口死亡的第一原因。中国每年因肿瘤死亡的人数超过200万。除了传统的放化疗等方法外，靶向治疗是肿瘤临床的研究热点及发展趋势。该治疗方法是通过药物选择性抑制肿瘤细胞特异的分子靶标的功能，来抑制肿瘤生长，而不杀伤或较少损伤正常细胞。相比传统放化疗方法，靶向治疗具有耐受性好、毒副作用轻微
血脂异常预防的首要靶标都有哪些？
LDL是发生动脉粥样硬化的重要危险因素之一，LDL经化学修饰作用后，易和清道夫受体结合，被巨噬细胞摄取，形成泡沫细胞，并停留在血管壁内，从而沉积了大量的胆固醇，尤其是胆固醇酯，促使动脉壁形成粥样硬化斑块。LDL-C也是测定LDL中胆固醇量以表示LDL水平。由于LDL-C是冠心病的危险因素，所以最多用
浙大：RNA编辑阻止RISC识别靶标mRNA
MicroRNAs（miRNAs）结合Ago形成RNA诱导沉默复合体，通过沉默靶mRNA调控基因表达。miRNA的RNA编辑可能影响miRNA的加工，Ago复合物的组装，以及靶mRNA的结合。然而，组装进Ago复合物的被编辑的miRNA的功能，还没有被深入研究过。 浙江大学生命科学学院章晓波教
学者发现影响记忆维持的新靶标
11月16日，陆军军医大学基础医学院副研究员张宽课题组、研究员谌小维课题组与德国慕尼黑工业大学团队等合作，在《自然-神经科学》上发表论文，发现学习过程可诱导皮层星形胶质细胞产生新的钙信号，该信号由尼古丁受体所介导，对记忆维持至关重要。
我科研团队发现哮喘治疗新靶标
记者近日从常州大学获悉，上海中医药大学杨永清教授研究团队与该校邓林红教授研究团队合作，发现了哮喘治疗新靶标——肌动蛋白结合蛋白2（Transgelin-2），这将为研发哮喘治疗新药与有效控制哮喘，找到了一条新的路径。研究成果日前已刊登在国际著名期刊《Science Translational M
研究发现鸡白痢防控新靶标
鸡白痢，是由鸡白痢沙门氏菌引起的传染性疾病，世界各地均有发生，是危害养鸡业最严重的疾病之一。 目前，鸡白痢的发生较为严重, 致死率达10%～60% , 特别在育雏阶段危害更严重, 往往会给养鸡业带来巨大经济损失。在鸡白痢防治方面，传统的方法是使用抗生素类药物。但由于耐药性的产生, 抗生素在体内
细胞分裂研究带来癌症新靶标
最近，结构生物学家在一项研究中表明，细胞分裂过程中一个明显关键的步骤，取决于特定蛋白质之间的一种独特的相互作用，包括一个与癌症密切相关的蛋白质。现在他们希望，这种相互作用的新特性，将使其成为探索癌症新疗法的一个靶标。相关研究结果发表在8月30日的《eLife》杂志。 细胞分裂或有丝分裂，是高中
《Cell－Reports》：治疗线粒体疾病的潜在靶标
线粒体是细胞内氧化磷酸化和形成ATP的主要场所，有细胞“动力工厂”之称，ATP对于正确的细胞功能必不可少。线粒体病 (mitochondrial disorders)是遗传缺损引起线粒体代谢酶缺陷，致使ATP合成障碍、能量来源不足导致的一组异质性病变。线粒体是密切与能量代谢相关的细胞器，无论
Neuron：研究发现治疗ALS的新靶标
近日，梅奥诊所与斯克里普斯研究所研究人员，已经制定了新治疗策略，用于打击那些引发神经退行性疾病肌萎缩侧索硬化（ALS或卢伽雷氏病）和额颞叶痴呆（FTD）疾病的最常见遗传风险因子。相关研究发表在Neuron杂志上，新研究也发现了潜在生物标志物，来跟踪疾病的进展和治疗功效。 科学家开发出一种小分子
乳腺癌治疗有潜在新靶标
近日从中国科学院昆明动物研究所了解到，该研究所陈策实课题组研究发现，转录因子KLF5在乳腺癌的发生发展过程中发挥重要作用。近日，该研究论文发表在《病理学杂志》上。 此前的研究表明，KLF5在乳腺癌干细胞的自我更新和维持过程中发挥关键的促进作用，但KLF5在正常干细胞以及乳腺发育过程中的作用还没
研究发现治疗孤独症的靶标
据发表在最近一期的《Nature》杂志上报道，日前，研究人员在ASD小鼠实验中，成功使大脑中过量的蛋白合成回复正常，治愈了小鼠的上述孤独症行为。“开发一种药物治疗孤独症谱系障碍并不容易，而我们的发现为人们提供了一条颇有潜力的途径，”文章资深作者，纽约大学神经科学中心的EricKlann教授说。“
研究发现鸡白痢防控新靶标
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/12/491002.shtm 鸡白痢，是由鸡白痢沙门氏菌引起的传染性疾病，世界各地均有发生，是危害养鸡业最严重的疾病之一。 目前，鸡白痢的发生较为严重, 致死率达10%～60% , 特别在育雏阶段危害更
我国科研团队发现哮喘治疗新靶标
记者近日从常州大学获悉，上海中医药大学杨永清教授研究团队与该校邓林红教授研究团队合作，发现了哮喘治疗新靶标——肌动蛋白结合蛋白2（Transgelin-2），这将为研发哮喘治疗新药与有效控制哮喘，找到了一条新的路径。研究成果日前已刊登在国际著名期刊《Science Translational M
血糖研究热门靶标：糖化白蛋白研究
白蛋白是一类球蛋白，最常见的是血清白蛋白。白蛋白家族的所有蛋白质都是水溶性的，在浓盐溶液中有一定的溶解性。白蛋白通常存在于血浆中，与其他血液蛋白的不同之处在于它们没有糖基化。含有白蛋白的物质，如蛋清，称为类白蛋白。许多血液转运蛋白是进化相关的，包括血清白蛋白，甲胎蛋白，维生素D结合蛋白等。糖化白蛋白
eNeuro：发现治疗饮酒上瘾的新靶标
根据一项在雄性大鼠身上进行的最新临床前研究，激活大脑中一个功能未知的受体可以降低大量酗酒以及戒酒带来的痛苦。这项发表在《eNeuro》上的新研究为治疗过度饮用酒精带来了一种新方法。 超过1/3的被批准的药物都是靶向G蛋白偶联受体（GPCRs）。该家族的一个受体GPR139在松果体中高表达，而松
生物学中靶标什么意思？
药物靶标是指体内具有药效功能并能被药物作用的生物大分子，如某些蛋白质和核酸等生物大分子。那些编码靶标蛋白的基因也被称为靶标基因。事先确定靶向特定疾病有关的靶标分子是现代新药开发的基础。
强磁场中心等发现II型激酶药物不必然有很高的选择性
近期，中国科学院强磁场科学中心研究员刘青松课题组联合英国牛津大学Stefan Knapp 教授以及美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授研究发现：与I型药物相比，II型激酶药物并不必然具有更高的选择性：II型激酶药物既可以有很高的选择性，也可以有较低的选择性。这个结论对于激酶药
Loxo选择性RET激酶抑制剂获突破性药物资格
Loxo Oncology是一家专注于开发高度选择性小分子靶向药物用于治疗由基因组学定义的癌症/肿瘤的临床阶段生物制药公司。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予选择性RET抑制剂LOXO-292治疗两种类型癌症的突破性药物资格（BTD）*，具体为：1）接受含铂化疗以及一种PD-
中科院上海药物所发现肝癌核心激酶群及相应干预策略
中科院上海药物所耿美玉课题组和丁健课题组在一项合作研究中发现肝癌核心激酶群及相应干预策略联合完成，相关成果日前在线发表于《肝脏病学》杂志。 近年来，基于“癌基因依赖”理念对病人进行激酶抑制剂个体化靶向治疗已在以非小细胞肺癌为代表的多种肿瘤中取得巨大成功。然而，这一靶向单一驱动性激酶的治疗模式却
中科院昆明动物所揭示新型肺癌肿瘤靶标
记者3月25日从中科院昆明动物研究所获悉，在国家自然科学基金委和科技部项目的支持下，该所李功华博士在黄京飞研究员的指导下，建立了新的系统生物学模型，并发现可能是新型的针对肺癌的肿瘤靶标。该研究成果已发表在《生物信息学》上。 据悉，肿瘤已是世界人口死亡的首要原因，我国每年因肿瘤死亡的人
武汉物数所细菌双组分系统介导的pH调控机制研究获进展
双组分信号转导系统（Two-component signal transduction system，TCS）是细菌体内最重要的信号转导系统，调控着细菌的大部分生命活动。作为潜在的新型抗菌药物靶标，细菌的TCS长久以来都是相关领域研究的热点。沙门氏菌侵染宿主细胞示意图沙门氏菌中，受pH调控的组氨
安捷伦科技推出SureSelect激酶组靶向序列捕获试剂盒
安捷伦科技推出用于生物标记物发现的表达激酶组研究的靶向序列捕获系统该系统可帮助研究人员寻找新的癌症疗法和药物靶标 2010年10月，北京——安捷伦科技公司（纽约证交所：A）今日推出SureSelect激酶组靶向序列捕获试剂盒，帮助研究者实现针对表达激酶（激酶组）的新一代测序研究
吉利德、Nurix、Carna开发新型蛋白降解疗法及免疫肿瘤学疗法
美国制药巨头吉利德科学（Gilead Sciences）近日宣布与Carna Biosciences达成一项研发合作，开发和商业化用于免疫肿瘤学的小分子化合物，并可使用Carna公司专有的脂质激酶药物发现平台。 根据许可协议的条款，吉利德将从Carna公司获得开发和商业化针对一个未公开免疫肿瘤