强磁场中心等发现II型激酶药物不必然有很高的选择性
近期，中国科学院强磁场科学中心研究员刘青松课题组联合英国牛津大学Stefan Knapp 教授以及美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授研究发现：与I型药物相比，II型激酶药物并不必然具有更高的选择性：II型激酶药物既可以有很高的选择性，也可以有较低的选择性。这个结论对于激酶药物化学工作者进行 II型激酶类药物设计具有重要指导意义。强磁场中心副研究员赵铮、博士生吴宏和研究实习员王黎为主要负责人完成了此项工作。相关研究结果已在线发表在《美国化学学会化学生物学杂志》。 激酶当前被认为是抗肿瘤最重要的药物开发靶点之一，自2001年以来，美国食品药品监督管理局已经批准了23个靶向激酶的抗肿瘤药物。目前以激酶为靶点的药物按照它们结合位点的不同主要可以分为I型, II 型及III型三大类，其中I型类最为常见，主要靶向于活化状态的激酶；II型主要靶向于非活化状态(DFG-out)。自经典的II型药物格列维(Gleeve......阅读全文
JCI：新研究鉴定出一种用于开发抗高血压药物的潜在靶标
在一项新的研究中，来自美国耶鲁大学的研究人员确定了一种可在体内引起高血压的遗传缺陷，可作为一种用于开发抗高血压药物的潜在靶标。相关研究结果近期发表在Journal of Clinical Investigation期刊上，论文标题为“A systems biology approach identi
华中农业大学团队找到动物冠状病毒药物研发新靶标
近日，华中农业大学教授彭贵青团队和赵书红团队合作，鉴定出冠状病毒复制所需的关键宿主因子TMEM41B并阐明了其分子机制，为动物冠状病毒的药物研发和抗病育种提供新的靶标。 冠状病毒“利用”和“劫持”宿主因子来调节细胞内环境，并在细胞内修建一个病毒复制的“老巢”（双层囊泡DMVs）来实现高效复制
Bioinformatics：新型肺癌肿瘤靶标
3月25日从中科院昆明动物研究所获悉，在国家自然科学基金委和科技部项目的支持下，该所李功华博士在黄京飞研究员的指导下，建立了新的系统生物学模型，并发现可能是新型的针对肺癌的肿瘤靶标。该研究成果已发表在《生物信息学》上 3月25日从中科院昆明动物研究所获悉，在国家自然科学基金委和科技部项
研究发现抗衰老靶标基因
2月27日，《自然》期刊在线发表了题为《两个保守的表观遗传调控因子妨碍健康衰老》的研究论文，该研究由中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心（神经科学研究所）、上海脑科学与类脑研究中心、神经科学国家重点实验室蔡时青研究组与中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌研究组合作完成。 衰老是生物体随时间推移各
在化学上，什么叫做靶标
一般是做药学或者医学的会用到靶标这个概念我们现在做的课题是材料化学方向的，应用在医学上面，就牵涉到靶标靶标是指药物作用于体内并实现疗效的特定分子看到你的补充了底物这个概念是和酶配套存在的正所谓酶的反应有特异性就是说酶的活性位点能够结合的是一个特定的结构而能够和酶进行结合反应的，拥有这样特定结构的东西
两种激酶抑制药物或可结合治疗白血病
近期的《自然―化学生物学》报道了两种针对致癌基因BCR-ABL的药物的脱靶效应，该效应的产生正好说明了这两种药物在诱导发生管家突变的白血病细胞的凋亡方面具有协同选择的能力。 致癌基因BCR-ABL的存在是白血病的特点之一，而特定激酶抑制剂的使用能够产生很好的临床治疗效果。在所谓的BCR-A
激酶和膜转运体药物研发和筛选Molecular－Devices－FLIPR
导言：如何加速药物研发进程？何种利器可解决药物开发的瓶颈？如何在宝贵而丰富的天然药物资源中开发出现代化新药？单抗、疫苗、重组蛋白等大分子药物爆发式增长，您期待最快速开发出新药从而占据一席之地吗？ Molecular Devices公司针对药物开发过程中的最关键步骤提供了完整的解决方案。药物筛选，
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（一）
简介 生物体的激酶组是其基因组中的一组蛋白质激酶，这些蛋白修饰酶是很多治疗领域的潜在靶标。 近年来关于表征人类激酶组的研究和对可用激酶晶体结构的探索导致对激酶作为药物干预潜在靶标的关注日益增加。 自从制药行业在 20 世纪 80 年代末开始关注激酶起，研发的大多数激酶抑制剂都以酶的ATP 结合位
上海药物所计算机靶标预测及发现技术研究取得新进展
中科院上海药物所蒋华良课题组与华东理工大学药学院李洪林课题组合作，继反向对接方法——TarFisDock后，该研究团队构建了药效团靶标库—PharmTargetDB（包含7000余个重要靶标结构的信息和药效团模型，涵盖了349种生物功能和110种临床适应症）。通过药效团匹配方法，课
Autophagy：IST1可作为阿尔茨海默病药物研发的新分子靶标
6月28日，国际知名杂志Autophagy（最新IF：11.059）在线刊发了我校同济医学院基础医学院病理生理学系刘恭平、王建枝教授团队研究成果：MAPT/Tau accumulation represses autophagy flux by disrupting IST1-regulated
广州生物院在基于新靶标CBP的抗前列腺癌药物研究获进展
前列腺癌是一种雄激素依赖性恶性肿瘤，极大地威胁着男性健康。现有治疗前列腺癌药物均很快出现耐药问题。因此，临床上急需开展基于新靶点、新机制的抗前列腺癌药物研究。为了解决上述问题，中国科学院广州生物医药与健康研究院许永课题组针对前列腺癌治疗新靶标CBP【CREB（cAMP responsive el
合肥研究院研发出新一代慢性髓细胞白血病抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心（CHMFL）研究员刘静课题组和刘青松课题组合作，研发出新一代针对慢性髓细胞白血病（CML）的高选择性高活性的BCR-ABL激酶抑制剂。该研究成果在线发表在美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry上（D
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（二）
机制说明 与所有在治疗上非常重要的酶一样，激酶不仅仅是化合物干预的单分子靶标。 在催化循环期间，激酶会结合蛋白质底物、ATP、中间物和产物（图 2）。 这些不同形式的酶也可能存在于很多不同的构象中。 所以，化合物可能指向不同形式的酶且不同的生化检验可能偏向不同形式的酶。 ATP 的生理浓度约
新型TRK激酶抑制剂－或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日，记者从中科院合肥研究院获悉，该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶（TRK激酶）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由
Cell－Reports：CRISPR挖出大量抗癌靶标
白血病是一种造血系统的恶性肿瘤，俗称“血癌”。急性髓性白血病AML是比较常见的一种白血病，现有治疗药物在临床上的效果并不理想。Wellcome Trust Sanger研究所改良了CRISPR基因编辑技术，并用该技术找到了大量治疗AML的新靶标。这项研究发表在十月十八日的Cell Reports
肿瘤早期诊断新靶标之ctDNA
肿瘤液态活检是目前最具发展潜力的肿瘤无创诊断和实时疗效监测手段，区别于传统的临床诊断手段，该方法具有简便、安全、无创、实时等特点。广义而言，肿瘤液态活检主要是指以外周血液为主的体液标本中细胞及核酸的检测。通常包括了循环肿瘤细胞（CTC）和游离的DNA（ctDNA）两大类，是目前精准医疗的最前沿领
EMT可作为肾病的治疗靶标
成年人受惊吓或恐惧的时候会蜷缩成胎儿姿势。同样，受伤（包括引起癌症的遗传损伤）的成年细胞，会启动一个过程，该过程存在于胚胎发育过程中。 当面临糖尿病、癌症或感染之类的情况时，大多数器官会回复到导致它们出现的方式。然而，这种适应性可能是保护性的，也是有代价的，会导致进一步的长期器官损害。 德克
首次成功靶定“通用”肿瘤靶标
端粒酶是一种几乎“通用”的肿瘤靶标，因为它在绝大多数的肿瘤中是被激活的。尽管端粒酶在癌症中的重要作用，但是目前在临床上，还没有靶定这种酶的治疗方法。特别是，由于缺乏可用的结构信息，端粒酶小分子抑制剂的研究和开发，已经远远落后于任何其他方法。基于结构的药物设计，是一个强大的工具，可开发高度有效的特
肿瘤早期诊断新靶标之ctDNA
肿瘤液态活检是目前最具发展潜力的肿瘤无创诊断和实时疗效监测手段，区别于传统的临床诊断手段，该方法具有简便、安全、无创、实时等特点。广义而言，肿瘤液态活检主要是指以外周血液为主的体液标本中细胞及核酸的检测。通常包括了循环肿瘤细胞（CTC）和游离的DNA（ctDNA）两大类，是目前精准医疗的最前沿领
“973”分子靶标绿色农药项目验收
“973”计划项目分子靶标导向的绿色化学农药创新研究课题结题总结会日前在华东理工大学召开。会议由项目首席科学家钱旭红院士主持。该项目发表论文总计801篇，申请ZL280项，授权119项，其中国外授权ZL11项。 会上，课题负责人汇报了5年来课题的完成情况和代表性成果，钱旭红院士作了项目总结。该
靶标效应是什么意思？
药物靶标，选择药物作用靶标要考虑两个方面： 1. 靶标的有效性，即靶标与疾病确实相关，并且通过调节靶标的生理活性能有效地改善疾病症状。 2. 靶标的副作用，如果对靶标的生理活性的调节不可避免地产生严重的副作用，那么将其选作药物作用靶标是不合适的。 靶标发现与确证的一般流程： 1. 寻找疾
研究揭示调节炎症的新靶标
炎症是人体自愈过程不可分割的组成部分，但是，当它变成慢性炎症时就会导致癌症、阿尔兹海默症和心血管疾病等。炎性体（inflammasomes）是遇到各种细胞应激信号时触发炎症反应的蛋白质分子机器。 都柏林圣三一学院的科学家们发现了一个调节炎症的潜在新靶点，炎症会引发一系列疾病，包括糖尿病、癌症和
Immunity：败血症研究靶标确定
败血症是一种很少有病人听说过，但大多数医生都害怕的疾病。人体对细菌攻击的反应可能引发一连串的细胞自我毁灭，无意间导致血块、多器官衰竭和死亡。 免疫系统的功能类似于细胞吃豆人，利用白细胞来追捕"坏人"，发起攻击和反击。然而，在极端的情况下，白细胞会进行某种切腹自杀，触发自己的死亡，试图消灭感染。
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
挑战常规！局部的蛋白激酶A在激活期间仍然保持完整
在一项新的研究中，美国华盛顿大学医学院药物学系主任John D. Scott博士、华盛顿大学医学院药物学系研究员F. Donelson Smith博士及其同事们发现一种关键的细胞信号转导通路要比之前所认为的那样更多地限制在细胞的局部。通过这个至关重要的信号转导通路进行通信就好比是利用你的Snap
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
肿瘤靶向治疗的2个重要信号通路RAS与mTOR
随着肿瘤研究的发展，人们开始认识到不同肿瘤的基因改变和信号通路改变有着很大的不同，针对个体特征的基因改变和信号通路的改变进行研究，是一种有效的肿瘤治疗战RAS、mTOR都是肿瘤常见的生物标志物，生物标志物检测有助于推动抗肿瘤药物的研发。 RAS癌基因是人类肿瘤中最常见的癌基因，在血液肿瘤和实
肿瘤靶向治疗的2个重要信号通路RAS与mTOR
随着肿瘤研究的发展，人们开始认识到不同肿瘤的基因改变和信号通路改变有着很大的不同，针对个体特征的基因改变和信号通路的改变进行研究，是一种有效的肿瘤治疗战RAS、mTOR都是肿瘤常见的生物标志物，生物标志物检测有助于推动抗肿瘤药物的研发。 RAS癌基因是人类肿瘤中最常见的癌基因，在血