氨基糖苷类抗生素导致耳聋和肾功能损坏将有“解药”
氨基糖苷类抗生素进入内耳的机制可能通过钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白“偷渡”到内耳以及肾脏,杀死内耳和肾脏细胞,导致耳聋和肾功能损坏。在前不久举行的耳鼻喉研究协会圣地亚哥年会上,我国留美博士后姜美燕和其导师美国俄勒冈健康与科学大学耳聋科学家彼得-斯特格发表了一篇突破性的研究论文,第一次向世界证实了这一点。 氨基糖苷类抗生素是具有氨基糖与氨基环醇结构的一类抗生素,在临床主要用于对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌等感染的治疗,1960年代到1970年代曾经非常广泛地使用,但是由于此类药物常有比较严重的耳毒性和肾毒性,使其应用受到一定限制。六十年来,科学家们一直探究这类抗生素如何导致耳聋和肾功能损坏。 姜美燕研究员介绍,在细胞和动物实验中,钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白抑制药物能抑制15%的庆大霉素吸收(氨基糖苷类抗生素的一种)。钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白在内耳分布比较少,抑制剂对氨基糖苷类抗生素的肾毒性作用更为明显。这项对氨基糖苷类抗生素......阅读全文
药物试验丑闻玷污日本临床研究
J-ADNI项目使用扫描技术对比正常人(左)和阿尔茨海默氏症患者的大脑。 图片来源:K. ISHII 6月24日,在一个令人疲倦的常规仪式里,日本东京大学4位官员在现场记者面前深深鞠躬,为该校在一个混乱不堪的临床研究项目中所扮演的角色道歉。就在4天前,武田制药公司则对有关京都大学药物研究的
艾滋病药物研究新突破
来自慕尼黑和那不勒斯的研究人员通过轻微改造一种具有抗HIV活性的合成肽生成了一种新化合物,将与趋化因子受体CXCR4的结合亲和力提高了两个数量级,大大提高了抗HIV的活性。这一研究进展为设计出新型更有效对抗艾滋病、炎性疾病和一些癌症类型的药物迈出了重要的一步。 不同的HIV-1病
埃博拉药物临床研究喜忧参半
近日,试验埃博拉潜在药物的研究人员正努力淡化其显现出来的少许有效性。“这是非随机实验中的微弱信号。”法国卫生和医学研究所(INSERM)所长Yves Levy说。无论如何,《纽约时报》报道称,日本流感药物法匹拉韦能将一组几内亚埃博拉患者的死亡率降低一半,这是个好消息,不过,也使其他埃博拉候选药
药物临床研究的盲法设计
实验材料人试剂、试剂盒安慰剂胶囊抗生素仪器、耗材药袋大袋:内装供试药或对照药;中袋:内装与大袋药相同的2-3个递补号,例如41、43、46为甲院A药的递补号,42、44、45为甲院B药递补号。以便在受试者中途剔除时,可以补用指定的药袋,而不破盲;小袋:写有该袋实际放入的药名及抢救措施的字条,以便发生
抗肿瘤药物研究及新药筛选
提 纲 一、化疗药物的发展 二、肿瘤的药物治疗 三、抗肿瘤药物筛选及评价 四、体外抗肿瘤活性试验 五、体内抗肿瘤活性试验 一、化疗药物的发展 • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。 • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,
抗肿瘤药物研究及新药筛选
提 纲 一、化疗药物的发展 二、肿瘤的药物治疗 三、抗肿瘤药物筛选及评价 四、体外抗肿瘤活性试验 五、体内抗肿瘤活性试验 一、化疗药物的发展 • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。 • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,
抗衰老研究:从基因到药物
自古以来,人类就追求青春常在,生命不老,历史上曾出现过许多寻找“长生不老”秘方以及炼制“仙丹灵药”的活动。时至今日,人们 已认识到“长生不老”只是一个美梦,但是延缓衰老却是可能实现的,寻找抗衰老药物的脚步一直没有停息。随着科学技术的进步,科研的触角已经深入到了基因水平,进而发现了更多药物的抗衰老作
氨基己酸
制剂氨基己酸注射液性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。鉴别(1)取本品与氨基己酸对照品各适量,分别加水溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。吸取上述两种溶液各2l,照有关物质项下的方法试验,供试品溶液所显主斑点
氨基酸脱氨基作用介绍
氨基酸脱氨基作用是氨基酸分解代谢的最主要反应。体内大多数组织细胞均可进行。氨基酸可通过多种方式脱去氨基,如转氨基、氧化脱氨基、联合脱氨基等,其中以联合脱氨基最为重要。氨基酸脱氨基的产物为α-酮酸和氨.1.转氨基作用大多数氨基酸在进行分解代谢之初,首先通过转氨基作用将α-氨基转移给α-酮戊二酸,使其形
氨基酸的间接原子吸收法测定法研究
1 氨基酸的概述 氨基酸(amino acids):生物功能大分子蛋白质的基本组成单位,是构成动物营养所需蛋白质的基本物质。是含有一个碱性氨基和一个酸性羧基的有机化合物,氨基一般连在α-碳上。氨基酸都具有碱性二元氨基一元羧酸,例如赖氨酸(lysine);酸性一元氨基二元羧酸,例如谷氨酸(Gl
上海药物所双靶点抗帕金森药物研究取得进展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常见的渐进性神经变性疾病,其发病率仅次于肿瘤、心脑血管疾病,是一种严重危害身体健康的致残性疾病。帕金森氏病的主要病理变化表现为中脑黑质(SN)多巴胺能神经元进行性变性和死亡;残存神经元内出现嗜酸性蛋白包涵体(Lewy b
研究揭示铁蛋白药物载体表面存在药物通道
近日,中国科学院院士、中科院生物物理研究所/中科院纳米酶工程实验室研究员阎锡蕴团队在Nano Today上,在线发表关于铁蛋白药物载体(Ferritin Drug Carrier)药物装载方法的最新研究成果,该研究揭示铁蛋白药物载体表面存在药物通道,为铁蛋白药物临床转化奠定了理论基础。 铁蛋白
关于对乙酰氨基酚泡腾颗粒剂的药物相互作用介绍
孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确。 儿童用药:尚不明确。 老年用药:尚不明确。 药物相互作用: 1.应用巴比妥类(如苯巴比妥)或解痉药(如颠药)的患者,长期使用本品时可致肝脏损害。 2.本品与氯霉素同用时可增强后者的毒性。 3.如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 药物过
简述复方金刚烷胺氨基比林片的药物相互作用
一、孕妇及哺乳期妇女用药:本品中金刚烷胺、氨基比林均可通过胎盘,对胚胎有毒性且可能致畸,可能会对胎儿造成不良影响,故孕妇及哺乳期妇女禁用。 二、儿童用药:1岁以下小儿禁用。 三、老年用药:慎用或适当减量。 四、复方金刚烷胺氨基比林片的药物相互作用: 1、本品含金刚烷胺,服用本品时不宜饮酒
Nature:不对称的氨基酸α芳基化修饰是开发新药物的起点
氨基酸是羧酸碳原子上的氢原子被氨基取代后的化合物,氨基酸分子中含有氨基和羧基两种官能团。与羟基酸类似,氨基酸可按照氨基连在碳链上的不同位置而分为α-,β-,γ-...w-氨基酸,但经蛋白质水解后得到的氨基酸都是α-氨基酸,而且仅有二十几种,是蛋白的构成单元(building block)。对氨基
强效低毒的广谱药物-氨基糖苷类抗生素或能抗病毒
英国《自然·微生物学》杂志9日在线发表的一篇研究报告显示,一类用于治疗细菌感染的抗生素,可通过刺激宿主细胞形成抗病毒状态,从而降低小鼠对疱疹、流感和寨卡病毒的易感性。这一发现揭示了一种激活抗病毒防御的新方式。图片来源于网络 抗生素具有抗病原体或其他活性作用,会干扰其他细胞的发育功能。目前,抗
简述对乙酰氨基酚异丙嗪注射液的药物相互作用
1、 对乙酰氨基酚: 1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期使用本品时,更有发生肝脏毒性的危险。 2)与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。 3)与抗凝血药合同,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。 4)长期大量与阿司匹林及其他非淄体抗
关于氨基酸脱氨基的方式介绍
氨基酸脱氨基作用是氨基酸分解代谢的最主要反应。体内大多数组织细胞均可进行。氨基酸可通过多种方式脱去氨基,如转氨基、氧化脱氨基、联合脱氨基等,其中以联合脱氨基最为重要。氨基酸脱氨基的产物为α-酮酸和氨.1.转氨基作用大多数氨基酸在进行分解代谢之初,首先通过转氨基作用将α-氨基转移给α-酮戊二酸,使其形
亚氨基酸是不是氨基酸?
形态类似于氨基酸(amino acid)的分子中不是含有氨基(—NH2),而是含有亚氨基(-NH-)和羧基,这样的的化合物称为亚氨基酸(imino acid),也叫亚氨酸,比如脯氨酸和羟脯氨酸。
心肌肥厚的药物治疗研究进展
类型:结构性心脏病 标题:心肌肥厚的药物治疗研究进展 作者:葛郁芝 作者单位:江西省人民医院目的:心肌肥厚是心血管疾病的独立危险因素,是心血管疾病发病率和死亡率升高的主要原因。 方法:减轻或逆转心肌肥厚,是预防和治疗的重要目标,也是减少心血管病发生寻死亡的重要方法之一
抗肿瘤药物研究及新药筛选(一)
提 纲一、化疗药物的发展二、肿瘤的药物治疗三、抗肿瘤药物筛选及评价四、体外抗肿瘤活性试验五、体内抗肿瘤活性试验一、化疗药物的发展• 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。• 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,化疗学有了发展。• 60年代认识到肿瘤细胞动力学及化疗药药代动
埃博拉药物研究获新进展
日前,美国、日本、加拿大、中国等在埃博拉疫苗和药物研发方面效果显著。 美国多家药厂都在加紧开发对抗埃博拉病毒的药物和疫苗,其中以马普生物制药公司研发的试验性药物ZMapp 最受关注。ZMapp 来自感染埃博拉病毒的实验动物体内产生的抗体,由三种单克隆抗体混合制成。此前该药物的有效性曾在被感染的
抗肿瘤药物研究及新药筛选(三)
b、Decoy核酸Decoy核酸是与靶转录因子具有高亲和性的双链寡聚核酸 ,通过竞争性抑制转录因子与调控区域的结合 ,调控转录来改变下游基因的异常表达 ,从而抑制肿瘤恶性增殖 .体外筛选结合转录因子AP2的decoy核酸药物 ,结果OG03对多种肿瘤细胞生长有显著的抑制作用 ,在异植人肿瘤细胞N
抗肿瘤药物研究及新药筛选(二)
原理:原发肿瘤的生长和转移是依赖于新生血管生成的,开发和研究能够破坏或抑制血管生成、有效地抑制肿瘤生长和转移的药物(称为TA 抑制剂),是新型抗肿瘤药物研究的活跃领域之一。代表药物:angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接与血管内皮细胞受体结合抑制内
研究发现PROTAC药物具有高成药性
中国科学院上海药物研究所研究员刁星星课题组、陈浩课题组,运用放射性标记技术,成功合成[14C]ARV-110作为PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)的代表性模型化合物,并揭示了PROTAC在口服生物利用度较低的情况下,依然能够展现出良好的特异性和生物活性。相关研究成果发表于《药物化学杂志》,并获选
抗肿瘤药物研究及新药筛选(四)
三、抗肿瘤药物筛选及评价 以国立肿瘤研究所(Nationai Cancel Institute NCI)为代表的美国抗肿瘤药物筛选模式经历了三个发展阶段。• 1955-1985年,以动物移植性肿瘤为基本模型,以动物生命延长率和瘤重抑制率为药物活性的基本评价指标,此阶段是以化合物为本位的体内筛选方
中国研究团队为药物穿“纳米战衣”
记者3月10日从中科院合肥研究院获悉,该院健康所刘青松研究员、刘静研究员团队在纳米递药系统研究方面取得进展——研发一种新型的纳米递药系统,为药物穿上“纳米战衣”,有助提升药效。 当前,新药研发的成药性面临巨大挑战,统计显示90%的候选药存在水溶性问题,从而引发口服吸收差、疗效不佳等成药性问题
关于肠肝循环药物的EHC研究介绍
药物在体内的吸收和排泄同样具有EHC现象。经肝细胞排泄的药物分泌到胆汁中,并与葡萄糖醛酸结合形成的代谢产物进入肠道后被肠道内的菌群水解为原型药物,在回肠末端又被重吸收到门静脉进入全身循环,形成药物的血药浓度-时间曲线呈现出双峰或多峰现象。所以药物的EHC可减少药物的排泄,并增加利用程度,这种现象
美国BD:体外研究药物代谢过程
2012年4月25日,第三届中国上海化学与药物结构分析会议(Chemical &Pharmaceutical Structure Analysis) (CPSA Shanghai 2012)在上海浦东新区淳大万丽酒店召开,来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医药研究所和高校
精准靶向抗肿瘤药物研究获进展
随着社会经济发展和生活方式的改变,我国疾病谱发生重大变化,从传染病为主转为肿瘤和代谢性疾病等复杂慢性疾病为主。然而,现有绝大多数抗肿瘤药物的靶向效率较低、且毒副作用较大。同时,由于同种疾病在不同人群中所表达的敏感标志物有所差别,所以治疗效果存在较大差异。因此,迫切需要研发以疾病分子分型为基础,针