上海药物所新型广谱抗耐药真菌三氮唑类药物研究获进展
近年来,深部真菌感染在临床上已成为艾滋病和恶性肿瘤等重大疾病死亡的重要原因之一,然而临床普遍使用的三氮唑类抗真菌药物受抗菌谱较窄、交叉耐药性严重等限制,因此开发一种广谱的,既能注射又能口服,特别是对耐药菌有效的新型三氮唑类抗真菌药物具有十分重要的意义。 中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组综合考虑抗菌谱、耐药特性、水溶性以及代谢性质等,采用生物电子等排﹑变换分子骨架、药效团转化等结构优化的策略,设计合成了一系列100多个具有自主知识产权的新型哌嗪或哌啶并杂环类三氮唑衍生物,并从中筛选出候选药物YC-071。该化合物不仅对常见的致病菌株有较强的体外抑制活性,更重要的是,其对多株氟康唑耐药的菌株也具有较强的抑制活性且优于伏立康唑。YC-071具有良好的药代动力学性质,大鼠口服生物利用度超过100%,对敏感白色念珠菌(SC5314)以及氟康唑耐药菌(白色念珠菌103)感染的小鼠有较强的保护作用,并且表现出了良好的剂量效应关系。 ......阅读全文
四唑氮法方法的特点及应用
中文名称四唑氮法英文名称tetrazolium method定 义以四唑盐作为氧化酶活性的定性标志,在组织切片中显示酶活性定位的方法。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生物学技术(二级学科)
硝基蓝四氮唑还原试验的简介
硝基蓝四氮唑还原试验是对中性粒细胞吞噬力测定。静脉血4ml,肝素抗凝。NBT实验主要用于检测中性粒细胞的胞内杀伤功能。
硝基蓝四氮唑还原试验的方法
硝基蓝四氮唑还原试验将终浓度2和5μmol/L青蒿素处理的U937细胞培养1~5d.收集细胞,以不含血清的RPMI1460洗涤离心,弃上清,每管加入0.5mL的1g/LNBT溶液和0.1mLTPA溶液,摇匀,37℃反应30~60min.吸取少量细胞悬液,涂片,空气干燥,常规WrightGiems
关于克霉唑栓的基本信息介绍
1、成份:克霉唑栓每枚含主要成分克霉唑0.15克。 辅料为硬脂酸聚烃氧(40)脂、聚乙二醇1500、甘油、聚山梨脂80、纯化水。 2、性状:克霉唑栓为乳白色至微黄色的栓。 3、作用类别:克霉唑栓为妇科用药类非处方药药品。 4、适应症:用于念珠菌性外阴阴道病。 5、规格:0.15克 6、
关于萘替芬的点评分析介绍
本品为烯丙胺类广谱抗真菌药,本品起效比克霉唑、益康唑快得多,与芬替康唑和咪康唑同效。本品使用至少2周后,真菌治愈率通常超过80%。临床症状(包括红斑、瘙痒、脱落、浸润和渗出)迅速减轻,总有效率为70%~90%。单独使用本品治疗炎性或湿疹性皮肤真菌病患者与唑类衍生物联用皮质甾类药物同效。国外报道,
关于隐球菌的简介
隐球菌病是由隐球菌引起的肺部或播散性感染性疾病,主要引起肺炎和脑膜炎,也引起皮肤、骨骼或内脏器官感染。临床上结合临床表现以及显微镜检查结果进行诊断,再通过真菌培养或组织染色加以确认。临床上治疗药物包括两性霉素B、三唑类抗真菌药物和氟胞嘧啶。
三类以上水质,指四类,五类?还是一类,二类?
三类以上水质,一般是指一类,二类。三类以下水质恶劣,不能作为饮用水源。1、一类水质:水质良好。地下水只需消毒处理,地表水经简易净化处理(如过滤)、消毒后即可供生活饮用者。2、二类水质:水质受轻度污染。经常规净化处理(如絮凝、沉淀、过滤、消毒等),其水质即可供生活饮用者。3、三类水质:适用于集中式生活
磺胺甲恶唑的药物分析
方法名称:磺胺甲恶唑—磺胺甲恶唑的测定—永停滴定法 应用范围:该方法采用滴定法测定磺胺甲恶唑的含量。 该方法适用于磺胺甲恶唑。 方法原理:供试品用盐酸溶液溶解,按照永停滴定法,用亚硝酸钠滴定液滴定,计算磺胺甲恶唑含量。 试剂:1.水 2. 盐酸溶液(1→2) 3.亚硝酸钠滴定液(0.
乙酰唑胺药物相互作用
1.与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素、盐皮质激素合用,可导致严重的低血钾,并造成骨质疏松。在与上述药物合用时应注意监测血钾的浓度及心脏功能。 2.与苯丙胺、抗M-胆碱药(特别是阿托品)、奎尼丁等合用时,可形成碱性尿,从而减少乙酰唑胺排泄,加重乙酰唑胺不良反应。 3.由于乙酰唑胺可造成高血糖和尿
关于隐球菌病的治疗方法介绍
1.一般治疗 (1)积极治疗原发病,去除病因。 (2)严格掌握抗生素、糖皮质激素和免疫抑制剂的用药指征。 (3)加强护理和支持疗法。 2.抗真菌治疗 可选用氟康唑、伊曲康唑、氟胞嘧啶、两性霉素B及其脂质体等。对于严重患者,予静脉应用两性霉素B后口服氟康唑的标准治疗方法。在无艾滋病的轻症
外科常用抗菌药物及其主要药效学特点
1.靑霉素类抗生索青霉素是针对革兰阳性和阴性球菌的强大杀菌剂,在农村和小城市仍广为应用,但在大城市大医院,其疗效因耐药菌株日益增多而大受影响。在目前的青霉素素制剂中,半合成的氯唑西林钠抗革兰阳性球菌活性最强,苯唑西林钠次之,但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)或耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌
白色念珠菌是什么
念珠菌是一种真菌,通常引起阴道炎的是念珠菌中的白色念珠菌.此菌呈卵圆形,有芽孢及细胞发芽伸长而形成的假菌丝.念珠菌对热的抵抗力不强,加热至60℃1小时后即可死亡.但对干燥,日光,紫外线及化学制剂等抵抗力较强.意见建议:生殖器念珠菌病的治疗(一)常用的外治疗法:(1)用2%苏打水冲洗阴道,外阴,每日1
伊曲康唑颗粒的药理毒理
本品为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。
从类器官、细胞到真菌,生物计算技术多元“绽放”
尽管人工智能(AI)领域已经取得了显著突破,展现出了前所未有的智能水平,但它们仍然依赖于20世纪50年代奠定计算基础的硅基硬件。假如人们能够摆脱传统束缚,创造出由生物材料构成的计算机,那将会是怎样的一番景象? 面对AI领域数据存储与耗能激增的双重挑战,一些来自学术界和商业界的研究人员未雨绸缪,
从类器官、细胞到真菌,生物计算技术多元“绽放”
尽管人工智能(AI)领域已经取得了显著突破,展现出了前所未有的智能水平,但它们仍然依赖于20世纪50年代奠定计算基础的硅基硬件。假如人们能够摆脱传统束缚,创造出由生物材料构成的计算机,那将会是怎样的一番景象?面对AI领域数据存储与耗能激增的双重挑战,一些来自学术界和商业界的研究人员未雨绸缪,将目光投
不同肺念珠菌病的抗真菌药物选择介绍
1.原发性肺念珠菌病: ①病情稳定者给予氟康唑400mg,1次/d,静脉滴注,病情改善后改为口服。亦可使用伊曲康唑(200mg,2次/d,第1、2天,以后200mg/d),静脉滴注。曾经应用三唑类预防治疗的患者可以选择棘白菌素类,如卡泊芬净(首剂70mg,以后50mg/d)或者米卡芬净(100
泊沙康唑口服混悬液的研发历史介绍
上世纪30年代末——从微生物发酵代谢产物中分离得到第一种抗真菌药物灰黄霉素,象征着抗真菌时代的到来; 1944年——唑类化合物抗真菌作用被报道,自此以后,第一代三唑类药物氟康唑,伊曲康唑,第二代三唑类药物伏立康唑逐渐出现在抗真菌治疗领域中; 1995年——体外实验初步证实泊沙康唑的抗菌活性;
关于注射用伏立康唑的耐药性介绍
关于念珠菌、曲霉菌、足放线病菌以及镰刀菌属对伏立康唑的体外耐药情况尚无足够的研究。目前尚未知伏立康唑抗菌谱中的各类真菌耐药性发展的情况。 对氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌对伏立康唑的敏感性亦有可能降低,提示在这些吡咯类药物中可能存在着交叉耐药。交叉耐药与临床疗效之间的关系尚未完全确立。如果临
患者肺空洞性实变病例分析
影像学图1胸片示右肺下叶空洞性实变和左肺下叶实变。CT示右肺下叶类圆形实变伴中央磨玻璃影(反晕征),和空洞性病变。可见双侧胸腔积液。支气管镜活检,真菌菌丝提示毛霉病。诊断:毛霉病简评毛霉病是一种真菌感染,常发生于免疫功能低下的患者,通常出现在骨髓移植或化疗的患者。其是一种灾难性的疾病,具有显著的死亡
治疗隐球菌的基本信息介绍
隐球菌脑膜炎应立即开始给予有效的抗真菌治疗,同时积极处理患者的颅高压,抗真菌治疗一般要求联合用药,力争使脑脊液培养在2周内转阴;隐球菌肺炎在部分患者中具有自限性,应根据患者具体情况决定是否给予治疗;其他播散性隐球菌感染一般要求全身给予抗真菌治疗。常用药物包括:两性霉素B及其含脂复合制剂、三唑类以
凝固漂浮有机液-法测定海水中苯并三唑类紫外线过滤剂
建立了海水中7种苯并三唑类紫外线过滤剂的凝固漂浮有机液滴-分散液液微萃取-高效液相色谱-串联质谱分析方法。优化后的萃取实验条件:20μL十二醇为萃取溶剂,400μL甲醇为分散溶剂,NaCl质量分数为8%,pH小于6,涡旋振荡时间2 min。目标化合物经Hypersil GOLD色谱柱(150 mm×
三A类激光产品的概念
中文名称三A类激光产品英文名称class 3A laser product定 义对于任一发射持续时间和波长来说,允许人体接近超过一类与二类可接受发射极限,而不超过三A类可接受发射极限激光辐射的激光产品。应用学科机械工程(一级学科),光学仪器(二级学科),激光器件和激光设备-激光安全(三级学科)
三A类激光产品的概念
中文名称三A类激光产品英文名称class 3A laser product定 义对于任一发射持续时间和波长来说,允许人体接近超过一类与二类可接受发射极限,而不超过三A类可接受发射极限激光辐射的激光产品。应用学科机械工程(一级学科),光学仪器(二级学科),激光器件和激光设备-激光安全(三级学科)
类激素药物与精神疾病
皮质醇(cortisol),也可称为“氢化可的松”,是肾上腺在应激反应中产生的一种类激素。压力状态下身体需要皮质醇来维持正常生理机能;如果没有皮质醇。身体将无法对压力作出有效反应。皮质醇增高会导致库欣综合征、胰岛炎、妊娠重度、精神病、糖尿病等疾病。 库欣综合征(Cushing's Sy
磺酰脲类的药物分类
磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物。 磺酰脲类药物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗
简述注射用伏立康唑的药理毒理
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲霉属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病性真
关于伏立康唑的药理毒理介绍
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450 介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病性
农业部修订国家兽药残留基准实验室药物残留检测范围
为加强兽药残留监控工作,保障动物产品安全,根据《兽药管理条例》规定,我部对国家兽药残留基准实验室药物残留检测范围进行了修订完善,现予公告。 一、按照《中华人民共和国动物及动物源食品中残留物质监控计划》,国家兽药残留基准实验室主要承担相关药物残留检测方法(筛选法、定量法、确证法)研究和标准的制定
念珠菌性败血症的治疗
念珠菌败血症治疗成功的关键为早期诊断,尽可能停用或减少肾上腺皮质激素和抗生素药量,及时、有效地应用抗真菌药物。二性霉素B治疗包括念珠菌败血症在内的深部真菌感染的成功率为46%,加用5-Fu可提高疗效;近来多主张使用氟康唑,它是一种水溶性三唑类抗真菌药,血浆半衰期长,组织吸收好,副作用少,已成为二
下呼吸道感染病原菌菌群分布及其耐药性分析(2)
2.3 革兰阴性菌对抗菌药物的耐药率 见表3(略)。表2 革兰阳性菌对抗菌药物的耐药率注:n表示菌株数,R表示耐药率。 表3 革兰阴性菌对抗菌药物的耐药率注:n表示菌株数,R表示耐药率 大肠杆菌对头孢呋辛、头孢哌酮、哌拉西林、头孢他啶、环丙沙星、氨苄青霉素耐药率均大于5