有机合成天然产物的重要性
无论在过去还是未来，天然产物都是药物发现的重要来源。大约一半的现有药物是天然产物或其衍生物，但仍有许多未知种类的天然产物有待开发。举例来讲，相比于陆地天然产物，海洋中天然化合物的种类和数量更多，但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然产物将成为药物开发的下一个宝库。 天然产物合成在今天依旧非常重要。首先，天然产物是新药研发的最重要来源。过去30多年中，美国FDA批准的1000种新药中，有一半是天然产物、天然产物衍生物，或以天然产物结构为基础的合成药物。第二，天然产物合成对于保护自然环境非常重要。许多天然产物在自然界中含量稀少，从自然界中获取这些化合物会导致环境的破坏。抗癌药物紫杉醇就是很好的例子，它在紫杉树中的含量不到0.01%，为了提取这种药物人类已经破坏了几乎所有的紫杉林。第三，天然产物的合成带动了新理论、新反应和新试剂的研究，推动着整个化学学科的发展。 天然产物等复杂化合物分......阅读全文
有机合成天然产物的重要性
无论在过去还是未来，天然产物都是药物发现的重要来源。大约一半的现有药物是天然产物或其衍生物，但仍有许多未知种类的天然产物有待开发。举例来讲，相比于陆地天然产物，海洋中天然化合物的种类和数量更多，但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然产物将成为药物开发的下一个宝库。 天然产物合成在今天依旧非常重
上海有机所发表天然产物全合成进展
虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性，该家族约250个成员中仅有7个分
上海有机所天然产物仿生合成研究取得进展
反应过程图 在自然界中，复杂天然产物的精巧组装往往令人叹为观止。如何在化学实验室里模拟生物合成的过程，高效地制备具有类似生物功能的化合物一直是科学家们长久以来的梦想。天然有机化合物的仿生合成是近年来备受关注的热点领域之一。 中科院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学
上海有机所在天然产物全合成方面取得进展
Fusarisetin A 的全合成 天然产物由于其结构和作用机制的多样性，成为抗癌先导化合物的丰富来源。2011年5月，韩国和日本科学家Ahn、Osada和Kim合作报道了天然产物fusarisetin A的分离、结构鉴定和生物活性研究(J. Am. Chem. Soc. 201
上海有机所生物合成，海洋抗肿瘤环肽天然产物
随着基因组测序技术和生物信息学分析技术的快速发展，天然产物的生物合成研究发展迅速，大量的生物合成基因簇被挖掘和报道。核糖体肽类天然产物由于其独特的生物合成逻辑、新颖复杂的化学结构和多样的生物、生理活性在天然产物中成为独特的类群，其生物合成研究也引发了广泛的关注。目前对其中独特的生物合成酶类的挖掘
上海有机所在聚酮天然产物的合成领域取得进展
Lasonolide家族是1994年到1997年间美国科学家从海绵Forcepia sp.中分离得到的一类二十元多烯大环内酯聚酮天然产物。生物活性测试表明，lasonolide A具有极强的抗肿瘤活性，对Burkitt淋巴瘤、前髓癌细胞、乳腺癌和结肠癌细胞的G0期均表现出不同程度的干扰作用。同时
上海有机所复杂萜类天然产物全合成取得进展
台湾杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一类具有6,5,6-松香烷骨架结构的萜类天然产物。自从该类化合物于1995年首次从台湾杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分离鉴定以来，台湾杉醌因其结构和生物活性引起了合成化学家的密切关注，其中最为复杂的笼状化
上海有机所在甾体天然产物Cyclocitrinol的合成中取得进展
近年来许多具有重排骨架结构的甾体天然产物被相继发现，因其化学结构新颖独特以及对其潜在生理活性研究的需求使越来越多的有机合成化学家逐渐关注这类甾体分子的合成研究。天然产物Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到的一类A/B环为[4.4.1]-桥环结构的C25甾体天然产物（
海洋天然产物Shishijimicin－A的全合成
近期，美国莱斯大学（Rice University）化学系教授，当今有机全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上报道了一种稀有的海洋天然产物Shishijimicin A的第一例全合成，为新型抗癌药物的研发打下了基础。 Shishijimicin A是一种稀有的海洋天然产物，具有极
上海有机所抗肿瘤天然产物生物合成研究获重要进展
生物合成过程图 结构复杂的天然产物历来是抗肿瘤药物的重要来源。FR901464是假单孢菌产生的、结构独特且具有全新作用机制（作用于mRNA剪接体系的SF3b复合物）的高活性抗肿瘤天然产物（对多种人癌细胞体外的IC50为0.6-3.4 nM），近年来引起了有机合成、药物化学及化学生物
上海有机所在多环天然产物全合成研究中取得进展
甾体类天然产物在生物体内常常充当信号分子，因此具有重要的生理活性。该家族中的一小部分成员具有破缺的骨架结构，被称为开环甾体 (secosteroids)，其化学合成和生物活性研究尚未引起充分关注。2015年，筑波大学的Kigoshi研究组报道了从海兔Aplysia kurodai中分离的开环甾醇
上海有机所在天然产物Cyclocitrinols的统一式合成中有突破
桥环体系广泛存在于具有重要生物活性的药物分子以及天然产物（如紫杉醇）中，但对于合成化学家而言，如何高效地构建桥环结构并精确地控制其平面手性仍然具有极大的挑战性。Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物，初步研究表明该家
上海有机所亚硝基烯反应和天然产物合成应用获进展
吗啡烷(morphan，或称 2-azabicyclo[3.3.1]nonane) 结构一直以来是合成化学的研究热点。在著名的生物碱morphine 和strychnine 以及近十年来akuammiline 家族系列生物碱的全合成中，该核心骨架是新方法和新策略研究的方向标。尽管吗啡烷的合成方法
上海有机所在吲哚萜类天然产物全合成研究中取得进展
吲哚类天然产物是一大类在化学、生物学和生物合成等领域具有重要意义的天然产物。从结构上划分，吲哚类天然产物的主要分支包括吲哚类生物碱和非碱性的吲哚萜类化合物，二者的区别在于前者一般含有呈明显碱性的氮原子。近年来，吲哚萜类天然产物因其新颖的结构和重要的生物活性而成为合成化学家关注的焦点之一。 中
上海有机所在抗肿瘤天然产物生物合成研究中取得新进展
对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究，经过几年的努力，该课题组最近在两个课题上均取
上海有机所在新方法成功合成统一式天然产物Cyclocitrinols
Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物，初步研究表明该家族中多个天然产物可在10 μM的低浓度下诱导环腺苷酸cAMP (cyclic adenosine monophosphate)的产生，因此在治疗神经紊乱相关疾病
上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展
多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化，这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略，通过自主合成
重磅！南开大学合成抗癌天然产物
据可靠消息：近日，南开大学陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成，并通过实验验证了该化合物可选择性杀灭胰腺癌干细胞，药物开发潜力很大。 记者9日获悉，南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合
抗肿瘤天然产物生物合成研究获进展
对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究，经过几年的努力，该课题组最近在两个课题上均取得突破。
研究揭示吲哚类天然产物全合成研究
吲哚类天然产物数量大、种类多，结构新颖独特、复杂多变，并且拥有丰富多样的生物活性，因而一直是天然产物合成及新药发现等域被的研究热点。近日，中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组围绕leconoxine和后依波加（post-iboga）两类吲哚亚家族天然产物全合成研究，取得了系列进展。 Lec
上海有机所抗肿瘤天然产物FR901464生物合成研究获进展
FR901464是由假单孢菌Pseudomonas sp. No. 2663产生具有高效抗肿瘤活性的天然产物，对多种肿瘤细胞体外IC50为0.6-3.4 nM。研究表明，FR901464及其类似物可以抑制真核细胞中前体mRNA的剪接，进而抑制癌细胞的生长，其良好的生物活性和独特的作用机制吸引了化
天然产物合成领域的重要进展揭示了新的生源合成途径
探索天然产物生源合成途径对于天然产物合成以及化学生物学研究具有重要意义。例如生源合成途径中的“环化/后期氧化”（cyclization/late-stage P450-mediated oxidation）策略被运用于一系列具有抗癌活性二萜的全合成中。生源合成上，从共同的生源前体香叶基香叶基焦磷
科学家实现含硒天然产物的生物合成
硒（Selenium）是一种非金属元素，是动物体必需的营养元素。目前，可通过硒代半胱氨酸和2-硒尿苷将硒引入蛋白质和核酸中，但含硒小分子的生物合成途径仍待解析。 近日，普林斯顿大学的科学家发表了题为“Biosynthesis of selenium-containing small molec
开环甾体天然产物Pinnigorgiols的合成研究获进展
开环甾体是指甾体的6/6/6/5-四环母核骨架上发生碳-碳键断裂形成的高度氧化产物，其不仅在氧化态上具有丰富的变化，而且可通过进一步的骨架重排形成更复杂的甾体天然产物。2016年，台湾中山大学的Ping-Jyun Sung等学者从台湾柳珊瑚Pinnigorgia sp.中分离得到9,11-开环甾
广州生物院完成天然产物Aspidophytine全合成
Aspidophytine属于Aspidosperma类生物碱的一种。由于结构新颖，引起了合成化学家的广泛兴趣。但直到1999年，哈佛大学的诺贝尔奖得主E. J. Corey才率先完成了其全合成，随后许多著名的学者也相继报道了其全合成。截至目前，已有四位著名学者完成了其不对称全合成，一位
研究设计动态调控元件助力毒性天然产物生物合成
合成生物学以传统生物学获得的知识与材料为基础，利用系统生物学手段对其进行定量解析，在工程学以及计算机辅助指导下设计新的生物系统或深度改造原有生物系统。基于这一理念，以微生物为细胞工厂、重构生化合成网络或组装人工代谢途径，可实现重要化学品的生物合成，如青蒿素、鸦片等。但在实践上尚有以下问题亟待解决
多氯代甾体天然产物合成研究中获进展
含氯天然产物因其独特的生物活性受到有机合成化学家的关注，同时含氯甾体药物作为一类重要的合成甾体在临床上广泛应用，因此发展高效的合成策略实现含氯甾体分子的简洁、精准合成具有重要的研究意义。Clionastatins A和B是意大利科学家Fattorusso等于2004年在海洋穴居海绵Cliona
蛋白酰化修饰调控天然产物生物合成研究取得进展
近期，中国科学院上海药物研究所谭敏佳课题组与华东理工大学叶邦策课题组合作研究，揭示了蛋白赖氨酸酰化修饰在天然产物的生物合成代谢通路中的调控新机制，研究工作发表在8月Cell Chemical Biology（25(8): 984-995. doi: 10.1016/j.chembiol.2018
阿扎菲酮型天然产物合成研究获进展
阿扎菲酮 (azaphilone) 是一类含有吡喃醌母核或其变体的聚酮天然产物，具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等生物活性。Acremolactone B (1) 是Sassa等在真菌Acremonium roseum I4267中发现的结构独特的阿扎菲酮型天然产物，含有一个四取代吡啶环和五个连续手性中
研究揭示丝状真菌天然产物生物合成新机制
丝状真菌具有强大的次级代谢产物合成能力，可以产生结构复杂多样、具有广泛生物活性的化合物。目前，许多丝状真菌的次级代谢产物或其衍生物都已被开发成重要药物应用于临床中，包括青霉素、他汀类降血脂药物和抗真菌药物棘白菌素。探索丝状真菌次级代谢产物的生物合成机制，对于进一步挖掘次级代谢产物资源和开发新型药