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广州生物院完成天然产物Aspidophytine全合成

Aspidophytine属于Aspidosperma类生物碱的一种。由于结构新颖,引起了合成化学家的广泛兴趣。但直到1999年,哈佛大学的诺贝尔奖得主E. J. Corey才率先完成了其全合成,随后许多著名的学者也相继报道了其全合成。截至目前,已有四位著名学者完成了其不对称全合成,一位完成了消旋体的全合成,但是所有文献报道的合成路线都存在一定的局限性。 中科院广州生物医药与健康研究院邱发洋研究组,根据aspidosperma类生物碱均含有共同的 ABCDE五环基本骨架,且这类生物碱数目众多、生物活性良好等特点,开发了一条合成Aspidosperma类生物碱的通用路线,并且以 aspidophytine为例诠释了通用合成路线的具体内容。以市售的2,3-二甲氧基苯胺和1,3-环己二酮为起始原料经过碳氢活化首先高效率地构建 ABC三环,然后通过C环的季碳手性中心诱导DE环的不对称合成,最后引入C环双键和......阅读全文

研究海洋天然产物的意义

海洋中生物种类20多万种,是地球上最大的资源能源宝库,丰富的资源有待于人们研究利用, 目前人们对海洋生物的认识仍相当有限,利用率仅1% 左右。海洋生物生活在一个具有一定水压、较高盐度、较小温差、有限溶氧、有限光照的海水化学缓冲体系中。与环境因子(物理的、化学的、生物的)联系更为密切。由于生活环境的特

海洋天然产物Shishijimicin A的全合成

   近期,美国莱斯大学(Rice University)化学系教授,当今有机全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上报道了一种稀有的海洋天然产物Shishijimicin A的第一例全合成,为新型抗癌药物的研发打下了基础。  Shishijimicin A是一种稀有的海洋天然产物,具有极

为什么要学习研究海洋天然产物?

  海洋天然产物是海洋生物的代谢物。其中的蛋白质、核酸、多糖等大分子物质,有专门的研究,不在此列。这里主要指分子量较低、结构特殊的次级代谢物。它们具有各种生物活性,如有的是在生物体内能调节个体各细胞间的功能的激素;有的是在生物同种或异种内通过海水介质而相互作用的化学传讯物质,即信息素。  海洋天然产

抗艾滋病天然产物研究取得进展

  人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus, HIV)感染所致艾滋病是严重危害人类生命健康的重大疾病。以高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) 为代表的艾滋病药物治疗已取得巨大进步。然而,除了存在难治愈、严重副作用等问题外,还有约30%的患者由于治疗无应答、

重磅!南开大学合成抗癌天然产物

  据可靠消息:近日,南开大学陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成,并通过实验验证了该化合物可选择性杀灭胰腺癌干细胞,药物开发潜力很大。  记者9日获悉,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合

蒽醌类天然产物开环新机制

  以大黄素为代表的蒽醌类化合物是一类广泛存在于植物和丝状真菌中的重要天然产物,因其多样的生物学活性,如消炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、泻下等,而备受广泛关注。蒽醌化合物C10-C4a键的切割是导致开环产生的裂醌化合物结构多样性的关键。尽管裂醌化合物的生物合成途径已基本清晰,但其中最为关键的蒽醌开环机

抗肿瘤天然产物生物合成研究获进展

  对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究,经过几年的努力,该课题组最近在两个课题上均取得突破。   

上海有机所发表天然产物全合成进展

  虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性,该家族约250个成员中仅有7个分

有机合成天然产物的重要性

 无论在过去还是未来,天然产物都是药物发现的重要来源。大约一半的现有药物是天然产物或其衍生物,但仍有许多未知种类的天然产物有待开发。举例来讲,相比于陆地天然产物,海洋中天然化合物的种类和数量更多,但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然产物将成为药物开发的下一个宝库。  天然产物合成在今天依旧非常重

研究揭示吲哚类天然产物全合成研究

  吲哚类天然产物数量大、种类多,结构新颖独特、复杂多变,并且拥有丰富多样的生物活性,因而一直是天然产物合成及新药发现等域被的研究热点。近日,中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组围绕leconoxine和后依波加(post-iboga)两类吲哚亚家族天然产物全合成研究,取得了系列进展。  Lec