新型抗流感小分子蒎烷胺修饰研究获进展

中科院广州生物医药与健康研究院胡文辉博士领衔的抗流感项目团队携手中山大学药学院教授王洪根团队,在研究中发现了对抗流感小分子蒎烷胺进行骨架修饰的高效方法。近日,相关研究成果在线发表于美国《有机化学快报》上。 蒎烷胺是一类具有良好抗流感活性、抗菌活性的天然胺类小分子,其骨架在不对称合成中有广泛的应用。由于该物质具有复杂的立体结构及多个手性中心,对蒎烷胺的骨架修饰具有非常大的挑战性,尤其是对其结构中氨基δ位的桥环修饰成为难点,且从未见诸报道。上述科研团队通过在蒎烷胺的氨基上引入特殊定位基团,用二价钯催化活化反应的方法,在蒎烷胺的氨基δ位引入了不同的芳香取代基的办法,然后脱去定位基团得到δ位芳香取代的蒎烷胺。 该反应具有良好的立体及区域选择性、广泛的底物适用性及良好的官能团耐受性。目前,通过这一方法建立的蒎烷胺衍生物化合物库正在进行抗流感活性评估及构效关系研究。该研究成果不仅为脂肪胺类化合物氨基δ位引入基团提供了高效创新性方法,......阅读全文

新型抗流感小分子蒎烷胺修饰研究获进展

  中科院广州生物医药与健康研究院胡文辉博士领衔的抗流感项目团队携手中山大学药学院教授王洪根团队,在研究中发现了对抗流感小分子蒎烷胺进行骨架修饰的高效方法。近日,相关研究成果在线发表于美国《有机化学快报》上。  蒎烷胺是一类具有良好抗流感活性、抗菌活性的天然胺类小分子,其骨架在不对称合成中有广泛的应

关于匹维溴铵的基本介绍

  匹维溴铵化学名称为N(2-溴-4,5-二甲基苄基)-N(2[双甲基-2-去甲基蒎烷基]乙氧基)乙基)吗啉溴,分子式为C26H41Br2NO4,分子量为591.41600,熔点为159-164ºC,零下20ºC 储存。  中文名称:匹维溴铵  中文别名:4-[(2-溴-4,5-二甲氧基苯基)甲基]

猪流感、禽流感和普通流感的对比

  猪流感 禽流感 普通流感 传播途径 该病毒非常活跃,可由人传染给猪,猪传染给人,也可在人群间传播。人群间传播主要是以感染者的咳嗽和喷嚏为媒介。 禽流感病毒迄今只能通过禽传染给人,不能通过人传染给人。 人际传播,空气飞沫传播为主,流感患者及隐性感染者为主要传染源。发病

流感病毒与流感疫苗

1. 流感病毒的形态及实验室分离纯化: 引起人类流感的病毒是冠状病毒。冠状病毒只感染脊椎动物。 感染流感病毒后会引起人与动物的呼吸道、消化道与神经系统病患。 流感病毒的代表型在上世纪 60年代被查明, 60年代后对各种流感病毒的完整形态已进行了深入研究。冠状病毒的基因图谱序列(包括各种蛋白酶和病毒内

流感病毒与流感疫苗

1. 流感病毒的形态及实验室分离纯化:l#61472;引起人类流感的病毒是冠状病毒。冠状病毒只感染脊椎动物。l#61472;感染流感病毒后会引起人与动物的呼吸道、消化道与神经系统病患。l#61472;流感病毒的代表型在上世纪 60年代被查明, 60年代后对各种流感病毒的完整形态已进行了深入研究。冠状

NEJM:甲型流感从西班牙流感进化而来

  美国研究人员6月29日说,目前所有能感染人类的甲型流感病毒都是上世纪初造成“西班牙流感”大流行的H1N1流感病毒的后代,但病毒在约90年的进化过程中,危害性有所减弱。   这项研究由美国国家过敏和传染病研究所所长安东尼·福奇等人共同完成,研究成果29日发表在《新英格兰医学杂志》(NEJM)网络

柳叶刀:奥司他韦、金刚烷胺与利巴韦林联合治疗流感

  虽然疫苗接种一直长期实施,并且有多种抗病毒药物,但流感仍对社会经济和人民健康产生巨大影响。临床前资料显示,与奥司他韦单药治疗相比,联合使用抗病毒药能够更有效地治疗流感。图片来源于网络  研究者进行了一项随机双盲多中心2期临床试验,奥司他韦、金刚烷胺和利巴韦林联合治疗vs奥司他韦及匹配安慰剂单药治

如何预防流感?

  接种疫苗:每年接种一次流感疫苗可以有效预防流感。  勤洗手:经常用肥皂和水洗手,或使用含酒精的洗手液。  避免接触病毒:避免与患有流感的人密切接触,避免触摸眼睛、鼻子和口腔。  保持健康的生活方式:保持充足的睡眠、饮食均衡、适量运动,增强身体免疫力。  注意个人卫生:使用纸巾或手帕遮住口鼻咳嗽或

如何预防流感?

  接种流感疫苗:每年接种流感疫苗是预防流感最有效的方法。流感疫苗可以降低感染流感的风险,减轻病程和并发症。  养成良好的卫生习惯:勤洗手、使用洗手液或肥皂,避免触摸眼睛、鼻子和嘴巴。咳嗽或打喷嚏时用纸巾捂住口鼻,避免用手直接捂住。  保持室内空气流通:定期开窗通风,保持室内空气新鲜。  增强免疫力

《科学》:新流感致死性远不及1918年流感

  H1N1危险性相当于1957年流感,实际感染者可能比已知的多    图片说明:空中旅行帮助H1N1病毒传播。   (图片来源:Christophe Fraser et al, Science)   由世卫组织、英国和墨西哥联合进行的对墨西哥H1N1流感爆发的首个临时快捷分析(quick

世卫将猪流感疫情更名为A型流感

世卫将猪流感疫情更名为"A型流感"  核心提示:世界卫生组织30日宣布,从当日起,该组织不再使用“猪流感”一词指代当前疫情,而开始使用“A(H1N1)型流感”一词,之所以更改当前疫情的叫法,是因为“猪流感”一词容易误导消费者。   世界卫生组织30日宣布,从当日起,该组织不再使

《科学》:新型甲型流感传播能力弱于其他流感

  美国研究人员7月2日公布的研究报告显示,甲型H1N1流感病毒“绑定”人类呼吸道细胞受体的效率并不高,它在人际间传播的能力弱于其他流感病毒。   来自麻省理工学院、美国疾病控制和预防中心的研究人员在新一期《科学》杂志上报告说,人体呼吸道细胞表面有一种伞状阿尔法2-6型糖受体,流感病毒感染人类的能

专家:猪流感病死率低于SARS和禽流感

  卫生部昨日公布人感染猪流感的《诊疗方案》(下称方案)以及《预防控制技术指南(试行)》(下称指南)。中国疾控中心专家说,猪流感的流行强度将超过SARS和禽流感。     猪流感死亡率低于禽流感   《方案》首次明确表示,“人感猪流感病死率约为6%”。   中国疾控中心病毒所所长李德新强调,

国家流感中心:全国流感活动仍处于较高水平

  国家流感中心近日流感监测结果显示,全国流感活动仍处于较高水平。今年第二周,北方省份流感样病例标本中流感病毒检测阳性率为46.7%,略低于前一周,但仍高于过去3年同期水平;南方省份流感病毒检测阳性率为43.5%,高于前3周水平,也高于过去3年同期水平。  国家流感中心主任王大燕说,目前我国北方流感

流感疫苗的应用和流感病毒的变异

流感疫苗的应用:重要性:流感会引起区域甚至世界性大流行发病率和死亡率很高,对于儿童与老年人,发病率与死亡率更高。由于目前全世界各国老年人口增加比例高于其他年龄段,流感大范围流行的后果将十分严重。目前唯一可行的预防措施是疫苗接种。流感全病毒灭活疫苗在全世界范围内使用已半个多世纪,50多年来由全病毒灭

专家解读近期香港流感疫情-流感暴发也有南北差异

   近日,香港流感疫情引起关注。来自香港卫生署卫生防护中心的数据却显示,自今年5月5日至8月6日,香港共监测到456例成人严重流感病例,其中死亡人数达到324例超过了2003年的SARS。  近日,北京市公布流感监测数据显示,目前北京市流感病毒活动度处于较低水平。  为什么南方流感高发,而北方却处

关于匹维溴铵的药代动力学介绍

  口服不易吸收,tmax约0.3~3h,PB近100%,原药和代谢物主要经粪便排泄,t1/2约1.5h。匹维溴铵是四价氨的复合物,因而限制了它通过肠粘膜的吸收,口服之后不足10%的剂量进入血液,其中95%-98%与蛋白结合。口服匹维溴铵100mg,0.5-3小时后血药浓度达峰值,终末半衰期为1.5

可克服金刚烷胺及达菲耐药株新型抗流感药物候选物M090

  广州医科大学呼吸疾病国家重点实验室PI,药学院胡文辉教授团队及呼吸健康研究院杨子峰副教授团队合作在抗流感药物研发领域取得重要进展,研究成果“Discovery of Highly Potent Pinanamine-Based Inhibitors against Amantadine -and

什么是禽流感?

  禽流感主要是指禽中流行的由流感病毒引起的感染性疾病。禽流感病毒可分为高致病性禽流感病毒、低致病性禽流感病毒和无致病性禽流感病毒。高致病性禽流感病毒目前只发现H5和H7两种亚型。由于种属屏障,禽流感病毒只在偶然的情况可以感染人,既往确认感染人的禽流感病毒有H5N1、H9N2、 H7N2、 H7

Science:新型流感基因

  我可以写下存在于约一百种禽类中的流感病毒全基因组,相比于人类基因包含超过30亿个碱基,它只有1.4万个碱基。然而这一微小的遗传物质却足够杀死成千上万的人。虽然一次又一次地进行测序,对于它我们仍旧有许多的未知之处。   发表在Science杂志上的一项研究极好地说明了我们无知的深度。来自爱丁堡大

什么是猪流感

  世界卫生组织已确认,美国和墨西哥发生了人感染猪流感疫情,另有多个国家报告发现了疑似或确诊的人感染猪流感病例。世卫组织在26日发布的一份公告中对猪流感做出了详细介绍。   世卫组织说,猪流感是一种发生在猪身上的高度传染性急性呼吸道疾病,由猪流感病毒引起。猪流感在猪中的发病率较高,但死亡率较低,仅

流感丸的成分

  诃子、亚大黄、木香、獐牙菜、藏木香、垂头菊、丁香、镰形棘豆、酸藤果、角茴香、阿魏、榜嘎、大戟膏、草乌、安息香、藏菖蒲、龙骨、人工麝香、宽筋藤、人工牛黄、豆蔻。

马流感病毒

马流感是早有报道的疾病。Short(1749年)最早认为马流感与人类疾病可能有关。他谈到1688年在英格兰和爱尔兰发生人流感前,马就有类似人流感的症状。Thompson(1852年)也报道了1732年在英国爱丁堡发生人流感之前,有不少马匹发生咳嗽、流鼻涕等症状。Gibson(1754年)对这次马流感

流感的流行特征

流感传播迅速,每年可引起季节性流行,在学校、托幼机构和养老院等人群聚集的场所可发生暴发疫情。一项全球研究显示,成年人的感染率为10.7%、患病率为4.4%,65岁以上人群为7.2%。我国流感的年度周期性随纬度增加而变化,且呈多样化的空间模式和季节性特征:北纬33度以北的北方省份,呈冬季流行模式,每年

关于流感的问答

流感的数字罪行   问(Q):病毒到底是什么东西?为什么我们在新闻中一再提到“宿主”这个概念?   答(A):病毒是世界上已知的最“微缩”的生命形式,不要说与人、猪比了,就是和细菌比,也大概只相当于其1/100。自从1898年世界上第一种病毒——烟草花叶病毒被发现以来,科学家已经发现了超过5

单萜类化合物的基本分类

根据单萜分子中碳环的数目分:(1)无环(链状)单萜,其代表物有月桂烯、香橙醇和柠檬醛。(2)单环单萜单环单萜是由链状单萜环合作用衍变而来,由于环合方式不同,产生不同的结构类型,比较重要的代表物有:薄荷酮、薄荷醇,其中酚酮型是单环单萜的一种变形结构类型,其碳架不符合异戊二烯规则,其分子中有1个七元芳环

关于单萜的分类介绍

  根据单萜分子中碳环的数目分:  (1)无环(链状)单萜,其代表物有月桂烯、香橙醇和柠檬醛。  (2)单环单萜  单环单萜是由链状单萜环合作用衍变而来,由于环合方式不同,产生不同的结构类型,比较重要的代表物有:薄荷酮、薄荷醇,其中酚酮型是单环单萜的一种变形结构类型,其碳架不符合异戊二烯规则,其分子

根据单萜分子中碳环的数目分类

(1)无环(链状)单萜,其代表物有月桂烯、香橙醇和柠檬醛。(2)单环单萜单环单萜是由链状单萜环合作用衍变而来,由于环合方式不同,产生不同的结构类型,比较重要的代表物有:薄荷酮、薄荷醇,其中酚酮型是单环单萜的一种变形结构类型,其碳架不符合异戊二烯规则,其分子中有1个七元芳环的基本结构,由于酮基的存在使

禽流感专家称新型禽流感具备某些空气传播特征

  彭博新闻社网站4月6日报道题:新型禽流感具备某些空气传播的特征。  证明H5N1禽流感可以通过空气传播的科学家们说,导致华东6人死亡的新型禽流感具备易传播病毒的某些遗传特征。  荷兰伊拉斯谟医疗中心分子病毒学教授罗恩•富希耶在接受电话采访时说,H7N9病毒是由另外两种病毒的遗传物质重组而形成的一

Plos-pathogens:流感防治新希望-不打疫苗也能防流感!

  近日,来自美国俄亥俄州立大学的研究人员发现了一种新的方法可以不需要病毒或干扰素的作用,触发机体对流感病毒感染的保护性应答。相关研究结果发表在国际学术期刊plos pathogens上。  研究人员指出:"因为流感病毒的持续突变,每年研发的流感疫苗都需要作出相应改变,而我们所做的工作则是靶向了一个