2014年糖尿病药物现状与研发趋势分析
近年来，在糖尿病新药开发领域，从胰岛素的新剂型，到降糖药的新作用机制（如GLP-1类似物，DPP-IV 抑制剂和SGLT-2 抑制剂等），都取得了极大的进展。本专题就对这些新进展进行梳理和展望。 之一：胰岛素新药研发：寻求剂型突破 胰岛素可增加葡萄糖的利用，加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化，抑制糖元分解和糖异生而降低血糖，临床上主要用于胰岛素依赖型糖尿病以及部分非胰岛素依赖型糖尿病的治疗，也可用于细胞内缺钾的治疗。近年来，随着糖尿病患者的增多和治疗方案的逐步成熟，胰岛素用于糖尿病的治疗使用越来越广泛。 根据胰岛素制备工艺不同分类可将胰岛素分为由动物胰腺提取、适当纯化猪胰岛素、酶修饰、重组DNA 技术等不同制备工艺来源的胰岛素。 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原的含量......阅读全文
抗肿瘤药物不起效，生酮饮食试一下
PI3K是一种胞内磷脂酰肌醇激酶，其突变与许多肿瘤相关。近年来开发了许多PI3K抑制剂，目前已有20多种PI3K抑制剂进入临床试验阶段，但效果不太理想，很多研究不得不被中止。 7月4日发表在Nature的一项研究中，科学家们对于为什么PI3K抑制剂抗癌效果不理想提供了可能的解释。他们确定了一种
关于苯乙双胍的基本介绍
苯乙双胍多用于治疗成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。功效是促进肌肉细胞对葡萄糖的摄取和糖酵解，减少肝脏产生葡萄糖而起抗高血糖作用，可与胰岛素合用，较易控制血糖，可减少胰岛素用量。对肥胖型糖尿病者，尚可利用其抑制食欲及肠吸收葡萄糖而减轻体重。
简述胰岛素抵抗与代谢综合征的发病机制
肿瘤坏死因子α(TNF-α)增多，TNF-α活性增强可以促进脂肪分解引起血浆FFA水平增高，抑制肌肉组织胰岛素受体的酪氨酸激酶的活性，抑制IRS-1的磷酸化和Glut4的表达，从而导致胰岛素抵抗和高胰岛素血症。近年来尚发现脂肪细胞能分泌抵抗素(resistin)，抵抗素可降低胰岛素刺激后的葡萄糖
简述盐酸二甲双胍片（倍顺）的药理毒理
本品为降血糖药，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，可使h、HbAlc下降1%-2%。其降血糖的机制是： 1.增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。 2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。 3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。
简述盐酸二甲双胍缓释片的药理毒理
本品为降血糖药，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，可使HbAlc下降1%～2%。其降血糖的机制是： 1.增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。 2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。 3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。
揭示尿苷二磷酸葡萄糖抑制肺癌转移的新功能
国际学术期刊《自然》（Nature）在线发表了中国科学院分子细胞科学杰出创新中心/生物化学与细胞生物学研讨所杨巍维研讨组的最新研讨成果：UDP-glucose accelerates SNAI1 mRNA decay and impairs lung cancer metastasis。研讨初次
磷酸葡萄糖变位酶1抑制肝癌恶性进展的新机制
10月18日，国际学术期刊PLOS Biology 在线发表了中国科学院生物化学与细胞生物学研究所杨巍维研究组的最新研究成果“Phosphoglucomutase 1 Inhibits Hepatocellular Carcinoma Progression by Regulating Gluc
青稞酰化黄酮α葡萄糖苷酶抑制活性构效关系研究取得进展
青稞是青藏高原地区重要的粮食作物，研究发现，其幼苗期富含高含量的黄酮类化合物。该类化合物具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性，主要成分为大麦黄苷、皂草黄苷及其7-O位糖基酰化衍生物。中国科学院西北高原生物研究所研究团队通过建立UPLC-QTOF-MS/MS结合高速逆流色谱和制备液相色谱的靶向分离技术，从
影响体内胰岛素的分泌的因素
血浆葡萄糖浓度血浆葡萄糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素。口服或静脉注射葡萄糖后，胰岛素释放呈两相反应。早期快速相，门静脉血浆中胰岛素在2分钟内即达到最高值，随即迅速下降；延迟缓慢相，10分钟后血浆胰岛素水平又逐渐上升，一直延续1小时以上。早期快速相显示葡萄糖促使储存的胰岛素释放，延迟缓慢相显示
胰岛素与血糖水平的关系是什么？
胰岛素与血糖水平之间存在直接的调节关系。 胰岛素是由胰腺分泌的一种激素，它的主要作用是降低血糖水平。当您摄入食物后，食物中的糖分被转化为葡萄糖进入血液，这时血糖水平上升。为了维持血糖在正常范围内，胰腺会分泌胰岛素。胰岛素可以帮助身体的细胞吸收血液中的葡萄糖，将其转化为能量或储存起来，从而降低血
生酮饮食或能有效增强靶向性癌症疗法的作用效果！
近日，刊登在国际杂志Nature上的一篇研究报告中，来自威尔康乃尔医学院（Weill Cornell Medical College）的科学家们通过对小鼠进行研究发现，生酮饮食（一种低碳水化合物且高脂肪的饮食）或能改善当前抗癌药物的作用效果。文章中，研究人员解释了为何靶向作用胰岛素激活酶类磷脂酰
李于研究组Hepatology解析胰岛素抵抗
2月29日，国际学术期刊Hepatology 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院营养科学研究所李于研究组的最新研究成果Fibroblast Growth Factor 21 Improves Hepatic Insulin Sensitivity by Inhibiting Mammalia
上海生科院在FGF21改善胰岛素抵抗研究中获进展
2月29日，国际学术期刊Hepatology 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院营养科学研究所李于研究组的最新研究成果Fibroblast Growth Factor 21 Improves Hepatic Insulin Sensitivity by Inhibiting Mammalia
影响体内胰岛素的分泌的主要因素
体内胰岛素的分泌主要受以下因素影响：血浆葡萄糖浓度血浆葡萄糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素。口服或静脉注射葡萄糖后，胰岛素释放呈两相反应。早期快速相，门静脉血浆中胰岛素在2分钟内即达到最高值，随即迅速下降；延迟缓慢相，10分钟后血浆胰岛素水平又逐渐上升，一直延续1小时以上。早期快速相显示葡萄糖促使
大鼠葡萄糖依赖性促胰岛素激素EIA试剂盒使用说明
原理本实验采用双抗体夹心 ELISA法。用抗大鼠GIP单抗包被于酶标板上，标准品和样品中的 GIP与单抗结合，加入酶标抗体，形成免疫复合物连接在板上，加入酶底物TMB，出现蓝色，加终止液硫酸，颜色变黄，在450nm处测OD值，GIP浓度与OD值成正比，可通过绘制标准曲线求出标本中GIP浓度。试剂
新的具有葡萄糖浓度依赖的促胰岛素分泌小分子化合物
Cell Research杂志近日在线发表了中科院上海生命科学研究院生化与细胞所吴家睿研究组与哈佛医学院袁钧英研究组及上海有机所马大为研究组共同合作取得的研究成果，报道了一种新的具有葡萄糖浓度依赖的促胰岛素分泌的小分子化合物。 胰岛素分泌缺陷是2型糖尿病发生的重要原因之一。目
简述普通胰岛素的药理毒理
普通胰岛素为降血糖药。胰岛素的主要药效为降血糖，同时影响蛋白质和脂肪代谢，包括以下多方面的作用： 1、抑制肝糖原分解及糖原异生作用，减少肝输出葡萄糖； 2、促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成； 3、促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸，促使蛋白质和脂肪的合成和贮存； 4、促使肝生成极低密度脂
胰高血糖素如何影响肝脏？
促进肝糖原分解：胰高血糖素作用于肝脏，促使肝细胞内的糖原分解为葡萄糖，释放到血液中，从而提高血糖水平。 抑制肝糖原合成：胰高血糖素还能抑制肝脏中糖原的合成，进一步减少肝脏中储存的糖原，确保血糖水平在需要时能够迅速升高。 促进氨基酸和脂肪酸的代谢：胰高血糖素还能促使肝脏中的氨基酸和脂肪酸转化为
关于胰岛素增敏剂的主要药物介绍
1、饮食治疗和体育锻炼。 2、磺脲类。其药理是促进胰岛素释放，增强靶细胞对胰岛素的敏感性，不能用于1型糖尿病。长期使用会造成用药失效等一系列不良反应。 3、双胍类。增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，及降低高肝糖生成率。 4、a葡萄糖苷酶抑制剂。主要降低餐后血糖。抑制糖吸收，造成
除了二甲双胍，还有哪些降血糖的药物？
二甲双胍是2型糖尿病治疗中常用的药物，主要适用于饮食控制和体育锻炼无效的病例，特别是肥胖的2型糖尿病患者。除了二甲双胍，还有以下几类降血糖药物： 磺酰脲类：例如格列本脲、格列齐特等，它们通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素来降低血糖； α-葡萄糖酶抑制剂：如阿卡波糖，通过抑制肠道中α-葡萄糖酶的活性
胰高糖素有哪些作用？
促进肝糖原分解：胰高糖素能够促进肝脏中的糖原分解为葡萄糖，增加血糖浓度。 促进葡萄糖生成：胰高糖素能够刺激肝脏和肾脏中的非糖物质(如氨基酸、乳酸等)转化为葡萄糖，增加血糖浓度。 抑制胰岛素分泌：胰高糖素能够抑制胰岛素的分泌，与胰岛素起到相反的作用。 促进脂肪分解：胰高糖素能够促进脂肪细胞中
简述重组甘精胰岛素注射液的药理毒理
甘精胰岛素是一种利用重组DNA技术生产的生物合成人胰岛素类似物。 同其它胰岛素一样，甘精胰岛素的主要作用也是调节糖代谢，通过促进肌肉和脂肪等周围组织摄取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的产生而降低血糖，同时抑制脂肪细胞的脂肪分解和蛋白质水解以及促进蛋白质合成。 甘精胰岛素是在人胰岛素B链羧基末端增加了两
什么是胰岛素的生理作用？
调节糖代谢：当您进食后，食物中的糖分被转化为葡萄糖，进入血液。这时，胰岛素会被分泌出来，帮助身体的细胞吸收血液中的葡萄糖，从而降低血糖水平。同时，胰岛素还能促进肝脏和肌肉组织中的糖原合成，为身体提供能量或储存起来以备后用。 调节脂肪代谢：胰岛素促进脂肪酸的合成和储存，减少血液中的游离脂肪酸，并
胰岛素(Ins)测定的介绍
胰岛素(Ins)：由胰岛内的胰岛β细胞分泌。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。胰岛素能促进全身组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原的分解和糖原异生，因此，胰岛素有降低血糖的作用。胰岛素分泌过多时，血糖下降迅速，脑组
关于人胰岛素的基本信息介绍
人胰岛素是利用基因重组技术生产出来的。是利用重组DNA 技术生产与天然胰岛素有相同的结构和功能。可调节糖代谢，促进肝脏、骨骼和脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用，促进葡萄糖转变为糖原贮存于肌肉和肝脏内，并抑制糖原异生。 一、人胰岛素的主要成份： 活性成份：人胰岛素 非活性成份：甘油、间–甲酚
关于米格列醇片的作用机制介绍
与磺脲类药不同，米格列醇不刺激胰岛素分泌。米格列醇的抗高血糖作用机制为可逆性抑制肠粘膜上的a-葡萄糖苷酶。小肠刷状缘的a-葡萄糖苷酶将低聚糖和二糖水解为葡萄糖和其它单糖类。对糖尿病患者，通过抑制此酶的作用延迟了糖的吸收，降低了餐后高血糖。 因为米格列醇作用机制不同于磺脲类，故二者合用时，可增强
Cell子刊：影响胰岛素分泌的神秘信号
来自蒙特利尔大学CHUM研究中心的研究人员发现，通过抑制一种新发现的酶，能增强一个促进胰岛素分泌，减少2型糖尿病动物模型高血糖症状的信号。这项研究公布在Cell Metabolism杂志上，领导这一研究的是蒙特利尔大学糖尿病研究中心的Marc Prentki 和Murthy Madiraju。
Nat－Immunol－|－为什么糖尿病患者更容易受病毒感染？
急性感染通常伴随着食欲减退（或厌食）和嗜睡等“疾病行为”，这些“疾病行为”看似简单寻常，但其实际上是由免疫系统介导的一套精心调控的代谢适应性反应所介导的结果。人体产生和感知“疾病行为”的目的是优化免疫系统的营养供应，使代谢重塑的程度与感染强度相匹配，同时抑制病原体的复制[1]。 普遍认为高效
达格列净的药物类型是什么？
达格列净是一种二肽基肽酶4抑制剂。 达格列净属于二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂类药物，这类药物通过抑制DPP-4酶的活性，从而增加肠道中的胰岛素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）的水平。这些激素可以促进胰岛素的分泌，抑制肝脏中葡萄糖的产生，并延缓胃排空，从而帮助控
胰岛素瘤的基本介绍
胰岛素瘤指因胰岛β细胞瘤或β细胞增生造成胰岛素分泌过多，进而引起低血糖症；其胰岛素分泌不受低血糖抑制。低血糖症是一组由多种病因引起的以血糖浓度低为特点的综合征，一般以静脉血浆葡萄糖浓度（葡萄糖氧化酶法测定）