药物分子的研究是一个庞大的体系性工作。在药物研发的早期过程中,可能会有许多临床前分子由于各种原因迟迟未能达到药物状态,其研究只好搁置,不知何时何地才会再次重启。这不能不说是一种极大的资源浪费。更糟糕的是,这样的搁置可能会带来无尽的遗憾:如果能持续研究,这些分子或许早已变成了药物,挽救了千百万人的生命。

  2016年,德国制药企业勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim, BI)萌生了一个大胆的念头:将公司的“研究宝藏”分享给广大科学界。2017年11月,BI推出 opnMe.com平台,向全球科学家分享自己团队设计研发,但未达成药物状态的高质量临床前分子。其中,有些分子是完全免费提供的(Molecules forOrder, M4O),有些则需要申请与BI合作研究 (Moleculesfor Collaboration, M4C)。

  Who is BI?

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  勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim, BI)是全球20大制药企业之一,1885年创立于德国莱茵河畔殷格翰镇,至今仍是家族企业。BI 业务分为人用药品、动物保健和生物制药三个领域,拥有146家子公司、5万名员工,在11个国家拥有20个人用药生产基地,4个人用药研发中心,近万名研发人员。

  公司网站:www.boehringer-ingelheim.com

  通常学术研究人员只能接触到低质量的分子,BI希望通过 opnMe.com 这一平台提供高质量的分子,促进卓越的研究,建立顶尖研究人员关系网并保持与科学界的对话,并最终促成下一个开创性药物的研发。

   “共享+众包”在其他产业界已经是很常见的模式了,但对药物研究来说却是吃螃蟹的举措。opnMe平台上线后,需求大大超出了BI的预期。截止2018年8月底,BI 已经向24个国家的用户免费递送了700多个化合物样本,并分别与英国、日本的两个研究机构启动了两项合作研究。

  opnMe平台更为深远的意义在于,它将改变合作发现药物的途径。2019年1月,opnMe迎来了一次意义重大的“上新”:邓迪大学(Universityof Dundee)Alessio Ciulli研究组开发的一款PROTAC化合物——MZ 1登录opnMe平台,免费提供给全球科学家使用。作为一个具有里程碑意义的分子,MZ 1是最新的PROTAC降解物类型之一,已用于在肿瘤、免疫及呼吸系统疾病等多样化治疗领域开展新的研究。此特殊化合物能够触发BET蛋白发生细胞内降解,并诱导将BRD4优先于BRD2及BRD3从细胞中清除出去。

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MZ 1, 3D conformation, as observed in complex with BRD4 bromodomain and VHL(PDB 5T35)


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