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我科学家发现高效安全抗肿瘤转移新型抑制剂

最近出版的国际肿瘤学权威期刊《美国国立癌症研究所杂志》发表了题为《转化生长因子β受体Ⅰ抑制剂高效安全抑制乳腺癌转移》的研究论文。该研究由国家“千人计划”入选者、华东师大生命医学研究所、上海市调控生物学重点实验室刘明耀教授领衔的课题组研发,发现了新型抗肿瘤体内生长和转移抑制剂。 随着全球肿瘤发病率的提高,我国已成为世界上肿瘤发病和死亡的大国。预计到2030年,世界上将有1320万人死于癌症,其中1/4在中国。针对这一严峻现状,近年来,学者一直在致力于战胜这个“恶魔”。分子靶向治疗,特别是寻找肿瘤转移的分子靶向治疗是近年来肿瘤治疗研究最为活跃的领域。肿瘤分子靶向治疗药物是一种小分子靶向治疗药物,就像子弹一样,可以直接命中癌细胞,而尽可能不损伤正常细胞,因其高效安全而备受瞩目。 课题组利用计算机模拟技术,构建了以抑制转化生长因子β受体活性为抗肿瘤药物靶点的虚拟筛选模型。利用该模型,从40万个小分子化合物库中筛选确定了 ......阅读全文

PI3K抑制剂—癌症治疗新选择

  在人类肿瘤细胞中,PI3K–AKT–mTOR信号通路是最常见的失调通路。但这条通路又是如此重要,涉及到正常细胞的代谢、生长与繁殖,而肿瘤细胞也靠着这条通路维持着生长、转移与扩散。在肿瘤细胞中,这条通路被异常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M

抗肿瘤药物研究及新药筛选

  提 纲   一、化疗药物的发展   二、肿瘤的药物治疗   三、抗肿瘤药物筛选及评价   四、体外抗肿瘤活性试验   五、体内抗肿瘤活性试验   一、化疗药物的发展   • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。   • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,

抗肿瘤药物研究及新药筛选

  提 纲   一、化疗药物的发展   二、肿瘤的药物治疗   三、抗肿瘤药物筛选及评价   四、体外抗肿瘤活性试验   五、体内抗肿瘤活性试验   一、化疗药物的发展   • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。   • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,

抗肿瘤药物研究及新药筛选(一)

提  纲一、化疗药物的发展二、肿瘤的药物治疗三、抗肿瘤药物筛选及评价四、体外抗肿瘤活性试验五、体内抗肿瘤活性试验一、化疗药物的发展• 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。•  50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,化疗学有了发展。•  6

微芯生物鲁先平:肿瘤综合治疗将成新药研发发展方向

  编者按:  2014年12月23日,对100多人的微小企业深圳微芯生物公司来说,是一个值得纪念的日子,原创抗癌新药西达本胺获国家食品药品监督管理总局批准上市,并且它还创造了多项历史记录,成为中国首个授权美国等发达国家专利使用的原创新药。中国工程院院士、天津药物研究所刘昌孝认为,这是我国医药行业的

为寻找新型高效的IDO抑制剂而上下求索

  在中国药科大学教授蒋晟的带领下,该研究团队发现了一类具有自主知识产权的高效选择性IDO抑制剂。  近日,该项目荣获首届中国药学会—以岭生物医药创新基金项目。  蒋晟,2003年毕业于中国科学院上海有机化学研究所,并获得有机化学博士学位;2003年—2007年在美国卫生部国立癌症研究所(

血管阻断剂纳米药物治疗可选择性增加肿瘤部位缺氧程度

  肿瘤缺氧是人以及动物实体瘤的共同特征之一,可作为一个有效的治疗靶点。乏氧敏感前体药物具有选择性杀伤缺氧细胞的潜能,从而将肿瘤缺氧由一个劣势转化为选择性治疗的优势。然而,肿瘤内缺氧程度不足会导致药物失效。因此,如果能够选择性地提高肿瘤缺氧程度,将为基于乏氧敏感前体药物的策略提供有效性支持。  近年

Nat Com:抗癌新药可增强肿瘤对放疗和免疫治疗的敏感性

  一项发表在国际学术期刊Nature Communications上的临床前研究表明,美国Aravive Biologics公司开发的一种新型候选治疗药物Aravive-S6能够增加肿瘤对放疗和检查点抑制剂药物的敏感性。  Aravive-S6能够选择性抑制AXL信号途径,研究人员认为该途径作为一

药学前沿精品讲坛第四讲“肿瘤药物治疗七十年”开讲

  7月12日上午,在阵阵掌声中,新药研究国家重点实验室药学前沿精品讲坛第四讲在上海药物研究所举行。讲座由丁健院士主讲,主题为“肿瘤药物治疗七十年”。药物所59个课题组240余名科研人员参加了此次讲座。实验室副主任冯林音研究员担任讲座主持。   讲座伊始,丁健院士以肿瘤药物治疗发展史为主线,系统介

上海药物所研究揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略

  近10年来,靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前,针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中,靶向异柠檬酸脱氢酶(Isocitrate dehydrogenase,IDH)突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携

上海药物所揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略

  近10年来,靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前,针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中,靶向异柠檬酸脱氢酶(Isocitrate dehydrogenase,IDH)突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携

研究人员揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略

  近10年来,靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前,针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中,靶向异柠檬酸脱氢酶(Isocitrate dehydrogenase,IDH)突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携

Can Res:联合CK2抑制剂和免疫检查点抑制剂消除多种肿瘤

  根据一项最近由美国费城威斯达研究所发表在《Cancer Research》上的研究,联合一种新型的酪蛋白激酶2(Casein kinase 2,CK2)抑制剂和一种免疫检查点抑制剂可以显著增强两种抑制剂的抗癌效应。  免疫检查点抑制剂已经被批准用于治疗几种癌症,包括一些肺癌和结肠癌,但是并不是所

靶向MDM2-p53降解 给MDM2-p53抑制剂开发带来新契机

  转录因子p53在肿瘤细胞的调亡中起着关键作用,其失活是肿瘤发生的主要因素之一。MDM2是迄今为止发现的最强的凋亡抑制因子之一,是一种与恶性肿瘤密切相关的癌基因,其可以调节p53的多种功能,包括直接阻断p53的N端转录活化域,促进p53从细胞核转向细胞质,并作为E3连接酶使p53泛素化从而使p53

如何使用免疫组合疗法治疗“冷肿瘤”和“热肿瘤”?

  在过去几年里,癌症免疫疗法和免疫检查点抑制剂的诞生给肿瘤学领域带来了革命性的变化。虽然免疫检查点抑制剂的卓越疗效展示了人体免疫系统在对抗癌症方面的巨大潜力,但是很多癌症患者对这一创新疗法并没有响应。近些年来,人们经常会听到肿瘤可以分为“热”肿瘤和“冷”肿瘤两大类型,这两种类型的肿瘤有什么区别?对

王少萌教授应邀担任《药物化学杂志》主编

  最近,美国密西根大学王少萌教授应美国化学会(American Chemical Society,ACS)邀请,担任世界顶级药物化学期刊《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry,JMC)的主编。JMC是药物化学领域顶级期刊,JMC收录于美国化学会。据

重磅级文章解读抗肿瘤新型药物制剂研究进展

  近日,来自美国的研究人员在Cell Reports杂志上发表文章称,他们开发了一种新型的抑制剂分子,这种特殊分子药物能够对PTEN缺失的癌细胞产生一定的细胞毒性作用相关研究或为未来科学家们开发治疗癌症的潜在药物提供了新的思路。近年来,全球从事癌症研究的科学家们相继发现多种抗癌靶点,与此同时研究者

我国学者成功利用改性β-葡聚糖制备肝肿瘤抑制剂

  3月7日,国际学术期刊Redox Biology在线发表了中国科学院上海营养与健康研究所营养代谢与食品安全重点实验室尹慧勇研究组的研究论文“Yeast β-D-glucan exerts anti-tumour activity in liver cancer through impairing

华人学者Nature发现了癌症一个意想不到的作用新机制

  在短短的一段时间内,一种被称为Cdk4和Cdk6抑制剂的药物就已经被批准用于治疗转移性乳腺癌——医师们惊奇地发现,在某些患者中,如果施用阻止癌细胞分裂的药物不仅仅能阻止肿瘤在某些情况下显著增长,而且会令肿瘤缩小。这项由Dana-Farber癌症研究所(Dana-Farber)和Brigham妇女

中科院PI接连发表Nature、Nature综述文章

  中科院“百人计划”,国家杰出青年基金获得者许琛琦研究员主要从事淋巴细胞与疾病等领域的研究,今年其研究组在Nature杂志上发文,通过调节T淋巴细胞胆固醇代谢可以提高细胞膜胆固醇水平,从而促进T淋巴细胞对肿瘤的杀伤,由此发展了一种新的肿瘤免疫治疗方法。同时近期许琛琦研究员也受邀在Nature Re

《Science》 :啪啪打脸!癌症免疫疗法遭遇重创!如何应对?

   上个月,生物技术公司Incyte的新型癌症免疫治疗药物IDO抑制剂epacadostatIII期临床宣告失败,很遗憾,它并没有通过大规模临床试验的考验。一石激起千层浪,这一结果引发了整个制药行业的反思,也为药物治疗领域敲响了警钟!近日,知名期刊《Science》大篇幅报道了这一事件!  IDO

出战2015年制药行业竞争的重磅明星药物

  有望成为重磅产品且在2015年上市的明星药物,指出2015年最重要的新药(NME或BLA)可能来自降血脂、心血管、抗肿瘤、和自身免疫等开发领域。这和Frost&Sullivan最近发布的2015年新药预测不谋而合。除了以上这些领域有望出现重磅的,革命性的新产品以外,针对2014年引起世界

肿瘤靶向治疗的2个重要信号通路-RAS与mTOR

   随着肿瘤研究的发展,人们开始认识到不同肿瘤的基因改变和信号通路改变有着很大的不同,针对个体特征的基因改变和信号通路的改变进行研究,是一种有效的肿瘤治疗战RAS、mTOR都是肿瘤常见的生物标志物,生物标志物检测有助于推动抗肿瘤药物的研发。   RAS癌基因是人类肿瘤中最常见的癌基因,在血

Nature子刊:研究发现罕见遗传病神经鞘瘤的易感基因

  在12月22日的Nature Genetics杂志上发表的一项研究中,阿拉巴马大学伯明翰分校(UAB)的研究人员表明,一个称作LZTR1的基因突变,使人更容易患上一种称为神经鞘瘤的罕见疾病,这种疾病,会在神经通路附近形成多个称为神经鞘瘤的肿瘤。   多个神经鞘瘤的形成,是一个人患上神经鞘瘤

三生制药收购抗肿瘤坏死因子单克隆抗体全球权益

  沈阳2015年6月22日电 /美通社/  --三生制药股份有限公司(HKEX:1530)(以下简称“三生制药”)是一家拥有领先生物技术的中国公司。该公司致力于研发、生产与销售生物药品。三生制药今天发表公告称其已从 Apexigen 处成功收购了Apexigen 的抗肿瘤坏死因子单克隆抗

盘点|10大在研抗肺癌药物

  在中国,肺癌的发病人数和死亡人数都位居所有癌症的前列,并且,已经上市的药物还远远不能满足病人的需求。据统计目前全球有超过200种抗肺癌药物处于临床研究阶段,综合考虑治疗效果、创新程度、销售前景,新康界选取其中10个潜力最大的进行盘点,这些药物包括了新型的小分子激酶抑制剂、免疫治疗药物、抗肿瘤疫苗

10大!在研抗肺癌药盘点

  在中国,肺癌的发病人数和死亡人数都位居所有癌症的前列,并且,已经上市的药物还远远不能满足病人的需求。据统计目前全球有超过200种抗肺癌药物处于临床研究阶段,综合考虑治疗效果、创新程度、销售前景,新康界选取其中10个潜力最大的进行盘点,这些药物包括了新型的小分子激酶抑制剂、免疫治疗药物、抗肿瘤疫苗

第十届中科院杰出青年终评推荐人选公示

  根据《关于评选第十届“中国科学院杰出青年”的通知》(科发京党字〔2009〕128号)文件规定,第十届中国科学院杰出青年评选程序性评审工作已于2010年1月11日进行,评选领导小组办公室按照有关文件要求及评选程序邀请相关人员对上报材料进行了认真的审阅,并选出了30位候选人进入最终的评选。   现

一种强效双BET/HDAC抑制剂能有效治疗胰腺癌

  胰腺癌是人类最具侵袭性和致命性的恶性肿瘤之一,预后极差,因此迫切需要更有效的治疗手段来治疗胰腺癌。  为了开发针对胰腺癌的有效新药物,近日来自美国亚利桑那大学的Wang Wei课题组提出了一种新的、有效的治疗策略,即使用小分子抑制剂同时针对溴域和额外末端结构域蛋白(BET蛋白)和组蛋白去乙酰化酶

上海药物所合作发现一类新型FGFR1小分子抑制剂

上海药物所FGFR1小分子抑制剂研究取得进展  中国科学院上海药物研究所丁健课题组与华东理工大学药学院钱旭红、徐玉芳课题组合作,通过合理的药物设计和结构优化,发现了一类新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母体的成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)选择性小分子抑制剂。分子水平研究结果显示