概述氯雷他定口腔崩解片的药代动力学

本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。 用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中,几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原形药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3—20h)和28h(8.8—92h),一般第5天血药浓度达稳定,由于本品具有首过效应,因此药代动力学参数的个体差异较大。 人肝脏微粒体酶的离体试验表明。本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢,当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧......阅读全文

概述氯雷他定口腔崩解片的药代动力学

  本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。  用药10天内,大约80%的药物以其

使用氯雷他定口腔崩解片过量的介绍

  成年人过量服用本品(40-180mg)可发生嗜睡,心率失常,头痛,一旦发生以上症状,立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐,随后给予活性碳吸附未被吸收的药物,如果催吐不成功,则用生理盐水洗胃,进行导泻以稀释肠道内的药物浓度,血透不能清除氯雷他定,还未确定腹膜透析能否清除本品。

关于氯雷他定口腔崩解片的基本介绍

  氯雷他定口腔崩解片,用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。  1、成份  主要成份为氯雷他定。  化学名称为:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。  分子式:C22H23ClN2O2  分子量:382.

关于氯雷他定口腔崩解片的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药  妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌,并且抗组胺药对婴儿的危性增大,特别是对新生儿和早产儿,所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。  2、儿童用药   12岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前尚未确定。  3、老年用药  因老年患者服

使用氯雷他定口腔崩解片的不良反应

  大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中,口服氯雷他定10mg,每天一次,连续用药2周至6个月,用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%。   本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同,除了上述发生率大于2%的不良反应以外,还发现以下不良反应(发生率小于2%):

简述氯雷他定口腔崩解片的药理作用

  1、药理作用  本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性的拮抗外周H1 受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。  2、毒理研究  遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状

概述盐酸氯雷他定胶囊的药代动力学

  本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代

简述地氯雷他定片的药代动力学

  文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。  地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合

关于氯雷他定口腔崩解片的注意事项介绍

  1. 严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。  2. 妊娠期及哺乳期妇女慎用。  3. 在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品,因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。  4. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。  5. 本品性状发生改变时禁止使用。  6. 请将本品放在儿童不能接触的地方

简述氯雷他定口腔崩解片的药物相互作用

  临床试验中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同时,分别服用治疗剂量下的红霉素、西米替丁和酮康唑,尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度,但对心电图指数、临床实验室检查、生命体征和副作用发生率无明显影响,也不导致镇静或晕厥,西米替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响,氯雷他定使红

息斯敏牌氯雷他定口腔崩解片的简介

  通用名称:氯雷他定口腔崩解片。用于缓解过敏性鼻炎、过敏性皮肤病的症状及体征、眼部痒及烧灼感。本品为高效、作用持久的三环类抗组胺药,为选择性外周H1受体拮抗剂。本品具有无需用水、入口即溶等特点。  性状:本品为白色或类白色片疏松片,在口腔内迅速崩解、无沙砾感。  包装:双铝包装。10片/板/盒。 

氯雷他定颗粒的药代动力学

  氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小时后,本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H 受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋白的结合率为9

简述枸地氯雷他定片的药代动力学

  在I期临床试验中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其药代动力学参数如下,Cmax分别为3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分别为0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1

息斯敏牌氯雷他定口腔崩解片的用法用量介绍

  空腹服。取出本品置于口腔中,不需用水、无需咀嚼,本品迅速崩解,随唾液吞咽入胃。成人及12岁以上儿童:   一日1次,一次1片(10毫克)。   2-12岁儿童:   体重>30公斤:一日1次,一次1片(10毫克)。   体重≤30公斤:一日1次,一次半片(5毫克)。 用手撕开掀背包装,取

概述尼索地平口腔崩解片的药代动力学

  1.口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h,治疗高血压为1~3h。  2.降压效应与血药浓度有关,达峰时间为1~1.5h。  3.治疗心绞痛时,给药一次持续时间为7~8h,治疗高血压为6~8h,多次给药治疗高血压时持续时间为12h,缓释剂的达峰时间为6~12h,多次给药治疗高血压的持续时间为2

关于地氯雷他定的药代动力学介绍

  1、文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致,地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。  2、地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度

氯雷他定颗粒的药代动力学与贮藏

  药代动力学  氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小时后,本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H 受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋

简述地氯雷他定胶囊的药代动力学

  文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。  地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合

关于息斯敏牌氯雷他定口腔崩解片的注意事项介绍

  一、不良反应  在每天10mg的推荐剂量下,本品未见明显的镇静作用;  常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等;  二、注意事项  1、严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。  2、妊娠期及哺乳期妇女

简述息斯敏牌氯雷他定口腔崩解片的药物相互作用

  1 同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。  2 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

氯雷他定片

性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸2ml溶解后,滤过,取续滤液加碘化铋钾试液2~3滴,生成橙黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物

概述盐酸吡格列酮口腔崩解片的药代动力学

  1次/日口服给药24h后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占总吡格列酮

氯雷他定颗粒的药理作用及药代动力学

  药理作用  氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,具有选择性的抗外周H 受体的作用。它作为第三代抗组胺药,具有起效快,作用强的特点。用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18-24小时,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。  动物试验未见明显的致畸作用。  药

琥乙红霉素口腔崩解片的药代动力学

  本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药

简述地氯雷他定干混悬剂的药代动力学

  地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。  地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~

关于地氯雷他定片薄膜衣的概述

  地氯雷他定片薄膜衣是一种药品名称,英文名称是DesloratadineTablets。主要用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。  【药品名称】通用名称:地氯雷他定商品名称:芙必叮  汉语拼音:DilüleitadingPian  【规格】5mg  【包装】铝包装,每盒6片

氯雷他定片的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量,加流动相使氯雷他定溶解并定量稀释制成每1m中约含0.2mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见氯雷他定有关物质项下。限度供试

氯雷他定

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为133~137℃。鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸溶液2ml溶解后,加碘化铋钾试液2~3滴,产生橙黄色沉淀(2)取本品适量,加乙醇制成每1ml中约

简述多潘立酮口腔崩解片的药代动力学

  多潘立酮口腔崩解片口服后吸收迅速,15-30分钟可达血药浓度峰值。除中枢神经系统外,在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在首过肝代谢和肠壁代谢,口服的生物利用度较低。本品几乎全部在肝内代谢。CYP3A4是细胞色素P-450参与多潘立酮N-去羟化作用主要形式。多潘立酮的半衰期约为7小时。通过尿液排

琥乙红霉素口腔崩解片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的