新型抗肿瘤新药CYH33获批进入临床研究
新年伊始，中科院上海药物研究所传来喜讯，该所新药研发呈现良好态势，目前共有20余个临床新药进展良好。据悉，该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组和上海海和药物研究开发有限公司共同研发的抗肿瘤1类新药CYH33日前获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批开展临床试验。 磷脂肌醇3-激酶（PI3K）信号通路作用于受体酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶联受体下游，在肿瘤发生发展中扮演着不可替代的调控作用。I类PI3K分为4个亚型，其中 PI3Ka在生长因子刺激诱导的信号通路中发挥主要作用，而且只有该亚型在肿瘤组织中以高频率发生激活性突变。PI3Ka抑制剂能够选择性地抑制PI3Ka高度激活的肿瘤细胞，从而降低毒副作用。 上海药物所发挥多学科交叉优势，组织科研骨干开展联合攻关。研究人员历时3年多，合理设计、合成与筛选了上千个化合物，最终确定候选药物CYH33。CYH33是结构独特的全新化学分子实体，为PI3Ka高选择性高活......阅读全文
抗击肿瘤！上海药物所PI3K抑制剂调控肿瘤免疫机制
PI3Kα可在多种实体瘤中发生高频率基因扩增或激活性突变，是重要的肿瘤治疗靶标。CYH33是中国科学院上海药物研究所等研发的全新结构PI3Kα高选择性高活性抑制剂，目前已完成Ia期临床试验。近期，上海药物所肿瘤研究中心及其合作者在对CYH33进行系列研究基础上，与中科院上海营养与健康研究所合作发
新型抗肿瘤新药CYH33获批进入临床研究
新年伊始，中科院上海药物研究所传来喜讯，该所新药研发呈现良好态势，目前共有20余个临床新药进展良好。据悉，该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组和上海海和药物研究开发有限公司共同研发的抗肿瘤1类新药CYH33日前获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批开展临床试验。 磷脂肌醇3
中科院上海药物所新型抗肿瘤新药CYH33获批进入临床研究
新年伊始，中科院上海药物研究所传来喜讯，该所新药研发呈现良好态势，目前共有20余个临床新药进展良好。据悉，该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组和上海海和药物研究开发有限公司共同研发的抗肿瘤1类新药CYH33日前获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批开展临床试验。 磷脂肌醇3
抗癌新药：瞄准“靶点”突破
5月初，“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布，中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。 这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司（以下简称海和药物）研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初，这一具有自主知识产权的新药获得
抗癌新药：瞄准“靶点”突破
5月初，“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布，中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。 这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司（以下简称海和药物）研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初，这一具有自主知识产权的新药获得了
中国新药研发近期动态
1. 丽珠集团重磅新药质子泵抑制剂有望近期获批上市 1月2日，丽珠集团公告称，注射用艾普拉唑钠以及艾普拉唑钠原料申报生产的注册申请状态均变更为“审批完毕-待制证”，意味重磅品种注射用艾普拉唑近期有望获批！艾普拉唑是公司自主研发的1.1类新药，属于新一代质子泵抑制剂(PPI)，曾获得国家科技进步
上海药物所揭示酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂
PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐药密切相关，已成为治疗乳腺癌的重要靶标。现有PI3Kα选择性抑制剂种类有限而且在临床试验中疗效个体差异大，亟需发现新的PI3Kα选择性抑制剂以及疗效预测生物标志物。 中国科学院上海药物研究所科研人员在研究和开发自主知识产权靶向PI3K
酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂治疗乳腺癌候选标志物
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的，乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性，男性仅占1%。它的发病常与遗传有关，以及40-60岁之间、绝经期前后的妇女发病率较高。 PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐
中科院2018年第1季度两类亮点工作筛选结果发布
经中国科学院有关职能部门和专家推荐，同时参考广大网民在相关亮点工作筛选活动中的网络投票意见，中科院2018年第1季度科技创新亮点成果、科技成果转移转化亮点工作已最终确定，现予以正式发布。 中科院2018年第1季度科技创新亮点成果共5项，分别为： 1. 中国散裂中子源通过工艺鉴定和工艺验收
pi3k是什么？
PI3K是一种胞内磷脂酰肌醇激酶，与v．src和v．ras等癌基因的产物相关，且PI3K本身具有丝氨酸/苏氨酸(Ser/Thr)激酶的活性，也具有磷脂酰肌醇激酶的活性。由调节亚基p85和催化亚基p1 10构成。PDK的活化与抑制。
PI3K/Akt/mTOR信号通路
实验方法原理 通过特异性阻断PI3K和mTOR，观察HepG2和Hep3B细胞株PI3K/Akt/mTOR信号通路活性及生物学行为的改变，探讨相关的分子机制。实验材料 HepG2人肝癌细胞Hep3B人肝癌细胞株人正常肝细胞株QSG-7701试剂、试剂盒 LY294002Rapamycin阿霉素仪器、
PI3K/Akt/mTOR信号通路
特异性阻断法 mTOR抑制剂作用法 样本比较法 实验方法原理 通过特异性阻断PI3K和mTOR，观察HepG2和Hep3B细胞株PI3K/
PI3K/Akt/mTOR信号通路
特异性阻断法 mTOR抑制剂作用法 样本比较法 实验方法原理 通过特异性阻断PI3K和mTOR，观察HepG2和Hep3B细胞株PI3K/
PI3K/Akt/mTOR信号通路
目的：通过特异性阻断PI3K和mTOR，观察HepG2和Hep3B细胞株PI3K/Akt/mTOR信号通路活性及生物学行为的改变，探讨相关的分子机制。 方法：在培养的HepG2、Hep3B人肝癌细胞株和人正常肝细胞株QSG-7701上，以免疫印迹方法（Western blot）检测各细胞株中PI
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关CBL
这个基因是一个原癌基因，编码一个无名指E3泛素连接酶。编码蛋白是蛋白酶体降解底物所需的酶之一。该蛋白介导泛素从泛素结合酶（E2）转移到特定底物。该蛋白还包含一个N端磷酸酪氨酸结合域，使其与许多酪氨酸磷酸化底物相互作用，并以蛋白酶体降解为靶点。因此，它作为许多信号转导途径的负调节器发挥作用。该基因在包
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关BRAF
该基因编码蛋白属于raf/mil家族的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与调控MAP/ERKs信号通路，在细胞分裂、分化和分泌起重要作用。BRAF基因的突变与各种癌症相关，包括非霍奇金淋巴瘤，结直肠癌，恶性黑色素瘤，甲状腺癌，非小细胞肺癌，肺腺癌。
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关HGF
该基因编码一种与肝细胞生长因子受体结合的蛋白质，在许多细胞和组织类型中调节细胞生长、细胞运动和形态发生。选择性剪接产生多个转录变体，其中至少一个编码蛋白前体，蛋白水解后生成α和β链，形成成熟异二聚体。这种蛋白由间充质细胞分泌，在主要来源于上皮细胞的细胞上起多功能细胞因子的作用。这种蛋白也在血管生成、
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关AXL
酪氨酸蛋白激酶受体UFO是一种人类由AXL基因编码的酶。 该基因最初被命名为UFO，因为这种蛋白质的功能不明。 然而，自其发现以来的几年中，对AXL表达谱和机制的研究使其成为一个越来越有吸引力的目标，特别是对于癌症治疗。 近年来，AXL已成为癌症细胞免疫逃逸和耐药性的关键促进因素，导致侵袭性和转移性
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关TEK
血管生成素-1受体也称为CD202B（分化簇202B）是人类中由TEK基因编码的蛋白质。 也称为TIE2，它是血管生成素受体。 TEK受体酪氨酸激酶几乎仅在小鼠，大鼠和人的内皮细胞中表达。 （TEK与TIE受体酪氨酸激酶密切相关。） 该受体具有独特的细胞外结构域，其含有2个免疫球蛋白样环，由3个表皮
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关CRKL
该基因编码一个包含sh2和sh3（SRC同源）结构域的蛋白激酶，该结构域已被证明激活ras和jun激酶信号通路并以ras依赖的方式转化成纤维细胞。是bcr-abl酪氨酸激酶的底物，在bcr-abl的成纤维细胞转化中起作用，可能致癌。This gene encodes a protein kinase
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关RPTOR
该基因编码一个信号通路的组成部分，该信号通路调节细胞生长以响应营养素和胰岛素水平。编码蛋白与mtor激酶形成化学计量复合物，并与真核起始因子4e结合蛋白-1和核糖体蛋白s6激酶相关。该蛋白正调控下游效应核糖体蛋白s6激酶，负调控mtor激酶。已发现该基因编码不同亚型的多个转录变体。[由RefSeq提
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关FANCI
fanconi贫血互补组（fanc）目前包括fanca、fancb、fancc、fancd1（也称为brca2）、fancd2、fance、fancf、fancg、fanci、fancj（也称为brip1）、fancl、fancm和fancn（也称为palb2）。先前定义的组fanch与fanca相
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关HRAS
HRAS编码的HRAS蛋白为GTP酶，HRas是一种小的G蛋白，属于小GTP酶超家族，当HRas与鸟苷三磷酸结合后，会结合Raf激酶比如c-Raf，再进一步激活MAPK/ERK通路。这个基因的突变与多种癌症相关，包括膀胱癌，滤泡状甲状腺癌，口腔鳞状细胞癌。
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关PTEN
PTEN基因编码的蛋白具有蛋白磷酸酶和脂质磷酸酶活性，是第一个具有磷酸酶活性的抑癌基因，也是是继p53和Rb基因之后，与肿瘤发生密切相关的一种抑癌基因，其主要机制因为PTEN是PI3K/Akt通路的主要负调控因子。PTEN的功能缺陷在人类多种肿瘤中广泛存在。
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关MYB
该基因编码一种具有三个HTH-DNA结合域的蛋白质，作为转录调节器。这种蛋白在造血调节中起着重要作用。该基因可能在白血病和淋巴瘤中异常表达、重排或易位，被认为是癌基因。选择性剪接导致多个转录变体。This gene encodes a protein with three HTH DNA-bindi
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关NRAS
NRAS基因是GDP/GTP结合蛋白，比较重要的同家族基因还包括KRAS和HRAS。NRAS与GTP结合呈激活状态，与GDP结合呈关闭状态，该基因的突变与黑色素瘤密切相关，机制为该基因的突变导致其下游基因的如Raf激酶的异常持续激活。
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关MET
MET基因编码的蛋白为肝细胞生长因子受体HGFR，具有酪氨酸激酶活性，与多种癌基因产物和调节蛋白相关，参与细胞信息传导、细胞骨架重排的调控，是细胞增殖、分化和运动的重要因素。目前认为，c-met与多种癌的发生和转移密切相关，研究表明，许多肿瘤病人在其肿瘤的发生和转移过程中均有c-met过度表达和基因
PI3K抑制剂—癌症治疗新选择
在人类肿瘤细胞中,PI3K–AKT–mTOR信号通路是最常见的失调通路。但这条通路又是如此重要,涉及到正常细胞的代谢、生长与繁殖,而肿瘤细胞也靠着这条通路维持着生长、转移与扩散。在肿瘤细胞中,这条通路被异常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关RICTOR
Rictor和Mtor（frap1；mim 601231）是一种蛋白质复合物的组成部分，该复合物整合了营养和生长因子衍生的信号来调节细胞生长（Sarbassov等人，2004[PubMed 15268862]）。RICTOR and MTOR (FRAP1; MIM 601231) are comp
经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关MTOR
雷帕霉素（mTOR）的哺乳动物靶标，也称为雷帕霉素和FK506结合蛋白12-雷帕霉素相关蛋白1（FRAP1）的机制靶标，是人类中由MTOR基因编码的激酶。 mTOR是蛋白激酶的磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶家族的成员。 mTOR与其他蛋白质结合，并作为两种不同蛋白质复合物的核心成分，mTOR复合物1和m