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合肥研究院等发现新型选择性STK16激酶抑制剂

近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和美国哈佛大学医学院教授Nathaneal Gray课题组合作开发了一种针对STK16激酶的选择性抑制剂STK16-IN-1,该小分子探针为揭示STK16激酶在人体内的生理和病理功能奠定了基础,并为验证STK16是否可以作为抗癌药物开发的靶点提供了有力的工具。相关研究结果于4月15日在《美国化学学会化学生物学杂志》(ACS Chemical Biology)上在线发表,题目为《STK16激酶高选择性抑制剂的发现》(Discovery of a Highly Selective STK16 Kinase Inhibitor, DOI: 10.1021/acschembio.6b00250)。 STK16激酶是一种在真核生物中广泛表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,主要位于细胞的高尔基体内。目前,人们对于STK16激酶功能的认知非常有限。有研究提出,STK16激酶可能参与调......阅读全文

2019中国生命科学领域CNS盘点:曹雪涛 颜宁 施一公上榜

  截至2019年12月23日,中国学者在Cell,Nature及Science在线发表了107篇文章(2019年的Cell ,Nature 及Science 已经全部更新),iNature团队对于这些文章做了系统的总结:  按杂志来划分:Cell 发表了31篇,Nature 发表了44篇,Scie

把癌症变成可控慢性病,他说“行”

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。这一筛选库的“缔造者”正是刘青松团队。中央电视台将这一成果评价为“该细胞库的建成,将为抗肿瘤新药研发提供有力支撑”。该项成果的背后,是这位项目负责任人、中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科

刘青松研究员:希望把癌症变成可控慢性病

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。这一筛选库的“缔造者”正是刘青松团队。中央电视台将这一成果评价为“该细胞库的建成,将为抗肿瘤新药研发提供有力支撑”。该项成果的背后,是这位项目负责任人、中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科

刘青松研究员:希望把癌症变成可控慢性病

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。这一筛选库的“缔造者”正是刘青松团队。中央电视台将这一成果评价为“该细胞库的建成,将为抗肿瘤新药研发提供有力支撑”。该项成果的背后,是这位项目负责任人、中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科

强磁场中心合作开发出新型BMX激酶选择性抑制剂

  近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组和Steve Balk教授课题组合作,开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1,并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的

合肥研究院等开发出B细胞淋巴癌细胞抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组针对B细胞淋巴癌细胞合作开发了一种新型抑制剂QL47,可有效抑制在B细胞淋巴癌细胞中过度表达的BTK激酶,且其抑制增殖的作用远远强于其它BTK的抑制剂。相关研究结

新型前列腺癌抑制剂在中科院合肥物质科学研究院问世

  近日,一种新型前列腺癌抑制剂在中科院合肥物质科学研究院问世,该院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院合作开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1,并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的增殖。   抗癌药物的研发一直是全球药物研发的

合肥研究院研发出新一代慢性髓细胞白血病抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心(CHMFL)研究员刘静课题组和刘青松课题组合作,研发出新一代针对慢性髓细胞白血病(CML)的高选择性高活性的BCR-ABL激酶抑制剂。该研究成果在线发表在美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry上(D

合肥研究院研发出新型PI3Kd激酶抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。  PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL),急性髓系白血病(AML),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B

强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂

  近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1,并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一

强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂

  近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1,并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一

2019年中国学者发表CNS统计,谁是CNS发表之王?

  【51/52】2019年4月4日,清华大学柴继杰课题组、中科院遗传发育所周俭民课题组和清华大学王宏伟课题联合同期背靠背发表两篇重量级Science文章,完成了植物NLR蛋白复合物的组装、结构和功能分析,揭示了NLR作用的关键分子机制,是植物免疫研究的里程碑事件。两篇文章分别是: "Li

大跃进 | 中国学者CNS发表超过100篇生命科学领域研究成果

  【50】2019年4月12日,中科院上海药物所徐华强,王明伟,浙江大学张岩及匹兹堡大学医学院Jean-Pierre Vilardaga共同通讯在Science发表题为“Structure and dynamics of the active human parathyroid hormone r

合肥研究院:作用慢性白血病和胃肠间质瘤双靶点抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组针对慢性髓细胞白血病和胃肠间质瘤研发出一种新型的具有独特结合模式的高活性BCR-ABL/c-KIT激酶双靶点抑制剂CHMFL-ABL/KIT-155。该研究成果以Discovery of 4-Methyl-N-(4-(

合肥研究院研发出治疗类风湿性关节炎的BTK抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组与安徽医科大学教授魏伟课题组合作发展了一种新型的针对治疗类风湿性关节炎的BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-11。研究成果以Irreversible inhibition of BTK kinase by a novel h

我国建成国际规模最大的激酶靶点细胞筛选库

  近期,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。该细胞库囊括了近70种癌症激酶靶点,细胞种类达150余种,几乎覆盖了目前已知的与肿瘤发生发展相关的全部激酶及激酶突变细胞。该细胞库的建成,填补了国内新药创制领域此类检测体系的空白,将为抗肿

我国建成国际规模最大的激酶靶点细胞筛选库

  近期,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。该细胞库囊括了近70种癌症激酶靶点,细胞种类达150余种,几乎覆盖了目前已知的与肿瘤发生发展相关的全部激酶及激酶突变细胞。该细胞库的建成,填补了国内新药创制领域此类检测体系的空白,将为抗肿

合肥研究院发现依鲁替尼可应用于急性髓细胞白血病的治疗

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组的联合研究成果表明:老药依鲁替尼可能应用于急性髓细胞白血病的治疗。该成果以Ibrutinib selectively targets FLT3-ITD in mutant FLT3-positive AML 为标题于7月3日

合研院克服非小细胞肺癌EGFR-T790M耐药突变新型抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组合作研发出能够克服非小细胞肺癌EGFR-T790M耐药突变,且具有独特的DFG-in-C-Helix-out非活化状态结合模式的新型小分子激酶抑制剂CHMFL-EGFR-202。该研究成果在线发表于美国化学会《药物化学

中科院研发克服非小细胞肺癌EGFR-T790M耐药突变新抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组合作研发出能够克服非小细胞肺癌EGFR-T790M耐药突变,且具有独特的DFG-in-C-Helix-out非活化状态结合模式的新型小分子激酶抑制剂CHMFL-EGFR-202。该研究成果在线发表于美国化学会《药物化学

急性髓系白血病国家I类创新靶向药物HYML-122临床试验启动

  2019年1月2日,国家I类抗创新靶向药物HYML-122临床试验启动会在蚌埠医学院国家临床试验基地举行,该药物由中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松药物学团队研发,主要针对FLT3-ITD突变的急性髓系白血病。  HYML-122是一种新型结构的具有自主知识产权的高选择性高活性FL

合肥研究院等发现依鲁替尼与突变型EGFR激酶的作用模式

  继2015年中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组发现已知临床药物依鲁替尼能够选择性地对EGFR突变的非小细胞肺癌细胞有抑制作用后(该成果已发表于Oncotarget, doi: 10.18632/oncotarget.5182),该科研团队联合北京大学系统生物医学研

合肥研究院等发现依鲁替尼可抑制EGFR突变非小细胞肺癌

  肺癌是导致癌症患者死亡的主要恶性肿瘤之一,我国每年新发肺癌患者70万人,非小细胞肺癌占肺癌80%-85%。尽管手术和放化疗技术不断提高,但非小细胞肺癌患者的生存率仍低于20%。非小细胞肺癌中约有20%的表皮生长因子受体(EGFR)发生突变,近年来以突变EGFR为靶点的靶向治疗已成为非小细胞肺癌(

合肥研究院研发出新型慢性髓细胞性白血病激酶抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组针对慢性髓细胞性白血病研制出一种新型的具有自主知识产权的BCR-ABL小分子靶向抑制剂CHMFL-074。该研究成果以Discovery and Characterization of a Novel Potent T

国人揭示全反式维甲酸治疗FLT3-ITD阳性白血病新机制

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松和刘静课题组在老药新用方面取得又一进展,发现全反式维甲酸(ATRA)可以通过下调白血病细胞DNA损伤修复关键因子Chk1,从而增强FLT3-ITD阳性白血病对化疗药物的敏感性,目前该成果在线发表于国际期刊Cancer Letters。 

第三代新型FLT3激酶抑制剂出炉

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry(2018 D

合肥研究院研发出新型B细胞肿瘤抑制剂

   近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组研发出新型针对B细胞肿瘤的高选择性高活性酯质激酶PI3Kδ和Vps34双重抑制剂——PI3Kδ/V-IN-01。该研究成果以Simultaneous inhibition of Vps34 kinase would

我国学者成功研发新一代高选择性PDGFRα激酶抑制剂

  近日,强磁场中心刘青松研究员课题组与刘静研究员课题组合作开发出新一代针对慢性嗜酸粒细胞白血病的PDGFRα激酶高选择性抑制剂CHMFL-PDGFRα-159, 这是迄今为止针对PDGFRα激酶选择性最高的一个抑制剂。该研究成果发表在药物化学专业期刊European Journal of Medi

年终盘点:2016年国内不容错过的重磅生物研究

  时间总是过得很快,2016年马上就要过去了,迎接我们的将是崭新的2017年,2016年,我国有很多优秀科研机构的科学家们都做出了意义重大、影响深远的研究成果,发表在国际顶级期刊上。本文中小编盘点了2016年我国科学家发表的一些重磅级研究,以饕读者。   --结构生物学 --  1.清华大学 施一

强磁场科学中心研发出新型II型不可逆BMX激酶抑制剂

  近日,中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry(DOI: 10.1021/