合肥研究院等发现新型选择性STK16激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和美国哈佛大学医学院教授Nathaneal Gray课题组合作开发了一种针对STK16激酶的选择性抑制剂STK16-IN-1,该小分子探针为揭示STK16激酶在人体内的生理和病理功能奠定了基础,并为验证STK16是否可以作为抗癌药物开发的靶点提供了有力的工具。相关研究结果于4月15日在《美国化学学会化学生物学杂志》(ACS Chemical Biology)上在线发表,题目为《STK16激酶高选择性抑制剂的发现》(Discovery of a Highly Selective STK16 Kinase Inhibitor, DOI: 10.1021/acschembio.6b00250)。 STK16激酶是一种在真核生物中广泛表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,主要位于细胞的高尔基体内。目前,人们对于STK16激酶功能的认知非常有限。有研究提出,STK16激酶可能参与调......阅读全文
合肥研究院等发现新型选择性STK16激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和美国哈佛大学医学院教授Nathaneal Gray课题组合作开发了一种针对STK16激酶的选择性抑制剂STK16-IN-1,该小分子探针为揭示STK16激酶在人体内的生理和病理功能奠定了基础,并为验证STK16是否可以作为抗癌药物开发
治疗类风湿关节炎的潜在新药物被发现
近日,中科院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组与安徽医科大学教授魏伟课题组合作,研发出一种新型的针对治疗类风湿性关节炎的BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-11,相关研究成果发表在Scientific Reports杂志上。 刘青松告诉《中国科学报》记者,类风湿性关节炎(RA)是一种慢性自
强磁场中心合作开发出新型BMX激酶选择性抑制剂
近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组和Steve Balk教授课题组合作,开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1,并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的
新型前列腺癌抑制剂在中科院合肥物质科学研究院问世
近日,一种新型前列腺癌抑制剂在中科院合肥物质科学研究院问世,该院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院合作开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1,并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的增殖。 抗癌药物的研发一直是全球药物研发的
合肥研究院等开发出B细胞淋巴癌细胞抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组针对B细胞淋巴癌细胞合作开发了一种新型抑制剂QL47,可有效抑制在B细胞淋巴癌细胞中过度表达的BTK激酶,且其抑制增殖的作用远远强于其它BTK的抑制剂。相关研究结
新型cKIT激酶耐药突变(cKIT-T670I)选择性小分子抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤(GI
刘青松研究员:希望把癌症变成可控慢性病
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。这一筛选库的“缔造者”正是刘青松团队。中央电视台将这一成果评价为“该细胞库的建成,将为抗肿瘤新药研发提供有力支撑”。该项成果的背后,是这位项目负责任人、中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科
刘青松研究员:希望把癌症变成可控慢性病
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。这一筛选库的“缔造者”正是刘青松团队。中央电视台将这一成果评价为“该细胞库的建成,将为抗肿瘤新药研发提供有力支撑”。该项成果的背后,是这位项目负责任人、中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科
把癌症变成可控慢性病,他说“行”
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。这一筛选库的“缔造者”正是刘青松团队。中央电视台将这一成果评价为“该细胞库的建成,将为抗肿瘤新药研发提供有力支撑”。该项成果的背后,是这位项目负责任人、中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科
科研人员开发新型cKIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤(GI
强磁场科学中心研发出新型II型不可逆BMX激酶抑制剂
近日,中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry(DOI: 10.1021/
新型高选择高活性激酶抑制剂有望成为广谱抗肿瘤靶向药
记者从中科院合肥物质科学研究院获悉,该院强磁场科学中心刘青松研究员和刘静研究员课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150,其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。研究成果日前在线发表于药物化学领域国际知名期刊《欧洲药物化学杂志》上。 细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK9)
合肥研究院研发出新型PI3Kd激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。 PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL),急性髓系白血病(AML),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B
合肥研究院药学团队开发出一种BTK激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静带领的药学团队,开发出针对B细胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高选择性、高活性BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-85。这是继CHMFL-BTK-01和CHMFL-BTK-11后,该团队在BTK激酶抑制剂研究中取得的又一进展。相关
Loxo选择性RET激酶抑制剂获突破性药物资格
Loxo Oncology是一家专注于开发高度选择性小分子靶向药物用于治疗由基因组学定义的癌症/肿瘤的临床阶段生物制药公司。近日,该公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已授予选择性RET抑制剂LOXO-292治疗两种类型癌症的突破性药物资格(BTD)*,具体为:1)接受含铂化疗以及一种PD-
合肥研究院研发出新型高选择性高活性CDK9激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松和刘静课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150,其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。该研究成果在线发表在药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry(doi:
合肥物质院-急性白血病国家1类创新靶向药物获临床批件
近日,由中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松团队自主研发的针对FLT3-ITD阳性急性髓系白血病的化药1类创新靶向药物HYML-122获得国家药品监督管理局颁发的临床试验批件,获批开展临床试验。 急性髓系白血病(AML)是成年人中最常见的一种白血病,也是目前四大白血病中五年生存率最
强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1,并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一
强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1,并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一
中国科研人员研发出新型肿瘤抑制剂
记者9月9日从中科院强磁场科学中心获悉,该中心科研人员研发出一种新型肿瘤抑制剂。这一成果日前发表于国际药物化学期刊JournalofMedicinalChemistry上。 据悉,中科院强磁场科学中心的刘青松、刘静课题组研发出新型小分子抑制剂CHMFL-KIT-8140。该抑制剂具有靶向性强、
新一代慢性髓细胞白血病抑制剂问世-可阻滞肿瘤细胞生长
中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心专家研发出新一代针对慢性髓细胞白血病(CML)的BCR-ABL激酶抑制剂CHMFL-ABL-053,可有效阻滞肿瘤细胞生长。 该研究成果日前在线发表在美国化学会药物化学核心期刊《药物化学期刊》上。 慢性髓细胞白血病是一种影响血液及骨髓的恶性肿瘤,它的特点
合肥研究院等研发出“一箭双雕”新型B细胞淋巴瘤抑制剂
B细胞淋巴瘤是起源于B淋巴造血系统的恶性肿瘤,严重影响人类健康。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组与哈佛大学医学院教授Nathanael Gray课题组联合研发出针对B细胞淋巴瘤的BTK/MNK激酶双靶点抑制剂——QL-X-138,这种抑制剂可同时作用于引起
新型TRK激酶抑制剂-或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日,记者从中科院合肥研究院获悉,该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶(TRK激酶)主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型,分别由
合肥研究院研发出新一代慢性髓细胞白血病抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心(CHMFL)研究员刘静课题组和刘青松课题组合作,研发出新一代针对慢性髓细胞白血病(CML)的高选择性高活性的BCR-ABL激酶抑制剂。该研究成果在线发表在美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry上(D
我国学者成功研发新一代高选择性PDGFRα激酶抑制剂
近日,强磁场中心刘青松研究员课题组与刘静研究员课题组合作开发出新一代针对慢性嗜酸粒细胞白血病的PDGFRα激酶高选择性抑制剂CHMFL-PDGFRα-159, 这是迄今为止针对PDGFRα激酶选择性最高的一个抑制剂。该研究成果发表在药物化学专业期刊European Journal of Medi
第三代新型FLT3激酶抑制剂出炉
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry(2018 D
我国建成世界最大激酶靶点细胞筛选库
记者齐芳、李陈续从中国科学院获悉,中国科学院强磁场科学中心日前建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库。该细胞库囊括了近70种癌症激酶靶点,细胞种类达150余种,几乎覆盖了目前已知的与肿瘤发生发展相关的全部激酶及激酶突变细胞。该细胞库的建成,填补了国内新药创制领域此类检测体系的
合肥研究院研发出治疗类风湿性关节炎的BTK抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组与安徽医科大学教授魏伟课题组合作发展了一种新型的针对治疗类风湿性关节炎的BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-11。研究成果以Irreversible inhibition of BTK kinase by a novel h
中科院专家研发出新型B细胞肿瘤抑制剂
记者从中科院合肥物质科学研究院了解到,该院强磁场科学中心专家研发出一种针对B细胞肿瘤的新型抑制剂PI3K/V-IN-01。它是针对激酶PI3K和Vps34的双重抑制剂,能够更强烈抑制肿瘤细胞增殖。该研究成果近期在线发表于国际医学学术期刊上。 这项科研成果是由中科院强磁场中心刘青松研究员课题
合肥研究院研发出新型慢性髓细胞性白血病激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组针对慢性髓细胞性白血病研制出一种新型的具有自主知识产权的BCR-ABL小分子靶向抑制剂CHMFL-074。该研究成果以Discovery and Characterization of a Novel Potent T