简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g，血药峰浓度于1h到达，为38.87mg/L。静脉推注（5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L，静脉滴注该品1g（30min)即刻血药浓度为84mg/L，三种给药途径的血清半减期相仿，为1.7～1.9h。头孢唑肟组织分布良好，静脉推注1g后，胆囊、胆汁、眼房水、痰液、胸水、羊水、脐带血、乳汁和骨组织均可达较高药物浓度，静注2g后前列腺组织浓度为16mg/kg。该品有一定量进入脑脊液中。给药量的70%～80%于24h内以原形自尿中排出，血清蛋白结合率为31%。......阅读全文
简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g，血药峰浓度于1h到达，为38.87mg/L。静脉推注（5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L，静脉滴注该品1g（30min)即刻血药浓度为84mg/L，三种给药途径的血清半减期相仿，为1.7～1.9h。头孢唑肟组织分布良好，静脉推注1g后，胆囊、胆汁、眼房水、痰
简述头孢唑肟的用途
第三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰阳性菌和阴性菌均有抗菌作用，但对革兰阴性菌作用较强。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤及软组织感染、妇科疾病、败血症、腹膜炎、脑膜炎和心内膜炎等。主要用于治疗呼吸系统、泌尿系统、骨关节等感染。
简述头孢唑肟的用途
第三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰阳性菌和阴性菌均有抗菌作用,但对革兰阴性菌作用较强。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤及软组织感染、妇科疾病、败血症、腹膜炎、脑膜炎和心内膜炎等。主要用于治疗呼吸系统、泌尿系统、骨关节等感染。
简述头孢吡普的药动学特点
头孢吡普水溶性差，在生理pH条件下不能充分溶解，瑞士巴塞利亚公司和强生公司共同研发出水溶性前药头孢吡普酯（Ceftobiprole medocaril，BAL-57881），其在血浆中能快速分解形成头孢吡普、二乙酰及二氧化碳。这个转化过程由血浆酯酶A介导。 单一静脉注射剂量下，头孢吡普能够迅速
简述头孢唑肟钠的药代动力学
头孢唑肟钠肌内注射该品0.5g或1.0g后血药峰浓度（cmax）分别为13.7mg/L和39mg/L，于给药后1小时到达。静脉注射该品2g或3g，5分钟后血药峰浓度（cmax）分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊
简述奈法唑酮的药动学
1、奈法唑酮的药动学： 本品口服后迅速被吸收，1～3h可达血药峰值。食物可延迟并减少吸收，但无临床意义。广泛进行首过代谢。蛋白结合率为大于99%。它在肝内广泛通过N-脱烷基作用和羟基作用代谢成几种代谢物，其中2种具有活性(羟基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。随尿排出55%，见于粪便中者占20%～30
简述磺胺异恶唑的药动学
磺胺异噁唑吸收迅速，口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g，2～3h后达血药浓度峰值，约为127～211mg/ml。本药分布容积为0.14～0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液，渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%～50%，有报道脑膜炎
简述头孢唑肟的药理药效
头孢唑头孢唑肟为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素。头孢唑肟对细菌细胞青霉素结合蛋白1（PBPs-1）和青霉素结合蛋白3（PBPs-3）有很高的亲和力，能影响细菌细胞壁的合成和代谢，从而起抗菌作用。头孢唑肟作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用强，
简述泊沙康唑的药理药动学
一、泊沙康唑的药理作用： 泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物，但与伊曲康唑相比，其抑制固醇C14脱甲基作用更强，尤其对曲霉。 二、泊沙康唑的药动学： 有关剂量和给药方案的研究显示，本品吸收速度和消除速度符合单室模型，口服混
简述头孢唑肟钠的药理毒理
头孢唑肟钠对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属对该品敏感性差。头孢唑肟对流感嗜血杆菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。该品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用较第一、第二代头孢菌素为差，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌属对该品耐药
哌唑嗪的药动学
口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时，心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时，持续作用10小时。主要在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6-10%，5-11%以原形排出，其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率
关于头孢唑肟的细菌学检查
细菌培养：用药前及停药后第一日各作一次,用药前致病菌阳性率应达80%以上。菌种保留。 纸片法药敏测定：各参研单位在分离出致病菌后,测定细菌对头孢唑肟钠、头孢噻肟/克拉维酸、头孢三嗪、阿齐霉素、左旋氧氟沙星、阿米卡星纸片的敏感性。 MIC测定：各参研单位应将分离菌株送至临床试验组长单位,集中测
头孢唑肟的性状
常用其钠盐，为白色或浅灰黄色结晶性粉末，几无臭，易溶于水，略溶于甲醇，几不溶于乙醇、丙酮、氯仿中。水溶液pH为6～8。
头孢唑肟的性状
常用其钠盐，为白色或浅灰黄色结晶性粉末，几无臭，易溶于水，略溶于甲醇，几不溶于乙醇、丙酮、氯仿中。水溶液pH为6～8。
头孢唑肟的用途
该品为半合成的第三代头孢菌素，抗菌谱较广，与头孢噻肟相似。对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用强，抗菌谱包括：金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌及肠细菌属等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对该品敏感。但粪链球
简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全，1～3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少，其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解，其代谢物及少量原形药（约10%）经肾排泄，服药后15min即出现于尿中，24h后几乎全部排出，故本药无蓄积性。半衰期为8.5
关于头孢唑肟的细菌学检查介绍
细菌培养：用药前及停药后第一日各作一次，用药前致病菌阳性率应达80%以上。菌种保留。 纸片法药敏测定：各参研单位在分离出致病菌后，测定细菌对头孢唑肟钠、头孢噻肟/克拉维酸、头孢三嗪、阿齐霉素、左旋氧氟沙星、阿米卡星纸片的敏感性。 MIC测定：各参研单位应将分离菌株送至临床试验组长单位，集中测
简述头孢塞肟四唑的药理作用
头孢塞肟四唑对需氧的革兰阳性菌以至厌氧的革兰阴性菌都有广谱抗菌作用。由于头孢塞肟四唑抑制头孢结合蛋白，对革兰阳性菌有杀菌作用，对革兰阴性菌可抑制其细胞壁的合成而产生抗菌作用。头孢塞肟四唑代谢物的抗菌力只为本品的1/16～1/128，非常弱。
头孢唑肟的药理药效
抗菌谱与头孢噻肟近似，对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些
头孢唑肟的禁忌介绍
对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。严重肾功能减退者适当调整剂量。孕妇采用应权衡利弊。对不能进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者（有出现维生素K缺乏症的情况，要严密的观察）应慎用。对新生儿及孕妇用药的安全性尚不清楚。
头孢唑肟的禁忌介绍
对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。严重肾功能减退者适当调整剂量。孕妇采用应权衡利弊。对不能进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者（有出现维生素K缺乏症的情况，要严密的观察）应慎用。对新生儿及孕妇用药的安全性尚不清楚。
简述磷酸可待因的药动学
可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%，口服后约20min生效，Tmax约1h。在体内经肝脏代谢，主要经尿排出，约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡，T1/2为3～4h。 磷酸可待因片剂：口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障，又
简述氨硫脲的药动学
该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后，于4~5小时达到血药峰浓度，为1~2mg/L；剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后，服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L，而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时，约20%以原形随尿排出，
简述卷须霉素的药动学
本品很少经胃肠道吸收，须注射用药。本品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度平均28～32μg/ml(范围20～47μg/ml)。T1/2为3～6小时，肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出，给药12小
简述甲基钴胺素的药动学
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值；肌注40分钟时，约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后，血药浓度在1
简述竹桃霉素的药动学
有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升；每4小时口服250毫克一次，10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次，血浓度为2.0-16.5微克/毫升，提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。 静脉内注
关于联苯苄唑的药动学介绍
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑，采用气-质联用方法测定血药浓度，达峰时间（Tmax）为给药后12小时，血药峰浓度（Cmax）为3.8ng/ml，皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤（10×20cm）涂敷0.1g联苯苄唑，血药达峰时间（Tmax）为给药后3小时，血药峰浓度（
关于病毒唑的药动学介绍
口服吸收快，tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%，少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天，cm为0. 2mg/L；每日吸药20小时共5天，cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于头孢匹林钠的药动学介绍
头孢匹林钠与头孢噻吩类似，肌内注射时疼痛，多采用静脉注射。头孢匹林钠虽组织分布广，但即使有炎症时，脑脊液中血药浓度仍未达治疗水平。血浆蛋白结合率约为50%，部分在体内代谢，原药与代谢物均经肾脏徘泄，主要由肾小管分泌，丙磺舒可抑制其分泌，体内半衰期为30～50min，肾功能不全者会延长，剂量应相应
简述盐酸妥拉唑林注射液的药理药动学
1、盐酸妥拉唑林注射液的药理毒理： 本品为短效α-阻制剂。对α-受体的阻断作用比酚妥拉明弱，通过扩张外周血管而降压，但降压作用不稳定。本品通常降低肺动脉压及血管阻力。盐酸妥拉唑林注射液具有拟交感活性(心脏兴奋，变力与变时作用)，也有罂粟碱样直接松弛血管平滑肌的作用，还有胆碱能样作用，能增强消化