简述磺胺异恶唑的药动学
磺胺异噁唑吸收迅速,口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g,2~3h后达血药浓度峰值,约为127~211mg/ml。本药分布容积为0.14~0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%~50%,有报道脑膜炎患者脑脊液(CSF)中游离药物浓度可高达94mg/ml,本药也能进入乳汁和通过胎盘屏障。本药血浆蛋白结合率高,约为85%;半衰期为5~8h,重度肾功能不全时,半衰期可延长至11h。约50%药物可经肝脏乙酰化代谢,代谢产物为无活性N(4)-乙酰基磺胺异噁唑。药物主要以原形或代谢物经肾脏随尿液排泄。......阅读全文
简述磺胺异恶唑的药动学
磺胺异噁唑吸收迅速,口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g,2~3h后达血药浓度峰值,约为127~211mg/ml。本药分布容积为0.14~0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%~50%,有报道脑膜炎
简述磺胺异恶唑的药理作用
本药属全身应用的短效磺胺类药,其抗菌作用机制与其他磺胺类药相似,通过与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺异噁唑的作用特点是吸收快、排泄快,一次给药后其有效药物浓度约可维持4~8h;且本药的乙酰化代谢物在尿中溶解度比其他磺胺类药高,不
关于磺胺异恶唑的简介
磺胺异恶唑(Sulfisoxazole ),别名磺胺二甲异噁唑,是一种白色至奶油色粉末 的化学品。化学名称4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)苯磺酰胺; 磺胺二甲基异恶唑,分子式为C11H13N3O3S,分子量为267.30400。磺胺异恶唑为磺胺类抗生素,临床上主要用于治疗尿路感染(
使用磺胺异恶唑的注意事项
一、禁忌证 1.对磺胺类药过敏者。 2.新生儿及2月以下婴儿。 3.孕妇。 4.哺乳期妇女。 二、注意事项 1.慎用: (1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者; (2)肝、肾功能损害者; (3)血卟啉症患者。 2.交叉过敏: (1)对其他磺胺药过敏者对本药也可能过敏; (2)
简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g,血药峰浓度于1h到达,为38.87mg/L。静脉推注(5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L,静脉滴注该品1g(30min)即刻血药浓度为84mg/L,三种给药途径的血清半减期相仿,为1.7~1.9h。头孢唑肟组织分布良好,静脉推注1g后,胆囊、胆汁、眼房水、痰
关于磺胺异恶唑的物化性质介绍
一、基本信息 中文名称:磺胺异噁唑 中文别名:磺胺二甲异噁唑; N1-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)磺胺; 4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)苯磺酰胺; 磺胺二甲基异恶唑; 磺胺异恶唑; 英文名称:sulfisoxazole 英文别名:Benzenesulfonamide,
使用磺胺异恶唑的不良反应介绍
1.胃肠道反应:较为多见。主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。 2.过敏反应:较为常见。可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解症等;也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
简述奈法唑酮的药动学
1、奈法唑酮的药动学: 本品口服后迅速被吸收,1~3h可达血药峰值。食物可延迟并减少吸收,但无临床意义。广泛进行首过代谢。蛋白结合率为大于99%。它在肝内广泛通过N-脱烷基作用和羟基作用代谢成几种代谢物,其中2种具有活性(羟基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。随尿排出55%,见于粪便中者占20%~30
简述复方磺胺甲恶唑颗粒的药代动力学
复方磺胺甲恶唑颗粒中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0m
简述泊沙康唑的药理药动学
一、泊沙康唑的药理作用: 泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物,但与伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脱甲基作用更强,尤其对曲霉。 二、泊沙康唑的药动学: 有关剂量和给药方案的研究显示,本品吸收速度和消除速度符合单室模型,口服混
简述复方磺胺甲恶唑片的禁忌
⑴对SMZ和TMP过敏者禁用; ⑵由于该品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用该品。 ⑶孕妇及哺乳期妇女禁用该品。 ⑷小于2个月的婴儿禁用该品。 ⑸重度肝肾功能损害者禁用该品。
简述磺胺甲恶唑的药理作用
磺胺甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药,是一种广谱抑菌剂。其抗菌作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺甲噁唑对革兰阳性和阴性菌均具有抗菌活性,但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在,在
简述磺胺甲恶唑的适应症
1、敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染; 2、与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎; 3、星形奴卡菌病; 4、对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药; 5、与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病; 6、为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药
简述磺胺甲恶唑的理化性质
1、基本信息 化学式:C10H11N3O3S 分子量:253.278 CAS号:723-46-6 EINECS号:211-963-3 MDL号:MFCD00010546 RTECS号:WP0700000 BRN号:6732984 PubChem号:24899752 2、理化性质
简述磺胺甲恶唑片的性状鉴定
1、检查 应符合片剂项下有关的各项规定。 2、鉴别 取本品的细粉适量(约相当于磺胺甲恶唑0.5g),加氨试液10ml,研磨使磺胺甲恶唑溶解,加水10ml,滤过,滤液置水浴上蒸发使氨挥散,放冷,加醋酸使成酸性,即析出沉淀,滤过,沉淀用水洗涤,在105℃干燥后,依法测定(附录ⅥC),熔点为16
哌唑嗪的药动学
口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时,持续作用10小时。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率
简述磺胺甲恶唑片的药理作用
本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
简述复方磺胺甲恶唑片的药理毒理
该品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂, 该品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。该品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株
简述磺胺甲恶唑片的适应症
磺胺甲恶唑(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症为: 1.敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染。 2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。 3.星形奴卡菌病。 4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 5.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起
磺胺甲恶唑的功效
本品能杀灭许多种细菌。可对抗化脓性扁桃体炎、咽炎、肺炎、支气管炎、痢疾、泌尿系统感染,其它许多感染性疾病均可使用。
关于磺胺米隆的药动学介绍
磺胺米隆可自创面部分吸收,体内代谢为无抗菌活性物质自尿排出,代谢物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。该品对组织的穿透力较强,可迅速穿透坏死组织达到感染部位。应用该品4~6小时可杀灭创面细菌,其抗菌作用不受脓液、分泌物、坏死组织的影响,也不为对氨基苯甲酸所拮抗。
简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全,1~3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少,其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15min即出现于尿中,24h后几乎全部排出,故本药无蓄积性。半衰期为8.5
简述复方磺胺甲恶唑注射液的禁忌
(1)对SMZ和TMP过敏者禁用。 (2)由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。 (3)孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 (4)小于2个月的婴儿禁用本品。 (5)重度肝肾功能损害者禁用本品。
简述复方磺胺甲恶唑颗粒的适应症
近年来由于许多临床常见病原菌对复方磺胺甲恶唑颗粒常呈现耐药,故治疗细菌感染需参考药敏试验结果,复方磺胺甲恶唑颗粒的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染: 1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。 2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以
关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍
磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,
复方磺胺甲恶唑片的药代动力学
该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
磺胺甲恶唑的作用介绍
抗菌谱与SD相似,但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低,容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿等,大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用,其抗菌效能有明显增强,可增加数倍至数十倍。临床用于扁桃体炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。
磺胺甲恶唑的药物分析
方法名称:磺胺甲恶唑—磺胺甲恶唑的测定—永停滴定法 应用范围:该方法采用滴定法测定磺胺甲恶唑的含量。 该方法适用于磺胺甲恶唑。 方法原理:供试品用盐酸溶液溶解,按照永停滴定法,用亚硝酸钠滴定液滴定,计算磺胺甲恶唑含量。 试剂:1.水 2. 盐酸溶液(1→2) 3.亚硝酸钠滴定液(0.
磺胺甲恶唑的用法用量
1.成人常用量:治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg(2片),每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75-5mg/kg,磺胺甲恶唑18.75-25mg/kg,每6小时服用1次。成人预防用药:初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg(2片),一日2次,
关于磺胺异恶唑的药物相互作用和用法用量介绍
一、用法用量 口服给药: 1.成人:首次剂量为2g,以后每次1g,每天4次。 2.儿童:首次剂量为复方菌得清片75mg/kg,以后每次37.5mg/kg,每天4次。 二、药物相应作用 1.本药与甲氧嘧啶(TMP)合用可提高抗菌活性。 2.本药与醋磺己脲同用可增强醋磺己脲降血糖作用。