简述磺胺异恶唑的药动学

磺胺异噁唑吸收迅速,口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g,2~3h后达血药浓度峰值,约为127~211mg/ml。本药分布容积为0.14~0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%~50%,有报道脑膜炎患者脑脊液(CSF)中游离药物浓度可高达94mg/ml,本药也能进入乳汁和通过胎盘屏障。本药血浆蛋白结合率高,约为85%;半衰期为5~8h,重度肾功能不全时,半衰期可延长至11h。约50%药物可经肝脏乙酰化代谢,代谢产物为无活性N(4)-乙酰基磺胺异噁唑。药物主要以原形或代谢物经肾脏随尿液排泄。......阅读全文

简述磺胺异恶唑的药动学

  磺胺异噁唑吸收迅速,口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g,2~3h后达血药浓度峰值,约为127~211mg/ml。本药分布容积为0.14~0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%~50%,有报道脑膜炎

简述磺胺异恶唑的药理作用

  本药属全身应用的短效磺胺类药,其抗菌作用机制与其他磺胺类药相似,通过与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺异噁唑的作用特点是吸收快、排泄快,一次给药后其有效药物浓度约可维持4~8h;且本药的乙酰化代谢物在尿中溶解度比其他磺胺类药高,不

关于磺胺异恶唑的简介

  磺胺异恶唑(Sulfisoxazole ),别名磺胺二甲异噁唑,是一种白色至奶油色粉末 的化学品。化学名称4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)苯磺酰胺; 磺胺二甲基异恶唑,分子式为C11H13N3O3S,分子量为267.30400。磺胺异恶唑为磺胺类抗生素,临床上主要用于治疗尿路感染(

简述头孢唑肟的药动学

  肌肉注射头孢唑肟1g,血药峰浓度于1h到达,为38.87mg/L。静脉推注(5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L,静脉滴注该品1g(30min)即刻血药浓度为84mg/L,三种给药途径的血清半减期相仿,为1.7~1.9h。头孢唑肟组织分布良好,静脉推注1g后,胆囊、胆汁、眼房水、痰

使用磺胺异恶唑的注意事项

  一、禁忌证  1.对磺胺类药过敏者。  2.新生儿及2月以下婴儿。  3.孕妇。  4.哺乳期妇女。  二、注意事项  1.慎用:  (1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者;  (2)肝、肾功能损害者;  (3)血卟啉症患者。  2.交叉过敏:  (1)对其他磺胺药过敏者对本药也可能过敏;  (2)

关于磺胺异恶唑的物化性质介绍

  一、基本信息  中文名称:磺胺异噁唑  中文别名:磺胺二甲异噁唑; N1-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)磺胺; 4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)苯磺酰胺; 磺胺二甲基异恶唑; 磺胺异恶唑;  英文名称:sulfisoxazole  英文别名:Benzenesulfonamide,

使用磺胺异恶唑的不良反应介绍

  1.胃肠道反应:较为多见。主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。  2.过敏反应:较为常见。可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解症等;也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

简述复方磺胺甲恶唑片的禁忌

  ⑴对SMZ和TMP过敏者禁用;  ⑵由于该品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用该品。  ⑶孕妇及哺乳期妇女禁用该品。  ⑷小于2个月的婴儿禁用该品。  ⑸重度肝肾功能损害者禁用该品。

简述磺胺甲恶唑的适应症

  1、敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染;  2、与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎;  3、星形奴卡菌病;  4、对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药;  5、与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病;  6、为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药

简述磺胺甲恶唑的理化性质

  1、基本信息  化学式:C10H11N3O3S  分子量:253.278  CAS号:723-46-6  EINECS号:211-963-3  MDL号:MFCD00010546  RTECS号:WP0700000  BRN号:6732984  PubChem号:24899752  2、理化性质

简述磺胺甲恶唑片的性状鉴定

  1、检查  应符合片剂项下有关的各项规定。  2、鉴别  取本品的细粉适量(约相当于磺胺甲恶唑0.5g),加氨试液10ml,研磨使磺胺甲恶唑溶解,加水10ml,滤过,滤液置水浴上蒸发使氨挥散,放冷,加醋酸使成酸性,即析出沉淀,滤过,沉淀用水洗涤,在105℃干燥后,依法测定(附录ⅥC),熔点为16

简述磺胺甲恶唑的药理作用

  磺胺甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药,是一种广谱抑菌剂。其抗菌作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺甲噁唑对革兰阳性和阴性菌均具有抗菌活性,但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在,在

哌唑嗪的药动学

  口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时,持续作用10小时。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率

简述磺胺甲恶唑片的适应症

  磺胺甲恶唑(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症为:  1.敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染。  2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。  3.星形奴卡菌病。  4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。  5.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起

简述复方磺胺甲恶唑片的药理毒理

  该品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,  该品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。该品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株

简述磺胺甲恶唑片的药理作用

  本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。

简述奎宁的药动学

  口服吸收迅速而完全,1~3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少,其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15min即出现于尿中,24h后几乎全部排出,故本药无蓄积性。半衰期为8.5

简述复方磺胺甲恶唑注射液的禁忌

  (1)对SMZ和TMP过敏者禁用。  (2)由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。  (3)孕妇及哺乳期妇女禁用本品。  (4)小于2个月的婴儿禁用本品。  (5)重度肝肾功能损害者禁用本品。

关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍

  磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,

关于磺胺异恶唑的药物相互作用和用法用量介绍

  一、用法用量  口服给药:  1.成人:首次剂量为2g,以后每次1g,每天4次。  2.儿童:首次剂量为复方菌得清片75mg/kg,以后每次37.5mg/kg,每天4次。  二、药物相应作用  1.本药与甲氧嘧啶(TMP)合用可提高抗菌活性。  2.本药与醋磺己脲同用可增强醋磺己脲降血糖作用。 

简述竹桃霉素的药动学

  有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升;每4小时口服250毫克一次,10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次,血浓度为2.0-16.5微克/毫升,提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。  静脉内注

简述卷须霉素的药动学

  本品很少经胃肠道吸收,须注射用药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度平均28~32μg/ml(范围20~47μg/ml)。T1/2为3~6小时,肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出,给药12小

简述氨硫脲的药动学

  该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后,于4~5小时达到血药峰浓度,为1~2mg/L;剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后,服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L,而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时,约20%以原形随尿排出,

简述甲基钴胺素的药动学

  口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1

磺胺异唑片说明

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于磺胺异嚶唑0.1g),加稀盐酸5ml振摇使磺胺异唑溶解,滤过,滤液显芳香第一胺类的鉴别反应(通则0301)。(2)取本品,照磺胺异嘿唑项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。检查有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液精密称取本品的细粉

关于联苯苄唑的药动学介绍

  据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑,采用气-质联用方法测定血药浓度,达峰时间(Tmax)为给药后12小时,血药峰浓度(Cmax)为3.8ng/ml,皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤(10×20cm)涂敷0.1g联苯苄唑,血药达峰时间(Tmax)为给药后3小时,血药峰浓度(

关于病毒唑的药动学介绍

  口服吸收快,tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%,少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天,cm为0. 2mg/L;每日吸药20小时共5天,cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血

简述复方磺胺甲恶唑注射针剂的药理毒理

  此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。  本品作用机制为:SMZ抑制于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减

简述复方磺胺甲恶唑注射液的药理毒理

  本品为磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好的抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的

简述邻氯苯甲异恶唑青霉素钠的药代动力学

  肌内注射氯唑西林0.5g,血药峰浓度(Cmax)0.5小时达到,为15mg/L。3小时静脉滴注氯唑西林0.75g,滴注结束即刻和3小时后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白结合率为94%,能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中,在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘