上海药物所靶向cMet抗肿瘤小分子抑制剂研究取得进展
受体酪氨酸激酶c-Met在绝大部分的癌及部分肉瘤中高表达并异常激活，在肿瘤发生发展、侵袭转移、化疗抗性等各个环节均发挥关键作用。不同于其他激酶，c-Met作为肿瘤信号网络通路中的关键节点蛋白，因可以与细胞表面其他激酶、受体相互作用而备受关注。特别是，MET基因扩增与20%的EGFR-TKIs获得性耐药密切相关，因此寻找新颖高效的c-Met抑制剂已成为医药界研究的前沿热点。 中科院上海药物研究所药物化学课题组和肿瘤药理课题组研究人员通力合作，通过合理的药物设计和结构优化，发现了一类选择性地靶向受体酪氨酸激酶c-Met的多取代喹啉衍生物，其在分子水平对c-Met酶活抑制高达0.95 ± 0.13 nM，与已报道的高活性化合物相当。进一步研究表明，这类化合物对c-Met活化介导的下游关键信号通路以及c-Met依赖性肿瘤细胞株的增殖具有明显的抑制作用。同时，体内结果显示，该化合物对HGF诱导的c-Met依赖性人神......阅读全文
上海药物所靶向cMet抗肿瘤小分子抑制剂研究取得进展
受体酪氨酸激酶c-Met在绝大部分的癌及部分肉瘤中高表达并异常激活，在肿瘤发生发展、侵袭转移、化疗抗性等各个环节均发挥关键作用。不同于其他激酶，c-Met作为肿瘤信号网络通路中的关键节点蛋白，因可以与细胞表面其他激酶、受体相互作用而备受关注。特别是，MET基因扩增与20%的EGFR
Nature－Medicine:－乳腺癌新型化疗联合用药
近日, 美国MD安德森癌症中心，分子与细胞肿瘤学系主任Mien-Chie Hung博士的研究团队发现, 正处于临床试验阶段的PARP（聚（二磷酸腺苷-核糖）聚合酶）抑制剂, 同时联合使用c-MET抑制剂（这个基因在很多癌症中均有高表达），可以对肿瘤细胞起到协同杀伤作用。此项研究结果将给乳腺癌及其
新抑制剂可有效抑制肿瘤生长
“一物降一物”，肿瘤细胞也不例外。中科院上海生化细胞所前天宣布：科研人员发展出一个针对原癌蛋白质YAP的抑制剂，为以胃癌为代表的肿瘤治疗提供了新策略和新途径。10日晚，国际肿瘤学顶尖学术期刊《癌细胞》在线发表了这项合作研究成果。 胃癌是世界范围内死亡率仅次于肺癌的恶性肿瘤，但目前国际
上海交大Cancer－Res聚焦癌症干细胞
来自上海交通大学医学院、中国科技大学的研究人员证实，靶向c-Met/FZD8信号轴可以除去患者来源的头颈部鳞癌中的癌症干细胞。这一研究成果发布在10月15日的《癌症研究》（Cancer Research）杂志上。 上海交通大学医学院第九人民医院的张志愿（Zhiyuan Zhang）教授是这篇论
荣昌生物与艾力斯宣布达成联合用药临床开发合作
1月29日，荣昌生物制药（烟台）股份有限公司（股票代码：688331.SH / 09995.HK）与上海艾力斯医药科技股份有限公司（股票代码：688578.SH）共同宣布：双方已签署联合用药临床开发合作协议，将就荣昌生物旗下自主研发的靶向细胞间质上皮转换因子（c-MET）抗体偶联药物（ADC）R
新抑制剂有助研发抗肿瘤药物
近日，中科院广州生物医药与健康研究院的研究人员利用计算机辅助药物设计原理和合理药物设计的方法，成功设计合成了新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂。这为进一步研究具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了非常好的模型，对肿瘤表观遗传及个体化治疗提供了有益的方向。相关研究成果日前在《美国化学会药物化学
首个口服TRK抑制剂加速肿瘤精准治疗
拜耳公司近日宣布，肿瘤精准治疗药物larotrectinib的新药上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心受理。Larotrectinib是首个口服TRK抑制剂，在TRK融合的成人和儿童肿瘤患者中，包括中枢神经系统肿瘤中均显示出高效和持久的应答。 “NTRK基因融合是一种罕见的基因改变，具有肿
上海药物所发现靶向酪氨酸激酶ALK的二代小分子抑制剂
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。 渐变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinas
诺华卡马替尼落地博鳌，非小细胞肺癌精准治疗新选择
2022年1月5日，诺华治疗非小细胞肺癌药物TabrectaTM（卡马替尼，Capmatinib）日前顺利获准在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区特定医疗机构应用于临床急需，为中国内地的MET外显子14（METex14）跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者带来全球同步的精准治疗方式，帮助患者延长生命。
诺华卡马替尼落地博鳌，非小细胞肺癌精准治疗新选择
2022年1月5日，诺华治疗非小细胞肺癌药物TabrectaTM（卡马替尼，Capmatinib）日前顺利获准在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区特定医疗机构应用于临床急需，为中国内地的MET外显子14（METex14）跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者带来全球同步的精准治疗方式，帮助患者延长生命。
抗击肿瘤！上海药物所PI3K抑制剂调控肿瘤免疫机制
PI3Kα可在多种实体瘤中发生高频率基因扩增或激活性突变，是重要的肿瘤治疗靶标。CYH33是中国科学院上海药物研究所等研发的全新结构PI3Kα高选择性高活性抑制剂，目前已完成Ia期临床试验。近期，上海药物所肿瘤研究中心及其合作者在对CYH33进行系列研究基础上，与中科院上海营养与健康研究所合作发
MET抑制剂在胃癌的研究现状和前景
HGF/c-MET基因 MET受体编码基因克隆于1984年，是一个新型的酪氨酸激酶受体。1991年，研究证实肝细胞生长因子（HGF），也称为散射因子（SF）为MET配体。MET是目前唯一已知的HGF受体。 HGF/c-MET通路信号传导 HGF/SF与MET在浆膜上结合可激活下游信
中国科研人员研发出新型肿瘤抑制剂
记者9月9日从中科院强磁场科学中心获悉，该中心科研人员研发出一种新型肿瘤抑制剂。这一成果日前发表于国际药物化学期刊JournalofMedicinalChemistry上。 据悉，中科院强磁场科学中心的刘青松、刘静课题组研发出新型小分子抑制剂CHMFL-KIT-8140。该抑制剂具有靶向性强、
Can－Res：联合CK2抑制剂和免疫检查点抑制剂消除多种肿瘤
根据一项最近由美国费城威斯达研究所发表在《Cancer Research》上的研究，联合一种新型的酪蛋白激酶2（Casein kinase 2，CK2）抑制剂和一种免疫检查点抑制剂可以显著增强两种抑制剂的抗癌效应。 免疫检查点抑制剂已经被批准用于治疗几种癌症，包括一些肺癌和结肠癌，但是并不是所
国际视角丨Stephen－Liu：ADC在非小细胞肺癌领域的研究进展
抗体-药物偶联物（ADC）是研究进展较快的抗癌药物之一，其组成包括抗体、连接子、小分子细胞毒药物三部分。国际知名学者Stephen V. Liu指出将ADC整合到当前非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗范式中，标志着靶向疗法、化疗在NSCLC领域进一步拓展和改进。Stephen V. Liu在第17届纽
MCP：肿瘤坏死因子抑制剂治疗炎症需当心
肿瘤坏死因子抑制剂（TNF inhibitors）是一种用于治疗风湿性关节炎和其它炎性疾病的药物，其可以通过抑制机体免疫系统组分肿瘤坏死因子的功能来发挥作用；为了平衡药物的作用，药物的抗炎性过程往往会增加机体其它疾病的风险，比如引发罕见类型的眼部癌症-葡萄膜黑色素瘤。 近日，发表在Mayo C
靶向肿瘤的免疫检查点抑制剂研究获进展
近年来，肿瘤免疫治疗发展迅速，许多肿瘤患者更是因此而获益。但是临床数据显示，免疫疗法对相当一部分肿瘤患者治疗效率很低，且表现出较强的副作用，令免疫系统攻击人体的一些正常组织、器官，有时甚至危及生命。随着越来越多肿瘤免疫治疗药物的出现，以及免疫组合疗法的开展，提高免疫检查点抑制剂的药效并减少其副作
默沙东收购IOmet，酝酿IDO/TDO抑制剂肿瘤免疫新疗法
近日，默沙东以未披露价格收购了英国药企IOmet，将其旗下一款在研IDO/TDO抑制剂收入囊中，扩充了自身的肿瘤免疫资产。 作为免疫检查点抑制剂领域的先驱，默沙东的PD-1抑制剂Keytruda已经获得FDA批准，用于晚期黑色素瘤治疗，并且在非小细胞肺癌、霍奇金淋巴瘤等肿瘤中均表现出色。P
2014年药物研发最热门靶点逐个述评
1.癌症 2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善，大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me
贝达药业引进的EGFR/cMet双抗获批临床
2021年3月17日，贝达药业宣布收到国家药品监督管理局签发的《药物临床试验批准通知书》（通知书编号：2021LP00339），公司申报的 MCLA-129 注射液用于治疗晚期实体瘤的药品临床试验申请已获得国家药品监督管理局批准。 产品名称：MCLA-129 注射液 受理号：CXSL2100
PLoS－ONE：苦瓜提取物能治疗头颈癌
头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)，是世界上第六大高发癌症。尽管这种疾病的手术治疗、放射疗法和化学疗法都有了明显的改善，但是，在过去20年中，这种疾病的总存活率并没有明显的提高。在美国，每年约有50000个新增病例，引起大约10000人死亡。 HNSCC是高度异质的，具有大量的遗传改变，这使得
酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂治疗乳腺癌候选标志物
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的，乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性，男性仅占1%。它的发病常与遗传有关，以及40-60岁之间、绝经期前后的妇女发病率较高。 PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐
中国“智造”的抗癌药让全球肺癌患者看到了新希望
美国癌症研究协会（AACR）的年度大会正在亚特兰大举办。期间，一项关于肺癌的临床试验结果闪耀全场！科学家们发现，通过联合使用沃利替尼（savolitinib）与奥希替尼（osimertinib），先前对多类肺癌药物产生耐药的患者，病情出现了令人振奋的缓解。值得一提的是，沃利替尼是一款中国“智造”
中国“智造”的抗癌药让全球肺癌患者看到了新希望
这几天，美国癌症研究协会（AACR）的年度大会正在亚特兰大举办。期间，一项关于肺癌的临床试验结果闪耀全场！科学家们发现，通过联合使用沃利替尼（savolitinib）与奥希替尼（osimertinib），先前对多类肺癌药物产生耐药的患者，病情出现了令人振奋的缓解。值得一提的是，沃利替尼是一款中国
我科学家发现高效安全抗肿瘤转移新型抑制剂
最近出版的国际肿瘤学权威期刊《美国国立癌症研究所杂志》发表了题为《转化生长因子β受体Ⅰ抑制剂高效安全抑制乳腺癌转移》的研究论文。该研究由国家“千人计划”入选者、华东师大生命医学研究所、上海市调控生物学重点实验室刘明耀教授领衔的课题组研发，发现了新型抗肿瘤体内生长和转移抑制剂。 随着全球肿瘤
限制性饮食联合抑制剂治疗或能显著提升肿瘤疗效
记者21日从同济大学获悉，北京时间21日零点，同济大学医学院、同济大学附属第十人民医院王平教授团队在国际顶级学术期刊《自然》(Nature)上发表论文，提出缬氨酸限制性饮食联合DNA修复酶抑制剂治疗肿瘤的新策略。该论文题为《人类HDAC6通过感知缬氨酸丰度调控DNA损伤》。同济大学为论文的第一完成单
上海药物所等靶向肿瘤代谢抑制剂研究获进展
肿瘤细胞的糖代谢异常（又称Warburg效应）是肿瘤细胞不同于正常细胞的重大特征之一，靶向肿瘤细胞糖代谢通路是新近备受关注的新兴抗肿瘤策略。丙酮酸脱氢酶激酶（PDHK）是肿瘤细胞糖代谢的关键枢纽，调控葡萄糖代谢产物进入线粒体氧化磷酸化的唯一通道，是迄今研究最多的肿瘤糖代谢通路靶点。然而，因针对该
我科学家发现高效安全抗肿瘤转移新型抑制剂
最近出版的国际肿瘤学权威期刊《美国国立癌症研究所杂志》发表了题为《转化生长因子β受体Ⅰ抑制剂高效安全抑制乳腺癌转移》的研究论文。该研究由国家“千人计划”入选者、华东师大生命医学研究所、上海市调控生物学重点实验室刘明耀教授领衔的课题组研发，发现了新型抗肿瘤体内生长和转移抑制剂。 随着全球肿瘤
倒计时：给肿瘤细胞下套的PARP抑制剂来了
不知道大家还记不记得今年年初的“兄弟自制药救母事件”。徐荣治及其兄长因母亲罹患卵巢癌，国内无药可医的情况下，毫无医药相关背景的兄弟俩开始着手自制靶向药救母。而他们制作的药物就是奥拉帕利。 奥拉帕利是全球首个上市的PARP抑制剂，2014年12月获FDA批准上市，用以治疗铂敏感复发卵巢癌。201
中科院专家研发出新型B细胞肿瘤抑制剂
记者从中科院合肥物质科学研究院了解到，该院强磁场科学中心专家研发出一种针对Ｂ细胞肿瘤的新型抑制剂ＰＩ３Ｋ／Ｖ－ＩＮ－０１。它是针对激酶ＰＩ３Ｋ和Ｖｐｓ３４的双重抑制剂，能够更强烈抑制肿瘤细胞增殖。该研究成果近期在线发表于国际医学学术期刊上。 这项科研成果是由中科院强磁场中心刘青松研究员课题