关于多肽类抗生素的基本介绍

多肽类抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽结构特征的一类抗生素。包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素。 从多粘杆菌属不同的细菌中分离出的一组抗生素,根据其化学结构的不同可分为多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8种,其中仅多粘菌素B和多粘菌素 E两种毒性较低,用于临床,其余数种均因毒性过大而不能在临床应用。多粘菌素B及多粘菌素E在1960年代曾被用于治疗重症绿脓杆菌或其他革兰氏阴性杆菌感染,由于新的、低毒、效好的抗生素陆续开发,此两药已被其代替,不过当上述细菌对其他抗生素耐药而对此两药敏感时,仍可作为次选的药物。 多粘菌素B的商品为多粘菌素硫酸盐;多粘菌素E的商品有多粘菌素E甲烷磺酸盐、多粘菌素E硫酸盐。粘菌素是多粘菌素E的不同名称的同种药品。多粘菌素B及多粘菌素 E具有相同的抗菌谱。大多数革兰氏阴性杆菌如绿脓杆菌、大肠杆菌、克莱布斯氏杆菌属、肠杆菌......阅读全文

关于多肽类抗生素的基本介绍

  多肽类抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽结构特征的一类抗生素。包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素。  从多粘杆菌属不同的细菌中分离出的一组抗生素,根据其化学结构的不同可分为多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8种,其中仅

关于多肽类抗生素体内代谢的介绍

  两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢,进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快,注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时,两药的消除半衰期明显延长,必须减少药量。

关于多肽激素的基本介绍

  20世纪80年代利用生物技术开发研制的治病良药—多肽激素,用新的生物技术开发多肽激素及活性多肽,主要都是单基因工程,相对来说比较简单,生产投入比较少,进展也比较快。  80年代末用基因方法生产的多肽激素已有50多种,其中用于临床的已有10余种。自从1982年人胰岛素基因工程产品投入市场以来,生长

关于多肽的基本信息介绍

  肽是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,是蛋白质水解的中间产物。由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽,同理类推还有三肽、四肽、五肽等。由三个或三个以上氨基酸分子组成的肽叫多肽。

关于多肽链的基本介绍

  细胞核中脱氧核糖核酸(DNA) 的某一区段转录出来的信使RNA(mRNA)从核孔穿出来进入细胞质中,与核糖体(Ribosome) 结合起来。蛋白质合成就在核糖体进行。蛋白质开始合成时,首先核糖体与mRNA结合在一起,核糖体附着在mRNA的一端(起动部位),然后沿着mRNA从5′ 3′方向移动(当

关于白蛋白多肽的基本介绍

  白蛋白多肽是人体血浆中的多肽,是维持血浆渗透压、增加血容量,提供平衡氨基酸的重要成分,是人体不可或缺的营养物质。  白蛋白多肽(又名卵蛋白酶解物)是人体血浆中的一种功能大分子蛋白质,是维持血浆渗透压、增加血容量,提供平衡氨基酸的重要成分,是人体不可或缺的营养物质。鸡卵清白蛋白和人血清白蛋白的氨基

关于糖肽类抗生素的基本介绍

  糖肽类抗生素在结构上共具高度修饰的七肽骨架,作用靶点在细菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依据所含氨基酸的不同可分为四个族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。  糖肽类有链霉菌或放线菌所产生,其结构为线性多肽。目前临床应用的糖肽类抗菌

关于糖苷类抗生素的基本介绍

  很多糖苷类抗生素在生物合成中经过了立体和区域选择性的糖基化,在这一生物反应中,糖基转移酶催化其结构中的糖基以单糖、双糖和寡糖链的形式结合到配基上从而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷类抗生素的生物合成途径中,糖基化通常是后修饰的最后一步,如万古霉素(vancomycin)、替考拉宁

关于胰多肽的基本信息介绍

  胰多肽(Pancreatic polypeptide,PP)是36个氨基酸组成的直链多肽激素,由胰腺的PP细胞分泌。PP细胞受餐后食物中蛋白质的作用,蛋白质是刺激PP分泌的最强因素,其次是脂肪、糖类。PP的释放均为迷走-胆碱能依赖性的,受迷走神经调节并可被迷走神经干切除术和抗胆碱能药物所抑制。十

关于头孢类抗生素的基本介绍

  头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。  本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广

关于氯霉素类抗生素的基本介绍

  氯霉素类抗生素,英文全名chloram phenicols,包括有氯霉素、甲砜霉素及无味氯霉素等。氯霉素的化学结构含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺三个部分(见图),其抗菌活性主要与丙二醇有关。

关于多黏菌素类抗生素的基本介绍

  多黏菌素类抗生素是1947年从多黏芽孢杆菌培养液中获得的一组抗生素,含有多黏菌素A,B,C,D,E等多种成分,临床仅用多黏菌素B和多黏菌素E。多黏菌素类属窄谱抗生素,只对某些革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性,如大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属及铜绿假单胞菌呈高度敏感,特别对铜绿假单胞菌作用最强。志贺

简述多肽类抗生素的作用机理

  此类抗生素首先影响敏感细菌的外膜。药物的环形多肽部分的氨基与细菌外膜脂多糖的 2价阳离子结合点产生静电相互作用,使外膜的完整性破坏,药物的脂肪酸部分得以穿透外膜,进而使胞浆膜的渗透性增加,导致胞浆内的磷酸、核苷等小分子外逸,引起细胞功能障碍直致死亡。由于革兰氏阳性菌外面有一层厚的细胞壁,阻止药物

多肽的基本内容介绍

  肽是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,是蛋白质水解的中间产物。由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽,同理类推还有三肽、四肽、五肽等。由三个或三个以上氨基酸分子组成的肽叫多肽。  肽(peptide)是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,它也是蛋白质水解的中间产物。  一般肽

简述多肽类抗生素的毒副作用

  包括三个方面:  ①神经系统毒性。当剂量偏大或因肾功能不良药物在体内积蓄时,可出现感觉异常、头痛、嗜睡、兴奋、共济失调、视力与言语障碍等,这些症状均为可逆性。  ②肾脏毒性。全身给药剂量过大或时间过长可出现肾脏毒性,尤其是原已有肾脏疾患则更易产生。 表现蛋白尿、管型尿、 血尿及尿素氮上升,若即时

关于多肽的生物合成介绍

  同时,游离在细胞质中的转运RNA(tRNA)把它携带的特定氨基酸放在核糖体的mRNA的相应位置上,然后tRNA离开核糖体,再去搬运相应的氨基酸(amino acid),这样,在合成开始时,总是携带甲硫氨酸的tRNA先进入核糖体,接着带有第二个氨基酸的tRNA才进入,此时带甲硫氨酸的tRNA把甲硫

关于多肽的发展历程介绍

  随着科技的发展,生产肽的方法也在不断发展。五六十年代,主要是从动物脏器获取肽。如胸腺肽,其生产方法是将刚生下来的小牛宰杀之后,割下其胸腺,然后用震荡分离的生物技术,将小牛胸腺中的肽震荡分离出来,制成胸腺肽针剂。这种胸腺肽主要用于人体免疫。现如今,这种肽已处于淘汰状态。世界上曾经一度流行的“疯牛病

关于多肽的分泌周期介绍

  在不同的年龄时期,各种活性肽的分泌量也有很大差别,按分泌量划分,人的一生一般可分为:  ①分泌充足期(25岁以前的青年期):这个时期内分泌量均衡、免疫功能强劲,人体一般不易出现疾病;  ②分泌不足期(失衡期)(30—50岁壮年和中年期):这一时期如果活性肽分泌不足或失衡会出现各种相关的亚健康状态

关于多肽的合成过程介绍

  除去保护  Fmoc保护的柱子和单体必须用一种碱性溶剂(piperidine)去除氨基的保护基团。  激活和交联  下一个氨基酸的羧基被一种激活剂所激活。化学工艺常用HBTU/HCTU/HITU/HATU+NMM/DIPEA或HOBT+DIC作激活剂,激活的单体与游离的氨基反应交联,形成肽键。在

酶法多肽的基本信息介绍

  用生物酶催化蛋白质的方法称为酶法,用酶法催化蛋白质获得的多肽叫做“酶法多肽”。酶法多肽一词最早起源于1996年,是由邹远东创立的酶法多肽。酶法多肽服食进入循环系统和人体组织后,能刺激机体的免疫系统发生特异性免疫反应。

多肽链靶向输送的基本介绍

  蛋白质合成后,定向地被输送到其执行功能的场所称为靶向输送。大多数情况下,被输送的蛋白质分子需穿过膜性结构,才能到达特定的地点。因此,在这些蛋白质分子的氨基端,一般都带有一段疏水的肽段,称为信号肽。分泌型蛋白质的定向输送,就是靠信号肽与胞浆中的信号肽识别粒子(SRP)识别并特异结合,然后再通过SR

关于酶法多肽的性质介绍

  酶法多肽是以蛋白酶降解蛋白质获得的多肽。  以蛋白酶对卵蛋白、乳蛋白、酪蛋白、鱼蛋白、昆豆蛋白等动物蛋白降解获得的多肽豆有促进、增强、调节免疫的生理功能。此类酶法多肽服食进入循环系统和人体组织后,能刺激机体的免疫系统发生特异性免疫反应。  用生物酶催化蛋白质的方法称为酶法,用生物酶催化的方法催化

关于酶法多肽的起源介绍

  酶法多肽一词最早起源于1996年,多肽科学家邹远东用生物酶催化蛋白质获得多肽取得了巨大成功。当年,人民日报海外版对外报道这一消息,引起了世界关注,之后的20年内,中国中央主流媒体相继将邹远东作为中国自主创新的重大典型予以报道:  -2005年10月7日,中国共产党十六届五中全会在北京召开,胡锦涛

关于多肽的合成方法介绍

  1、固相合成法、液相合成法  以氨基酸为原料定向合成某种单肽,属医药原料中间体,主要用于西药配方,以增强药效、增强人体对药的吸收速度和吸收率。  2、酸解法或碱解法  这种肽主要出现在日本。用酸解法生产的“大豆多肽”,属“食品添加剂”,主要用于老人和儿童食品,其目的是增强这两种人群对食品营养的吸

关于白蛋白多肽的作用介绍

  (1)对肝脏具有恢复作用。白蛋白合成需要肝脏,对于白蛋白来源不足,肝功能受损是一种负担,补充白蛋白多肽,直接参与机体组织的生物化学过程,无须肝脏参与,并恢复肝脏功能。  (2)营养调节作用:鸡卵清蛋白和人血清蛋白的氨基酸组成比例非常相似,含人体所需的所有氨基酸,白蛋白多肽含有人体所需的20种氨基

碳青霉烯类抗生素的基本介绍

  碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键(见图);另外,其6位羟乙基侧链为反式

关于氨基糖苷类抗生素的介绍

  氨基糖苷类抗生素,因其分子结构都有一个氨基环醇类和一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名,多为极性化合物,易溶于水,胃肠道不易吸收,一般需要注射给药。氨基糖苷类抗生素的作用为与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成过程,为一类静止期杀菌剂,是治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。  氨基糖

关于肿瘤疫苗的多肽疫苗的介绍

  采用肿瘤细胞表面洗脱的抗原多肽或肿瘤细胞内部异常表达的蛋白制备多肽疫苗,具有特异性强、安全性高的优点。进一步对氨基酸残基修饰、氨基酸序列改变或者制备热休克蛋白-肽复合物,不仅可有效提高多肽抗原的特异性,而且避免与宿主细胞相似导致自身免疫。随着大量肿瘤抗原和多肽表位的发现,以及相应免疫方案的提出和

β内酰胺类抗生素的基本信息介绍

  β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形

关于酶法多肽的传统法介绍

  传统获得肽的方法有很多。传统法主要有:酸法、碱法、电法、人工嫁接法、基因表达法等。  ·酸法:用化学强酸催化蛋白质获得多肽的方法叫酸法,此法投资大、占地多、工艺复杂、污染大、分子量难以控制,产品有化学残留,难以形成功能,很难实现工业化生产,至今仍停留在实验室;  ·碱法:用化学强碱催化蛋白质的方