简述多肽类抗生素的毒副作用

包括三个方面: ①神经系统毒性。当剂量偏大或因肾功能不良药物在体内积蓄时,可出现感觉异常、头痛、嗜睡、兴奋、共济失调、视力与言语障碍等,这些症状均为可逆性。 ②肾脏毒性。全身给药剂量过大或时间过长可出现肾脏毒性,尤其是原已有肾脏疾患则更易产生。 表现蛋白尿、管型尿、 血尿及尿素氮上升,若即时停药一般可恢复。 ③神经肌肉接头处阻滞。肾功能损害或用过肌肉松弛剂的病人进行腹腔内或肌肉注射多粘菌素类抗生素时,可能出现呼吸肌麻痹,停药后可逐渐恢复。......阅读全文

简述多肽类抗生素的毒副作用

  包括三个方面:  ①神经系统毒性。当剂量偏大或因肾功能不良药物在体内积蓄时,可出现感觉异常、头痛、嗜睡、兴奋、共济失调、视力与言语障碍等,这些症状均为可逆性。  ②肾脏毒性。全身给药剂量过大或时间过长可出现肾脏毒性,尤其是原已有肾脏疾患则更易产生。 表现蛋白尿、管型尿、 血尿及尿素氮上升,若即时

简述氯霉素类抗生素的毒副作用

  ①血液系统。再生障碍性贫血是最严重的一种,多在用药后2~8周发生,死亡率超过50%。表现为不可逆地全部血细胞减少,多因出血、感染等因素死亡。其发生与用药剂量无固定关系,发病机理尚不清,可能与遗传有关。另一种为中毒性骨髓抑制,临床表现贫血或伴有白细胞、血小板减少。其发生与用药剂量密切有关,当血药浓

简述多肽类抗生素的作用机理

  此类抗生素首先影响敏感细菌的外膜。药物的环形多肽部分的氨基与细菌外膜脂多糖的 2价阳离子结合点产生静电相互作用,使外膜的完整性破坏,药物的脂肪酸部分得以穿透外膜,进而使胞浆膜的渗透性增加,导致胞浆内的磷酸、核苷等小分子外逸,引起细胞功能障碍直致死亡。由于革兰氏阳性菌外面有一层厚的细胞壁,阻止药物

关于多肽类抗生素的基本介绍

  多肽类抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽结构特征的一类抗生素。包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素。  从多粘杆菌属不同的细菌中分离出的一组抗生素,根据其化学结构的不同可分为多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8种,其中仅

简述呋喃唑酮的毒副作用

  过量使用呋喃唑酮可能会导致胃肠道反应(如恶心、呕吐、厌食、腹泻,一般反应较轻);溶血性贫血、皮疹、药热等过敏反应;多发性神经炎;新生儿和G-6-PH缺乏可致溶血性贫血。  若超量或长期连续用药,可引起动物中毒,严重会导致动物死亡。对中枢神经系统能造成不可逆的损伤,在人体可引起溶血性肝坏死等疾病。

关于多肽类抗生素体内代谢的介绍

  两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢,进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快,注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时,两药的消除半衰期明显延长,必须减少药量。

简述多肽药物的来源

  多肽药物主要来源于内源性多肽或其他外源性多肽。  1、内源性多肽  即人体固有的内生性多肽,如脑啡肽、胸腺肽、胰脏多肽等。  2、外源性多肽  如蛇毒、唾液酸、蜂毒、蛙毒、蝎毒、水蛭素、竽螺毒素衍生物和苍蝇分泌的杀菌肽等。  随着现代生物技术与多肽合成技术的发展,某些活性多肽可通过计算机进行分子

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

第三十七章  大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第一节            大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素是一类具有14—16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。早期的红霉素治疗呼吸道、皮肤软组织等感染,疗效确切,亦无严重的不良反应,但抗菌谱仍相对较窄,生物利用度低,因此临床应用受限。近年新开发

简述多肽的生物合成介绍

  同时,游离在细胞质中的转运RNA(tRNA)把它携带的特定氨基酸放在核糖体的mRNA的相应位置上,然后tRNA离开核糖体,再去搬运相应的氨基酸(amino acid),这样,在合成开始时,总是携带甲硫氨酸的tRNA先进入核糖体,接着带有第二个氨基酸的tRNA才进入,此时带甲硫氨酸的tRNA把甲硫

简述多肽药物的基因重组技术

  自然界很多生物都能产生活性多肽,如哺乳动物的胰岛素。但从动植物体内提取活性多肽需要大量原料,成本昂贵,不够绿色环保。利用基因技术生产天然活性多肽解决了这一问题。重组技术是通过将多肽的基因序列构建到载体上,形成重组DNA表达载体,并在原核或真核细胞中进行多肽分子表达、提取、纯化。此方法适合制备大于

简述胰多肽的临床意义

  (1) 十二指肠溃疡:血浆PP水平明显高于正常对照组,由于其基础迷走神经紧张性和胃酸分泌水平较高而引起,结合阿托品抑制反应,PP可作为腹腔脏器基础迷走神经紧张性的一个独立的定量指标。若迷走神经受损或术中切断,特别胰头部(PP细胞集中部)迷走神经受损,PP水平和反应能力降低。  (2) 胃溃疡:基

简述多肽药物的发展现状

  多肽药物主要用于治疗癌症、代谢紊乱相关的重大疾病,这些疾病相关的药物拥有全球非常重要的市场。目前,总的来说,全球药物市场上有大约60~70种多肽药物,如索马杜林(somatuline)、copaxone、诺雷德(zoladex)、sandostatin、促胰液素(secretin)、亮丙瑞林(l

简述多肽细胞因子的作用

  多肽细胞因子是一类能在细胞间传递信息、具有免疫调节功能的,由10~50个氨基酸组成的肽。  多肽细胞因子的作用:  主要控制人体的生长发育、免疫调节和新陈代谢,它在人体处于一种平衡状态,若多肽细胞因子减少后,人体的机能发生重要变化。对于儿童来说,他的生长、发育变得缓慢,甚至停止,长久下去就形成了

冰糖川贝的毒副作用

  (1)急性毒性  皖贝母醇提物0.12mg/kg给猫腹腔注射,观察呼吸、血压及心电图均无异常改变。给予大、小鼠皖贝醇提物(或皖贝粉混悬液,相当于临床量的120倍)12g/kg灌胃,观察7天,结果大、小鼠全部活动如常,毛色、进食均在正常范围。小鼠皖贝醇提物灌胃最小致死量为40g/kg,为临床用药量

简述糖肽类抗生素的作用机制

  糖肽类抗生素作用机制通过作用于细菌细胞壁,与细胞壁黏肽合成中的D-丙氨酰-D-丙氨酸形成复合物,抑制了细胞壁的合成。其作用部位与β-内酰胺类抗生素不同,不与青霉素类竞争结合部位。此类抗生素的化学结构和作用机制独特,故与其他抗菌药物无交叉耐药现象。

简述多肽抗生素的作用机制

  多肽抗生素通过作用于细菌细胞膜而起作用,其中,研究最清楚的是天蚕素。目前一般认为,天蚕素类多肽抗生素的杀菌机理是,天蚕素作用于微生物的细胞膜,在膜上形成跨膜的离子通道,破坏了膜的完整性,造成细胞内容物泄漏,从而杀死细胞。但对其具体作用过程、是否存在特异性的膜受体、有无其它因子协同等问题尚不十分清

简述胰多肽的注意事项介绍

  胰多肽基础水平与年龄有关,随年龄增长升高,这种现象被认为与迷走神经紧张性增加有关。男性高于女性,肥胖者PP基础值和餐后值低于正常。

简述氯霉素类抗生素的作用机制

  细菌细胞的70S核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分,它包括50S和30S两个亚基。氯霉素通过可逆地与50S亚基结合,阻断转肽酰酶的作用,干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合,从而使新肽链的形成受阻,抑制蛋白质合成。由于氯霉素还可与人体线粒体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白

简述头孢类抗生素的作用机理

  与青霉素相似。早期认为仅有的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明,β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合,这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性,抑制蛋白质合成,并释放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成长纤维状。

简述氨基甙类抗生素的作用机理

  氨基甙类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取,或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体30S亚单位结合而抑制肽链的延长,抑制细菌蛋白质的合成,高浓度时有杀菌作用,低浓度时有抑菌作用。还可使细菌细胞膜通透性增强,使细胞质内

简述氨基糖苷类抗生素的临床应用

  氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、

简述氯霉素类抗生素的抗菌范围

  氯霉素具有广谱抗菌作用。在需氧革兰氏阳性细菌中,对草绿色链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等均敏感,对D组链球菌则相对不敏感;在需氧革兰氏阴性菌中,对流感杆菌、志贺氏菌属、百日咳杆菌、淋球菌及脑膜炎球菌均有良好抗菌作用,对沙门氏菌属、大肠杆菌属、奇异变形杆菌、霍

简述青霉素类抗生素的耐药机制

  (1)细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶)破坏β内酰胺环.  (2)耐药菌产生新的PBPs、对青霉素的亲和力降低。

简述头孢类抗生素的作用用途

  本类抗生素为广谱抗生素,抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。  临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染,如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。  头孢菌素一般不作首选药,因为对敏感细菌其抗菌活性常不

简述糖苷类抗生素中糖基的主要作用

  糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面:  第一,增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上,增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥,典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine,GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链;  第二,利于分泌。A40

简述青霉素类抗生素的抗菌作用

  主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体,放线菌感染,对G-杆菌不敏感。  1.G+菌感染:肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌(溶血性链球菌、草绿色链球菌)、肠球菌。白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等。  2.球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌。  3.螺旋体:梅毒、钩端、回归热螺旋体。  4.放线菌。

简述氨基糖苷类抗生素的药理作用

  氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点:  1.杀菌作用呈浓度依赖性。  2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。  3.具有明显的抗生素后效应。  4.具有首次接触效应。  5.在碱性环境中抗菌活性增强。

简述头孢类抗生素的理化性质

  1、化学结构:  头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。  2、理化性质:  各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,

简述青霉素类抗生素的临床应用

  1.G+球菌感染:  (1)链球菌感染:咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、败血症心内膜炎(草绿色链球菌)、猩红热等常作首选药。  (2)肺炎球菌感染:大叶性肺炎、中耳炎、急慢性气管炎、脓胸等呼吸系统感染。葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。  (3)敏感葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨

关于痢特灵的毒副作用介绍

  过量使用呋喃唑酮可能会导致胃肠道反应(如恶心、呕吐、厌食、腹泻,一般反应较轻);溶血性贫血、皮疹、药热等过敏反应;多发性神经炎;新生儿和G-6-PH缺乏可致溶血性贫血。  若超量或长期连续用药,可引起动物中毒,严重会导致动物死亡。对中枢神经系统能造成不可逆的损伤,在人体可引起溶血性肝坏死等疾病。