简述乐瑞卡™的药物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略本品在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。 同样,在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴喷丁、劳拉西泮、羟考酮或乙醇之间发生临床相关药代动力学的相互作用。人群药代动力学分析显示口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的清除无显著临床影响。 普瑞巴林与口服避孕药炔诺酮和/或炔雌醇一起服用时,两种物质的稳态药代动力学均不受影响。 普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用。在临床对照研究中,当多剂口服普瑞巴林与羟考酮、劳拉西泮或乙醇合用时,未对患者的呼吸造成有临床意义的影响。上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍......阅读全文
简述乐瑞卡™的药物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略本品在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。 同样,在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫
简述乐卡地平的药物相互作用
与b-阻断剂同有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁(高于800 mg/日)需注意观察。慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类,如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。慎与抗惊厥药,如苯妥英或卡马西平同时服用。西柚汁可增强本品
简述乐瑞卡™的研发历程
乐瑞卡由Richard Bruce Silverman博士于美国西北联合大学研发成功。 2004年最先在欧洲被批准上市,用于神经病理性疼痛、癫痫部分发作辅助治疗及广泛性焦虑抑郁的治疗。 2004年美国FDA批准乐瑞卡用于治疗糖尿病周围神经痛、带状疱疹后遗神经痛及脊髓损伤后神经痛,也可用于癫痫
简述乐瑞卡™的药理作用
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一
乐卡地平的与其它药物的相互作用
与b-阻断剂同有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁(高于800 mg/日)需注意观察。慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类,如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。慎与抗惊厥药,如苯妥英或卡马西平同时服用。西柚汁可增强本品的作
关于乐瑞卡™的成分介绍
成份:本品主要成份为普瑞巴林,其化学名称为(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式:C8H17NO2 分子量:159.23 性状:本品为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。 适应症:本品用于治疗带状疱疹后神经痛。 规格:25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200m
简述瑞芬太尼的药物相互作用
1、与硫喷妥、异氟烷、丙泊酚等麻醉药有协同作用,合用时应将后者剂量减至原剂量的50%~75%。给药量应根据患者反应做个体化调整。 2、与巴比妥类药物、苯二氮卓类药物(如咪达唑仑)、中枢性肌松药、水合氯醛、乙氯维诺、阿片类止痛药、羟丁酸钠等合用,可致呼吸抑制效应增强。
关于乐瑞卡™的毒理研究介绍
1、遗传毒性: 体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用,体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变,在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性: 雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),与未给药雌性大鼠交配,可
关于乐瑞卡™的用法用量介绍
本品可与食物同时服用,也可单独服用。 本品推荐剂量为每次75或150 mg,每日2次;或者每次50mg或100 mg,每日三次。 起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150 mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退
关于乐瑞卡™的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 动物研究显示本品具有生殖毒性。(见【药理毒理】)。本品对人类的可能风险目前未知。 尚无本品对女性生育力影响的临床数据。 在一项评价本品对精子活动力影响的临床试验中,健康男性受试者暴露于600 mg/天剂量的本品。给药3 个月后,未发现精子活动力受到影响。 妊娠妇
使用乐瑞卡™过量的相关介绍
人体急性药物过量的症状、体征及实验室检查发现 普瑞巴林过量使用的经验有限。临床研发项目中,报告偶然药物过量的最高剂量为8000mg,未产生明显临床后果。临床研究中,一些患者过量服药高达2400 mg/日。高剂量组(≥900 mg)患者的不良反应类型与推荐剂量组没有临床差异。 药物过量的治疗或
简述氟卡尼的药物相互作用
1.西咪替丁能使其血药浓度升高。 2.与洋地黄合用时亦增加其血药浓度。 3.与胺碘酮合用时亦增加氟卡尼血药浓度。
简述替卡西林的药物相互作用
1、替卡西林与克拉维酸合用时,对多种产β-内酰胺酶的细菌有协同抗菌作用。 2、丙磺舒能抑制替卡西林从肾小管分泌,从而导致替卡西林血清浓度升高以及半衰期延长。 3、有报道,替卡西林可增加环孢霉素的血药浓度。 4、有报道,替卡西林与氨基糖苷类联合使用可导致氨基糖苷类药物在体内和体外都失去活性。
使用乐瑞卡™的不良反应介绍
临床试验的经验: 由于临床试验在多种不同情况下进行,不能直接比较一种药物与另一种药物在不同临床试验中的不良反应发生率,该发生率也可能不能代表临床实践中观察到的发生率。 普瑞巴林上市前所有对照及非对照试验中,超过10000名来自不同人群的患者服用了本品。大约5000人服药至少6个月,超过310
关于乐瑞卡™的基本信息介绍
乐瑞卡(普瑞巴林胶囊,英文商品名为Lyrica),是新一代钙离子通道调节剂,与第一代加巴喷丁相比,乐瑞卡起效快、滴定期短、服药剂量低,并且具备线性药代动力学的特点,镇痛疗效确切、可控。 乐瑞卡在欧洲被批准用于神经病理性疼痛、癫痫部分发作辅助治疗及广泛性焦虑抑郁的治疗。美国FDA批准乐瑞卡用
关于乐瑞卡™的临床试验介绍
三项多中心双盲安慰剂对照研究确立了普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛(PHN)的疗效。研究入组患者为带状疱疹皮疹痊愈后疼痛持续至少3个月,患者最小基线分数≥4分(数字疼痛评分法共11个评分点,评分等级范围为0到10,无痛到剧痛)。73%的患者完成了研究。这三项研究的基线疼痛平均分为6-7。除服用普瑞巴
关于乐瑞卡™的注意事项介绍
1、血管性水肿 上市后报告中,一些患者在开始使用或长期使用普瑞巴林后出现血管性水肿。特异性症状包括面、口(舌、唇和牙龈)及颈部(咽和喉)肿胀。有血管性水肿导致呼吸系统损伤危及生命,需紧急处理的个例报告。如果患者出现这些症状应立即停用本品。 既往发生过血管性水肿的患者服用本品时应注意相关症状。
简述卡莫司汀的药物相互作用
西咪替丁加重其白细胞和血小板下降程度。本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。
简述乐卡地平的药理毒理
本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长。体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋
乐卡地平的药物不良反应
本品耐受性良性,据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明,不良反应发生率为11.8%,安慰剂组为7%。最常见不良反应是头痛、面约、无力、疲劳、心悸及踝关节水肿,约3%~5%患者因此而停药。对9605例临床观察表明,本品耐受性良性,其中7469例轻中度高血压患者口服10 或20mg·
简述盐酸尼卡地平片的药物相互作用
1.与肾上腺素受体阻滞剂合用耐受性良好。 2.与西咪替丁合用可增加本品的血浆药物浓度,故应注意监测。 3.与地高辛合用未见到地高辛血药浓度升高,但须测定地高辛血药浓度。 4.与环孢素合用时环孢素血药浓度升高,须密切监测环孢素血药浓度并相应减少环孢素的剂量。 5.治疗浓度的呋噻米、普萘洛尔
简述阿卡波糖片的药物相互作用
1.本品具有抗高血糖的作用,但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时,血糖会下降至低血糖水平,故合用时需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。在个别病例有低血糖昏迷发生。 2.个别情况下,阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度,因此需调整地高辛的剂量。 3.服
简述卡维地洛片的药物相互作用
与其它β受体阻滞剂-样,卡维地洛也可增强其它联合使用的抗高血压药物(如α受体拮抗剂)的 作用,或产生低血压。 卡维地洛与地尔硫卓联合口服时,个别病人出现心脏传导障碍(对血流动力学的影响罕见同其它具有β受体阻滞作用的药物一样,卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或I类抗心率失常 药合用时,
简述阿卡波糖胶囊的药物相互作用
1、本品具有抗高血糖的作用,但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时,血糖会下降至低血糖的水平,故合用时需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。 2、个别情况下,阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度,因此需调整地高辛的剂量。 3、服用本品期间,避免同时服用考
简述盐酸妥卡尼片的药物相互作用
妥卡尼和利多卡因药理作用相似,因此这两种药合用时可增加副作用的发生。 妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法林合用不发生严重临床效果,在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。
简述注射用盐酸瑞芬太尼的药物相互作用
在动物体内,瑞芬太尼不延长丁二酰胆碱肌肉麻痹持续时间。麻醉过程中本品与硫喷妥、异氟烷、丙泊酚或羟基安定等联合用药,不改变瑞芬太尼的清除率。体外研究表明,阿曲库铵、米哇库铵、艾司洛尔、二乙氧磷酰硫胆碱、新斯的明、毒扁豆碱和咪达唑仑等药物不抑制瑞芬太尼在人体血液中的水解。 本品与其它麻醉药有协同作
简述瑞舒伐他汀钙的药物相互作用
吉非罗齐、环孢霉素可使瑞舒伐他汀血浆浓度有一定程度的升高,红霉素、包含氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸混悬液可使瑞舒伐他汀和血浆浓度有一定程度的下降。体外或体内研究结果显示瑞舒伐他汀是细胞色素P450酶的抑制剂或诱导剂。此外,瑞舒伐他汀和维生素K拮抗剂同时使用时,在开始用药和停药以及剂量增减的过程中可能
关于乐瑞卡™的药代动力学介绍
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 1、吸收: 空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞
简述罗哌卡因的药物分析和相互作用
一、罗哌卡因的相互作用: 1、因为毒性作用是可以累加的,接受其他局麻药或与酰胺类局麻药结构相关的药物治疗的病人如同时使用盐酸罗哌卡因注射液应慎用。 2、罗哌卡因在pH6.0以上难溶,所以在碱性环境中会导致沉淀。 二、专家点评: 健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好,此药临床经验提示一个良
简述硫酸阿巴卡韦片的药物相互作用
基于阿巴卡韦体外试验的结果及其主要的代谢途径,由P450介导它与其它药物发生相互作用的可能性很小。细胞色素P450酶系不会对阿巴卡韦的代谢起重要的作用,阿巴卡韦不会抑制CYP 3A4介导的代谢。体外试验中,阿巴卡韦临床治疗剂量浓度也不会抑制CYP 3A4,CYP 2C9或CYP 2D6酶的活性。