稳定无活性维甲酸X受体四聚体构象的天然小分子首次被发现
维甲酸X受体（RXR）是核受体家族蛋白中的一员，在核受体调控信号通路中发挥重要作用。RXR能与三分之一的核受体家族蛋白形成异源二聚体，参与了包括细胞生长、分化、代谢和胚胎发育等许多重要生理过程的调节。因此，RXR被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物作用靶标之一。RXR主要由DNA结合结构域(DBD)和配体结合结构域(LBD)组成。多功能的LBD负责调控RXR二聚化、四聚化以及配体依赖的受体激活。RXR同源四聚体的解离被认为是RXR激活的第一步，而四聚体的形成也可以将细胞内过量的RXR以无活性的状态储存起来。一般认为，RXR配体诱导RXR发生剧烈构象变化后将起始下游基因的转录，因此从结构上阐明RXR与其配体的作用将具有重要的理论意义。然而迄今为止，仍未见RXR与其拮抗剂形成的复合物晶体结构报道。 最近，中科院上海药物研究所沈旭课题组与蒋华良及胡立宏课题组合作，博士研究生张海涛与周蓉（华东理工大学......阅读全文
稳定无活性维甲酸X受体四聚体构象的天然小分子首次被发现
维甲酸X受体（RXR）是核受体家族蛋白中的一员，在核受体调控信号通路中发挥重要作用。RXR能与三分之一的核受体家族蛋白形成异源二聚体，参与了包括细胞生长、分化、代谢和胚胎发育等许多重要生理过程的调节。因此，RXR被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物作用靶标之一。RXR主
上海药物所首次揭示维甲酸X受体四聚体抑制机制
RXR的配体结合结构域在不同状态下采取的不同三维结构 维甲酸X受体(RXR)是核受体蛋白家族的核心成员。作为一种配体调节的转录因子，RXR参与了细胞发育和代谢调节等众多生理过程，被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物靶标。 2011年1月，国际重要学术期刊《生物
NR2B1基因的结构特点和生理作用
类视黄醇X受体 alpha（RXR-alpha），也称为NR2B1（核受体亚家族2，B组，成员1）是人类的核受体，由RXRA基因编码。 类视黄醇X受体（RXR）和视黄酸受体（RAR）是核受体，其通过参与视黄酸介导的基因激活来介导类视黄醇的生物学效应。这些受体通过将同二聚体或异二聚体与靶基因启动子中的
RXRA基因编码的功能和结构描述
类视黄醇X受体 alpha（RXR-alpha），也称为NR2B1（核受体亚家族2，B组，成员1）是人类的核受体，由RXRA基因编码。 类视黄醇X受体（RXR）和视黄酸受体（RAR）是核受体，其通过参与视黄酸介导的基因激活来介导类视黄醇的生物学效应。这些受体通过将同二聚体或异二聚体与靶基因启动子中的
RXRA基因突变因子与药物介绍
类视黄醇X受体 alpha（RXR-alpha），也称为NR2B1（核受体亚家族2，B组，成员1）是人类的核受体，由RXRA基因编码。 类视黄醇X受体（RXR）和视黄酸受体（RAR）是核受体，其通过参与视黄酸介导的基因激活来介导类视黄醇的生物学效应。这些受体通过将同二聚体或异二聚体与靶基因启动子中的
代谢类疾病的重要靶标法尼醇X受体与维甲酸X受体的结构
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松课题组通过结构生物学等方法解析了FXR及FXR/RXR复合物与不同类型激动剂的复合物结构，对FXR/RXR复合物中的别构调节现象进行了研究，相关成果以Ligand binding and heterodimerization with retinoi
什么是配体诱导内化？
中文名称配体诱导内化英文名称ligand-induced internalization定 义配体和膜受体的复合体通过胞吞作用进入细胞并在溶酶体中都被降解，使细胞表面受体数量减少的现象。内化使信号猝灭。但是有的受体在内化后并不降解，而且还能传递信号或迅速再循环而回到细胞表面。应用学科生物化学与分子
配体诱导胞吞的定义
中文名称配体诱导胞吞英文名称ligand-induced endocytosis定 义配体与膜受体结合后引起配体-受体复合体被胞吞的现象。其结果可以导致细胞表面受体数量及信号猝灭。是受体-配体复合体解离和某些受体的再循环所必须，也是细胞高效、高选择性和快速摄取胞外亲水分子的唯一手段。应用学科生物化
配体诱导内化的特点
中文名称配体诱导内化英文名称ligand-induced internalization定 义配体和膜受体的复合体通过胞吞作用进入细胞并在溶酶体中都被降解，使细胞表面受体数量减少的现象。内化使信号猝灭。但是有的受体在内化后并不降解，而且还能传递信号或迅速再循环而回到细胞表面。应用学科生物化学与分子
NR1I2基因的结构特点和主要作用
该基因产物属于核受体超家族，其成员是以配体结合域和DNA结合域为特征的转录因子编码蛋白是细胞色素P450基因CYP3A4的转录调节因子，与CYP3A4启动子的反应元件以异二聚体形式与9顺式维甲酸受体RXR结合它被一系列诱导cyp3a4的化合物激活，包括地塞米松和利福平。已经描述了几种编码不同亚型的选
NR1I2基因突变与药物因子介绍
该基因产物属于核受体超家族，其成员是以配体结合域和DNA结合域为特征的转录因子编码蛋白是细胞色素P450基因CYP3A4的转录调节因子，与CYP3A4启动子的反应元件以异二聚体形式与9顺式维甲酸受体RXR结合它被一系列诱导cyp3a4的化合物激活，包括地塞米松和利福平。已经描述了几种编码不同亚型的选
NR1I2基因编码功能及结构描述
该基因产物属于核受体超家族，其成员是以配体结合域和DNA结合域为特征的转录因子编码蛋白是细胞色素P450基因CYP3A4的转录调节因子，与CYP3A4启动子的反应元件以异二聚体形式与9顺式维甲酸受体RXR结合它被一系列诱导cyp3a4的化合物激活，包括地塞米松和利福平。已经描述了几种编码不同亚型的选
帕金森病靶点Nurr1转录激活的结构基础揭示
Nurr1单体晶体结构（左）和Nurr1-RXRα别构调控的模型（右）；左图两种颜色代表晶体里发现的两种构象，右图A为Nurr1-RXRα结合DNA的模型。课题组 供图 近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员刘劲松课题组揭示帕金森病靶点Nurr1以及Nurr1-RXRα别构激活的结构基础
配体诱导胞吞现象的特点
中文名称配体诱导胞吞英文名称ligand-induced endocytosis定 义配体与膜受体结合后引起配体-受体复合体被胞吞的现象。其结果可以导致细胞表面受体数量及信号猝灭。是受体-配体复合体解离和某些受体的再循环所必须，也是细胞高效、高选择性和快速摄取胞外亲水分子的唯一手段。应用学科生物化
关于受体拮抗剂的简介
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
Degradation－of－the－RAR－and－RXR－by－the－proteasome
Once retinoids are bound by the RAR/RXR heterodimer they became transcriptional activated. As a consequence they are degraded by the proteasome. Phosp
激素核受体
中文名称激素核受体英文名称hormone nuclear receptor定 义细胞核内激素作用的靶分子。多为反式作用因子，当与相应的激素结合后，能与DNA的顺式作用元件结合，调节基因转录。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），激素与维生素（二级学科）
视黄酸在糖脂代谢和胰岛素抵抗中的作用研究进展
刘名，杨捍宇，谢秋实，刘李* （中国药科大学药学院药物代谢研究中心，江苏 南京 210009） *通讯作者：刘李，教授 [摘要] 近年来研究发现体内维生素 A 类物质（包括视黄醇、视黄醛和视黄酸）在糖尿病的发生发展中起到重要的调节作用，视黄酸是维生素 A 在体内的主要代谢产物，同时也
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简介
即血管紧张素受体阻滞剂，为一类高血压治疗药物。通过阻断AngⅡ效应降低血压。现已广泛用于临床。主要用于临床高血压病及其他心肾疾病的治疗。 AngII所具有的生物学效应由受体介导，经放射性配基络合法测定，AngII受体至少有2种类型（AT1，AT2），可能还有AT3、AT4等类型，均具种属和组织
什么是白三烯受体拮抗剂？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 白三烯是一种体内产生的内源性物质，主要参与炎症和免疫过程，能够活化白细胞和血小板，导致细胞外基质分解、血管壁通透性增加、血小板聚集等反应的发生，从而引发炎症反应。 白三烯受体拮抗剂的应用范围较广，主要用于治疗各种炎症性疾病，如类风湿关
白三烯受体拮抗剂有哪些？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。常见的白三烯受体拮抗剂包括孟鲁司特钠、扎鲁司特、蒙曲康唑等。这些药物通常以口服片剂的形式使用，需要按照医生的建议进行用药。在使用过程中，需要注意可能出现的副作用，如头痛、恶心、腹泻等，如果出现严重不良反应应及时就医处理。
配体诱导二聚化的作用
中文名称配体诱导二聚化英文名称ligand-induced dimerization定 义配体与受体结合后引起受体分子因发生二聚化而被激活的现象。是许多受体，特别是蛋白酪氨酸激酶型受体被激活并介导信号转导作用的一个共同机制。受体的胞内域对此起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号
胆汁酸对肠道菌群的保护作用与代谢参与
胆汁酸主要存在于肠肝循环系统并通过再循环起一定的保护作用。只有一少部分胆汁酸进入外围循环。促进胆汁酸肠肝循环的动力是肝细胞的转运系统---吸收胆汁酸并将其分泌入胆汁、缩胆囊素诱导的胆囊收缩、小肠的推进蠕动，回肠黏膜的主动运输及血液向门静脉的流入。 胆汁酸对肠道健康的好处： 一、“胆汁酸”做为肠粘
核受体超家族的生化范围
核受体超家族（nuclear receptor superfamily）是一组配体（包括固醇类激素、维生素D、蜕化素、9-顺式和全部反式视黄酸、甲状腺激素、脂肪酸、氧化甾醇、前列腺素J2、白三烯B4、法呢醇代谢产物等）激活的转录因子家族，通过在信号分子与转录应答间建立联系，调控着细胞的生长和分化。在
核受体的生化范围
核受体超家族（nuclear receptor superfamily）是一组配体（包括固醇类激素、维生素D、蜕化素、9-顺式和全部反式视黄酸、甲状腺激素、脂肪酸、氧化甾醇、前列腺素J2、白三烯B4、法呢醇代谢产物等）激活的转录因子家族，通过在信号分子与转录应答间建立联系，调控着细胞的生长和分化。在
核受体超家族的基本介绍和功能
核受体超家族（nuclear receptor superfamily）是一组配体（包括固醇类激素、维生素D、蜕化素、9-顺式和全部反式视黄酸、甲状腺激素、脂肪酸、氧化甾醇、前列腺素J2、白三烯B4、法呢醇代谢产物等）激活的转录因子家族，通过在信号分子与转录应答间建立联系，调控着细胞的生长和分化。在
核受体超家族的功能特点
核受体超家族（nuclear receptor superfamily）是一组配体（包括固醇类激素、维生素D、蜕化素、9-顺式和全部反式视黄酸、甲状腺激素、脂肪酸、氧化甾醇、前列腺素J2、白三烯B4、法呢醇代谢产物等）激活的转录因子家族，通过在信号分子与转录应答间建立联系，调控着细胞的生长和分化。在