上海药物所首次揭示维甲酸X受体四聚体抑制机制

RXR的配体结合结构域在不同状态下采取的不同三维结构 维甲酸X受体(RXR)是核受体蛋白家族的核心成员。作为一种配体调节的转录因子,RXR参与了细胞发育和代谢调节等众多生理过程,被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物靶标。 2011年1月,国际重要学术期刊《生物化学杂志》(J Biol Chem. 2011, 286(3):1868-75)曾刊登了由中科院上海药物研究所沈旭课题组博士研究生张海涛等完成的天然产物danthron拮抗RXR机理及RXR和danthron复合物晶体结构的研究成果,这是国际上RXR与其拮抗剂复合物晶体结构的首例报道。 在已取得的研究成果的基础上,该课题组针对RXR拮抗机理开展了进一步的系统研究。5月24日,《生物化学杂志》又一次在线发表了上海药物所沈旭课题组与蒋华良课题组关于RXR抑制机制的最新研究成果(J. Biol. Chem. May ......阅读全文

上海药物所首次揭示维甲酸X受体四聚体抑制机制

     RXR的配体结合结构域在不同状态下采取的不同三维结构   维甲酸X受体(RXR)是核受体蛋白家族的核心成员。作为一种配体调节的转录因子,RXR参与了细胞发育和代谢调节等众多生理过程,被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物靶标。   2011年1月,国际重要学术期刊《生物

稳定无活性维甲酸X受体四聚体构象的天然小分子首次被发现

  维甲酸X受体(RXR)是核受体家族蛋白中的一员,在核受体调控信号通路中发挥重要作用。RXR能与三分之一的核受体家族蛋白形成异源二聚体,参与了包括细胞生长、分化、代谢和胚胎发育等许多重要生理过程的调节。因此,RXR被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物作用靶标之一。RXR主

代谢类疾病的重要靶标法尼醇X受体与维甲酸X受体的结构

近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松课题组通过结构生物学等方法解析了FXR及FXR/RXR复合物与不同类型激动剂的复合物结构,对FXR/RXR复合物中的别构调节现象进行了研究,相关成果以Ligand binding and heterodimerization with retinoi

白介素受体复合物的晶体结构

白细胞介素(interleukin)是淋巴细胞、单核细胞以及其它非单核细胞等产生的细胞因子(cytokine),它们在细胞间相互作用、免疫调节、造血过程以及炎症反应中起到重要作用。而其中的白细胞介素4(IL-4)和白细胞介素13(IL-13)对于T细胞介导的体液免疫应答非常关键,与过敏和哮喘等疾病相

Cell:Ⅱ型大麻素受体的晶体结构

  中国科研小组与俄罗斯和美国科学家一起获得了Ⅱ型大麻素受体的晶体结构。这些知识将有助于开发抗炎症、神经退行性疾病和其他疾病的药物。发表在《Cell》杂志上的文章作者对Ⅰ型和Ⅱ型大麻素受体进行了比较,并得出结论说,这两种受体是人体大麻素系统的“阴和阳”。  盲目治疗  大麻素受体是人体信号系统的关键

肾上腺素受体的多样性和配体--α2型受体晶体结构解析

  人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体,是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类(α1, α2和β)九种亚型(α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3)。2007年,β2肾上腺素受体的非激活这是第一个人源G蛋白偶联受体的晶体结构,是G蛋白偶联受体结构解析的重大突

除了x射线外,还有什么测定晶体结构的方法

除了x射线外,还有什么测定晶体结构的方法测定晶体取向方法有多种,常 用的是腐蚀性法、激光定向法 和X射线衍射法。 晶体结构测定方法,crystal structure determination,即利用晶体 X射线衍射可测定晶体结构。但衍射实验只能测得衍射强度(即结构振幅)而测不到相角,这样就不可能

科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构

  中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。   血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子,因此其阻断剂也是

“痛觉受体”晶体结构揭示有望提供治疗慢性疼痛的新方法

  慢性疼痛影响着全世界10%的成年人群体,它常常伴随一些疾病而发生,例如风湿性关节炎、偏头痛等等。而且在这些疾病的治疗过程中疼痛的相关治疗十分重要。然而,现有的药物对于慢性疼痛的治疗往往不是很理想。  有效药物的缺乏一方面是由于科学家们对于疼痛的理解还不是很充分,康奈尔的研究者们因此对一种能够与A

X射线衍射仪用于研究物质的物相和晶体结构

X射线衍射分析法是研究物质的物相和晶体结构的主要方法。当某物质(晶体或非晶体)进行衍射分析时,该物质被X射线照射产生不同程度的衍射现象,物质组成、晶型、分子内成键方式、分子的构型、构象等决定该物质产生特有的衍射图谱。X射线衍射仪分为单晶衍射仪和多晶衍射仪两种。单晶衍射仪的被测对象为单晶体试样,主要用

胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特

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类视黄醇X受体的功能特点

中文名称类视黄醇X受体英文名称retinoid X receptor;RXR定  义以9-顺式视黄酸为配体的非类固醇激素受体。是配体依赖性转录因子。在非类固醇激素受体与孤儿受体形成异源二聚体并引起激素作用的多样性中起关键性的作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

X射线衍射的方向与晶体结构之间的有什么对应关系

X射线衍射的方向体现在XRD谱的横坐标,X射线衍射强度记录在XRD谱的峰强,解析XRD谱可以获得晶体结构、晶相晶系等的信息。对无机材料测试研究、金属材料、纳米材料、超导材料、高分子材料等等应用领域都有很好的应用。X射线衍射对无机材料、金属的分析,常作的就是对材料的物相的定性分析,把对材料测得的点阵平

郑三多博士等揭示KCTD介导GABAB受体脱敏的分子机制

  GABAB(γ-氨基丁酸B型受体)是一种抑制性神经递质受体,属于C家族G蛋白偶联受体(GPCR),由两个亚基组成:GABAB1和GABAB2。激活的GABAB受体使G蛋白异源三聚体解离为Gαi/o亚基和Gβγ二聚体。Gαi/o亚基降低腺苷酸环化酶活性,而Gβγ激活G蛋白偶联的内向整流钾通道(G

科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合物晶体结构

  血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此,阻断P2Y12受体血液凝固,其阻断剂也是当代药物研究的重点和热点之一。当前,市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用

类视黄醇X受体的基本概念

中文名称类视黄醇X受体英文名称retinoid X receptor;RXR定  义以9-顺式视黄酸为配体的非类固醇激素受体。是配体依赖性转录因子。在非类固醇激素受体与孤儿受体形成异源二聚体并引起激素作用的多样性中起关键性的作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

X射线衍射仪是研究物质的物相和晶体结构的主要仪器

  X射线衍射仪是研究物质的物相和晶体结构的主要仪器。当某物质(晶体或非晶体)进行衍射分析时,该物质被X射线照射产生不同程度的衍射现象,物质组成、晶型、分子内成键方式、分子的构型、构象等决定该物质产生特有的衍射图谱。X射线衍射方法具有不损伤样品、无污染、快捷、测量精度高、能得到有关晶体完整性的大量信

上海光源用户解析出BRI1受体与配体BL复合物的晶体结构

 a. BRI1与BL(黄色显示)复合物结构图    b. BRI1识别BL详细结构图  6月12日,清华大学生命学院柴继杰研究组在《自然》杂志发表了题为Structural insight into brassinosteroid perception by BRI1的研究

硅的晶体结构

两个面心立方结构相互套构而成,其中一个面心立方结构沿另一个的体对角线平移1/4。

晶体结构测定方法

晶体结构测定方法,crystal structure determination,即利用晶体 X射线衍射可测定晶体结构。但衍射实验只能测得衍射强度(即结构振幅)而测不到相角,这样就不可能直接从强度得到晶体结构数据,而要利用其他方法。

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什么是晶体结构?

晶体结构是指晶体以其内部原子、离子、分子在空间作三维周期性的规则排列为其最基本的结构特征。任一晶体总可找到一套与三维周期性对应的基向量及与之相应的晶胞,因此可以将晶体结构看作是由内含相同的具平行六面体形状的晶胞按前、后、左、右、上、下方向彼此相邻“并置”而组成的一个集合。晶体学中对晶体结构的表达可采

x射线单晶体衍射仪单晶体结构分析实验方法的发展

   单晶体结构分析实验方法的发展  目前的实验室单晶体结构分析方法对于测定小分子的单晶体结构已经是相当完美了, 但对于巨大的生物大分子就显得软弱无力,主要是光源强度不够,光的平行性不良,波长又不好调。目前主要要依靠 同步辐射作为 X射线源。我国二个 同步辐射光源之一的位于合肥的国家同步辐射实验室(

科学家解密溶酶体相关疾病关键蛋白调控机制

  1月23日,由中国科学院昆明动物研究所离子通道药物研发中心、美国哥伦比亚大学和清华大学合作完成的最新研究成果,以Structural basis of Ca2+/pH dual regulation of the endolysosomal Ca2+ channel TRPML1 为题在《自然-

研究提出植物蓝光受体CRY复合体组装与信号传递的分子机制

近日,中国科学院分子植物科学卓越创新中心等,揭示了植物蓝光受体隐花素(CRY)在感知蓝光信号后,与下游效应蛋白GLOSSY2(GL2)组装形成信号转导复合体,进而调控植物表皮蜡质合成的分子过程。植物通过光受体蛋白感知不同波段的光信号,其中隐花素CRY负责感知350nm至500nm波长的蓝光。CRY被

dGTP激活SAMHD1四聚体结构机制研究获进展

  近日,国际期刊Nature Communications发表了中科院高能物理研究所多学科中心蛋白质结构中心龚勇研究员与天津大学生科院于晓方教授合作完成的研究成果——dGTP激活SAMHD1四聚体的结构机制研究(Structural insight into dGTP-dependent

背靠背两篇Nature揭示SARSCoV2结合ACE2受体的晶体结构

  一种新型高致病性冠状病毒(SARS-CoV-2)自2019年12月以来肆掠全球,应对这一疫情的关键是了解病毒的受体识别机制,调节其感染性、发病机制和宿主范围。而在分子和原子水平了解SARS-CoV-2如何感染细胞有利于科学家们更快开发出更有效地预防或者治疗性药物。  3月30日,Nature杂志

简述晶体结构的信息

  晶体结构即晶体的微观结构,是指晶体中实际质点(原子、离子或分子)的具体排列情况。自然界存在的固态物质可分为晶体和非晶体两大类,固态的金属与合金大都是晶体。晶体与非晶体的最本质差别在于组成晶体的原子、离子、分子等质点是规则排列的(长程序),而非晶体中这些质点除与其最相近外,基本上无规则地堆积在一起

如何选择蛋白晶体结构

  在使用殷赋云计算平台的时候,有不少用户对于如何选择蛋白晶体结构存在疑问。本篇就这个话题做一些经验分享。任何标准都有一个适用范围。我们在这里只讨论用于分子对接的蛋白晶体结构的选择原则和方法。   1. 确定蛋白种属   在实验当中,研究人员通常使用动物模型(如小鼠)来研究人源蛋白。这样做有许