稳定无活性维甲酸X受体四聚体构象的天然小分子首次被发现
维甲酸X受体（RXR）是核受体家族蛋白中的一员，在核受体调控信号通路中发挥重要作用。RXR能与三分之一的核受体家族蛋白形成异源二聚体，参与了包括细胞生长、分化、代谢和胚胎发育等许多重要生理过程的调节。因此，RXR被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物作用靶标之一。RXR主要由DNA结合结构域(DBD)和配体结合结构域(LBD)组成。多功能的LBD负责调控RXR二聚化、四聚化以及配体依赖的受体激活。RXR同源四聚体的解离被认为是RXR激活的第一步，而四聚体的形成也可以将细胞内过量的RXR以无活性的状态储存起来。一般认为，RXR配体诱导RXR发生剧烈构象变化后将起始下游基因的转录，因此从结构上阐明RXR与其配体的作用将具有重要的理论意义。然而迄今为止，仍未见RXR与其拮抗剂形成的复合物晶体结构报道。 最近，中科院上海药物研究所沈旭课题组与蒋华良及胡立宏课题组合作，博士研究生张海涛与周蓉（华东理工大学......阅读全文
关于白三烯受体拮抗剂的简介
白三烯是花生四烯酸（AA）经5-脂氧合酶（5-LOX）途径代谢产生的一组炎性介质。体外实验表明，它对人体支气管平滑肌的收缩作用较组胺、血小板活化因子（PAF）强约1000倍，它尚可刺激黏液分泌，增加血管通透性，促进黏膜水肿形成。
如何正确使用白三烯受体拮抗剂？
服药时间：应按照医生的处方指示，定时定量服用。部分药物可能需要在饭前或饭后服用，具体情况应咨询医生或阅读药物说明书。 剂量调整：不要自行改变剂量，除非医生建议。如果感觉药物效果不佳或出现副作用，应及时与医生沟通。 饮食与药物相互作用：有些药物可能与特定食物或饮料有相互作用，因此应了解并遵循医
关于N受体拮抗剂琥珀胆碱的简介
此药进入血液后，迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解，产生琥珀单胆碱和胆碱，前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸，肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性，但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀，仅约10%-15%的给药量到达神经肌肉接头处。约2%以原形经肾排泄，其余均以降解产物的形式随
白三烯受体拮抗剂是什么药物？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 这类药物主要用于治疗各种炎症性疾病，如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病、结肠炎、哮喘等。白三烯是一种体内产生的内源性物质，主要参与炎症和免疫过程，能够活化白细胞和血小板，导致细胞外基质分解、血管
N受体拮抗剂：琥珀胆碱的功能介绍
由琥珀酸和两分子胆碱组成，在碱性溶液中容易破坏，如与硫喷妥钠混合，活性很快下降。【药动学】此药进入血液后，迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解，产生琥珀单胆碱和胆碱，前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸，肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性，但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀，仅约1
人增殖诱导配体(APRIL)ELISA试剂盒
人增殖诱导配体(APRIL)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 APRIL 单抗包被于酶标板上，标准品和样品中的 APRIL与单抗结合，加入生物素化的抗人APRIL，形成免疫复合物连接在板上，辣根过氧化物酶标记
Nat－Commun：调节机体免疫系统“岗哨”细胞的新型分子机制
日前，一篇发表在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自西班牙马德里的国立心血管病研究中心等机构的科学家们通过研究发现了一种细胞核受体介导的新型分子机制，其或能帮助确定巨噬细胞的识别和扩张，巨噬细胞在机体中扮演着“免疫岗哨”的角色，这种新型机制或能特异性地影响浆膜腔
厦门大学：抗寄生虫药物研究新发现
来自厦门大学、匹兹堡大学的研究人员在新研究中证实，抗寄生虫药物伊维菌素(ivermectin)是一种调控代谢的新型FXR配体。相关研究论文在线发表在6月3日的《自然通讯》(Nature Communications)杂志上。 论文的通讯作者是厦门大学生命科学学院闽江学者特聘教授李勇(Y
厦门大学Nature子刊药物研究新发现
来自厦门大学、匹兹堡大学的研究人员在新研究中证实，抗寄生虫药物伊维菌素(ivermectin)是一种调控代谢的新型FXR配体。相关研究论文在线发表在6月3日的《自然通讯》(Nature Communications)杂志上。 论文的通讯作者是厦门大学生命科学学院闽江学者特聘教授李勇(Y
MDMA诱导重新开启需要激活大脑伏核中的催产素受体
神经系统对特定环境刺激明显敏感的发育时期是一个关键时期，在这个时期，这些特定环境刺激是正确的神经回路形成和学习所必需的。对关键时期进行机制上的表征已揭示出活跃的大脑可塑性在早期发育期间的重要作用，以及随着大脑发育成熟对这些机制施加约束的重要作用。 在疾病状态中，关键时期的关闭限制了大脑的适应能
极低密度脂蛋白受体分布与配体
分布：脂肪细胞、心肌、骨骼肌等（肝内基本没有）。配体：ApoE。结合的脂蛋白：VLDL、β-VLDL、VLDL残基等。VLDL受体的作用是清除血液循环中CM残粒和β-VLDL残粒。
低密度脂蛋白受体的分布与配体
分布：广泛分布于肝、动脉壁平滑肌细胞、肾上腺皮质细胞、血管内皮细胞、淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞等。配体：ApoB100、ApoE（ApoB/ApoE受体、BE受体）。结合的脂蛋白：LDL（主要），VLDL、β-VLDL、LDL残基等（含ApoE）。LDL受体和上述脂蛋白结合将它们吞入细胞内，使细胞
核受体的功能特点
核受体是后生动物中含量最丰富的转录调节因子之一，它们在新陈代谢、性别决定与分化、生殖发育和稳态的维持等方面发挥着重要的功能。
核输入受体的定义
中文名称核输入受体英文名称nuclear import receptor定 义核输入信号的受体。为可溶性细胞溶胶蛋白, 可同时与核输入信号以及核孔蛋白结合，引导蛋白质通过核孔通道进入细胞核。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞通信与信号转导（二级学科）
核输出受体的概念
中文名称核输出受体英文名称nuclear export receptor定 义核内能与含核输出信号的运载物结合的受体蛋白。具有同时与含核输出信号的运载蛋白和核孔蛋白结合，引导运载物大分子通过核孔复合体进入细胞质。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞通信与信号转导（二级学科）
核受体的功能特点
核受体是后生动物中含量最丰富的转录调节因子之一，它们在新陈代谢、性别决定与分化、生殖发育和稳态的维持等方面发挥着重要的功能。
核受体的作用模式
细胞核内，核受体通过三种基本的作用模式调节基因转录：1、核受体与其伴侣转录因子的二聚体受到其配体亲脂性小分子激活后结合至靶DNA的靶序列从而调节转录；2、该二聚体受到配体激活后招募其他转录因子，通过其他转录因子与靶DNA的靶序列结合调节转录；3、该二聚体受到细胞表面受体或CDK蛋白激酶的激活而与靶D
核受体的作用模式
细胞核内，核受体通过三种基本的作用模式调节基因转录：1、核受体与其伴侣转录因子的二聚体受到其配体亲脂性小分子激活后结合至靶DNA的靶序列从而调节转录；2、该二聚体受到配体激活后招募其他转录因子，通过其他转录因子与靶DNA的靶序列结合调节转录；3、该二聚体受到细胞表面受体或CDK蛋白激酶的激活而与靶D
核受体的作用模式
细胞核内，核受体通过三种基本的作用模式调节基因转录：1、核受体与其伴侣转录因子的二聚体受到其配体亲脂性小分子激活后结合至靶DNA的靶序列从而调节转录；2、该二聚体受到配体激活后招募其他转录因子，通过其他转录因子与靶DNA的靶序列结合调节转录；3、该二聚体受到细胞表面受体或CDK蛋白激酶的激活而与靶D
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的功能效应介绍
左室肥厚（LVH）为心血管病的独立危险因素，沙坦类药物对降低LVH有明显的作用。1997在意大利召开的第八届欧洲高血压会议上有报道缬沙坦对于左室肥厚的疗效，经超声心动确定有LVH的高血压病患者，以缬沙坦80 mg/d与氨酰心安50 mg/d相比较，经4周治疗DBP仍>95 mm Hg，则将药物加
关于凝血酶受体拮抗剂的基本介绍
凝血酶受体的蛋白酶激活受体( protease-activated receptor，PAR) 属于G 蛋白偶联受体家族。它有4 种亚型，其中PAR-1 和PAR-4 在人类的血小板中表达。由于PAR-4 仅在高浓度凝血酶条件下才会诱导血小板聚集，且在PAR-1 功能表达完整时，PAR-4 不表
关于白三烯受体拮抗剂的药理介绍
1.抗炎作用，预防和减轻粘膜炎性细胞浸润。过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特，随着肺功能的改善，患者的痰液、外周血和支气管肺泡灌洗液（BALF）中的淋巴细胞、嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞和巨噬细胞数显著减少，而且减少的程度与FEV 1 及白天症状改善程度相关。 2.舒张支气管平滑肌。哮喘患者服用孟
关于凝血酶受体拮抗剂的类型介绍
1、凝血酶受体拮抗剂— Vorapaxar( SCH-530348) 是一种强效的、选择性、高亲和力和口服活性的PAR-1 拮抗剂。虽然多项Ⅱ期临床试验证实了其安全性和耐受性。但是Morrow 等大规模临床研究表明，虽然Vorapaxar可以降低接受标准治疗的动脉粥样硬化患者的心血管死亡或缺血风
哪些疾病适合使用白三烯受体拮抗剂？
类风湿关节炎：这是自身免疫性疾病，白三烯受体拮抗剂在治疗这种疾病方面的作用最为明显。 强直性脊柱炎：另一种自身免疫性疾病，白三烯受体拮抗剂可以帮助减轻症状。 银屑病性关节炎：与银屑病相关的关节炎，白三烯受体拮抗剂可以作为治疗方案的一部分。 肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病：这类疾病通常涉及体
简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基础特性
ATⅡ刺激在体内引起许多生理性反应以维持血压及肾脏功能。在高血压病、动脉疾病、心脏肥大、心力衰竭及糖尿病、肾病等的发病机制上都起着主要的作用。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）部分阻断ATⅡ的形成，对上述心脏血管疾病产生了显著的治疗效应，但小部分的病人因干咳不能耐受，从而促使研制出完全阻断ATⅡ
关于M受体拮抗剂东莨菪碱的介绍
该药是一种颠茄类生物碱，与阿托品相比，其对中枢神经系统的作用更强，持续时间更久。治疗剂量时即可致中枢神经系统抑制，具有明显的镇静作用，表现为困倦、遗忘、疲乏、快速动眼睡眠相缩短，但在大剂量时却又产生兴奋作用。此外尚有欣快作用，因此易造成药物滥用。此药主要用于麻醉前给药，不但能抑制腺体分泌，而且能
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基本信息
目前上市的AngII受体拮抗剂都是针对AT1型受体的。AT1拮抗剂抑制AngII介导的血管收缩、肾小管钠、水重吸收；抑制RAS对压力感受体反射的调控，提高敏感性，对交感神经兴奋具有抑制作用，并介导中枢及外周交感神经的加压作用。 临床使用的AT1受体拮抗剂为非肽类药物，依据结构可分为2类： （
M受体拮抗剂：东莨菪碱的功能介绍
该药是一种颠茄类生物碱，与阿托品相比，其对中枢神经系统的作用更强，持续时间更久。治疗剂量时即可致中枢神经系统抑制，具有明显的镇静作用，表现为困倦、遗忘、疲乏、快速动眼睡眠相缩短，但在大剂量时却又产生兴奋作用。此外尚有欣快作用，因此易造成药物滥用。此药主要用于麻醉前给药，不但能抑制腺体分泌，而且能抑制
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对肾的作用
现已认识到ATⅡ在高血压肾脏损害特别是糖尿病肾病恶化中起重要作用，ATⅡ介导的肾小球小动脉的收缩，导致肾小球毛细血管性高血压，并通过其他机制损害肾脏，包括升高肾小球压力而增加系膜巨分子流入，刺激细胞因子及系膜基质的扩张，ATⅡ还增加蛋白尿。因此，应用AT1受体亚型拮抗剂具有明显的肾脏保护效应，特
配体诱导二聚化的定义和作用
中文名称配体诱导二聚化英文名称ligand-induced dimerization定 义配体与受体结合后引起受体分子因发生二聚化而被激活的现象。是许多受体，特别是蛋白酪氨酸激酶型受体被激活并介导信号转导作用的一个共同机制。受体的胞内域对此起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号