代谢类疾病的重要靶标法尼醇X受体与维甲酸X受体的结构
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松课题组通过结构生物学等方法解析了FXR及FXR/RXR复合物与不同类型激动剂的复合物结构，对FXR/RXR复合物中的别构调节现象进行了研究，相关成果以Ligand binding and heterodimerization with retinoid X receptor α (RXRα) induce farnesoid X receptor (FXR) conformational changes affecting co-activator binding 为题于10月1日在线发表于Journal of Biological Chemistry上。 近年来一种称为代谢综合征的疾病群，包括高脂血症、胰岛素抵抗等逐渐成为危害人类健康的重大疾病。因其发病机制不明，因而对代谢综合征的治疗还缺乏有效的手段。最近的研究发现，某些核受体转录因子可通过对其相应靶基因......阅读全文
FXR－and－LXR－Regulation－of－Cholesterol－Metabolism
Cholesterol is essential for life and a key in the development of heart disease. Cholesterol homeostasis is achieved through regulation of cholesterol
FXR1基因编码功能及结构描述
该基因编码的蛋白质是一种rna结合蛋白，与功能相似的fmr1和fxr2蛋白相互作用。这些蛋白质在细胞核和细胞质之间穿梭，与多核糖体相关，主要与60s核糖体亚基相关。已经发现了三个编码不同亚型的转录变体[由RefSeq提供，2008年7月]The protein encoded by this gen
Nature－Medicine：激活小肠FXR，向肥胖说不！
近日，著名国际期刊Nature Medicine发表了美国科学家的一项最新研究成果，他们发现特异性激活肠道FXR会促进肠道FGF15表达改变胆汁酸组成成分，同时能够通过增加产热以及白色脂肪棕色化，改善肥胖小鼠的体重及代谢恶化表型。 研究人员指出，目前利用胆汁酸感应因子FXR的全身性表达靶向胆固
FXR1基因的结构及主要作用
该基因编码的蛋白质是一种rna结合蛋白，与功能相似的fmr1和fxr2蛋白相互作用。这些蛋白质在细胞核和细胞质之间穿梭，与多核糖体相关，主要与60s核糖体亚基相关。已经发现了三个编码不同亚型的转录变体。
厦门大学Nature子刊药物研究新发现
来自厦门大学、匹兹堡大学的研究人员在新研究中证实，抗寄生虫药物伊维菌素(ivermectin)是一种调控代谢的新型FXR配体。相关研究论文在线发表在6月3日的《自然通讯》(Nature Communications)杂志上。 论文的通讯作者是厦门大学生命科学学院闽江学者特聘教授李勇(Y
厦门大学：抗寄生虫药物研究新发现
来自厦门大学、匹兹堡大学的研究人员在新研究中证实，抗寄生虫药物伊维菌素(ivermectin)是一种调控代谢的新型FXR配体。相关研究论文在线发表在6月3日的《自然通讯》(Nature Communications)杂志上。 论文的通讯作者是厦门大学生命科学学院闽江学者特聘教授李勇(Y
代谢类疾病的重要靶标法尼醇X受体与维甲酸X受体的结构
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松课题组通过结构生物学等方法解析了FXR及FXR/RXR复合物与不同类型激动剂的复合物结构，对FXR/RXR复合物中的别构调节现象进行了研究，相关成果以Ligand binding and heterodimerization with retinoi
北大管又飞教授PNAS发表新研究成果
来自北京大学医学部和休斯敦大学的研究人员在新研究中证实，法尼酯衍生物X受体(Farnesoid X receptor，FXR)基因缺陷会损害尿液浓缩。这一研究成果发表在《美国科学院院刊》(PNAS)上。 北京大学医学部的管又飞(Youfei Guan)教授和休斯敦大学的Jan-Åke
FXR1基因突变与药物因子介绍
该基因编码的蛋白质是一种rna结合蛋白，与功能相似的fmr1和fxr2蛋白相互作用。这些蛋白质在细胞核和细胞质之间穿梭，与多核糖体相关，主要与60s核糖体亚基相关。已经发现了三个编码不同亚型的转录变体[由RefSeq提供，2008年7月]The protein encoded by this gen
北大发表Nature－Medicine文章：肠道微生物对二甲双胍的影响
研究人员指出了肠道菌群—胆汁酸—肠FXR代谢轴介导二甲双胍的降糖作用，提示了胆汁酸GUDCA与肠FXR可以作为治疗肥胖相关代谢性疾病的新靶点。 在我们的肠道中生活着大约1000万亿的细菌，其中大多数的细菌由于无法耐受大气氧，而无法采用传统的方法进行培养。在过去的几年里，建立在基因技术和先进生物
抑制胆汁酸合成和代谢的负反馈机制
近日，来自加州大学洛杉矶分校的研究人员在cell metabolism刊登了他们的一项最新研究成果，他们发现肝脏细胞中FXR激活会诱导MAFG的表达，MAFG进而抑制胆汁酸合成并且改变胆汁酸的组成成分。因此，本文的主要亮点在于发现了胆汁酸合成途径中的一条新的负反馈途径。 胆汁酸是一种强力信号分
胆汁酸与葡萄糖代谢
胆汁酸与葡萄糖代谢胆汁酸通过不同机制调节葡萄糖代谢。研究显示,2型糖尿病患者餐后血浆胆汁酸水平较血糖正常者明显升高。胰岛素能抑制胆汁酸合成的限速酶7α羟化酶,从而减少胆汁酸的合成.;而葡萄糖能刺激7α羟化酶，从而增加胆汁酸的合成。研究发现，牛磺酸结合的熊脱氧胆酸能够改善肥胖者胰岛素的敏感性，而胆汁酸
Enanta公司FXR激动剂2a期临床成功
Enanta公司致力于开发用于病毒感染和肝病的小分子药物，日前该公司宣布了其FXR激动剂EDP-305的2a期ARGON-1研究治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的试验结果。 ARGON-1是一项为期12周、随机、双盲、安慰剂对照的2a期研究，评估了EDP-305在非酒精性脂肪性肝炎人群中的安
概述胆汁酸与葡萄糖代谢的相互作用
胆汁酸通过不同机制调节葡萄糖代谢。研究显示,2型糖尿病患者餐后血浆胆汁酸水平较血糖正常者明显升高。胰岛素能抑制胆汁酸合成的限速酶7α羟化酶,从而减少胆汁酸的合成.；而葡萄糖能刺激7α羟化酶，从而增加胆汁酸的合成。研究发现，牛磺酸结合的熊脱氧胆酸能够改善肥胖者胰岛素的敏感性，而胆汁酸的螯合剂考来烯
胆汁酸和脂质代谢的相关作用介绍
胆汁酸在脂质代谢中起重要的调节作用。胆汁酸不仅参与胆固醇的调节，而且在三酰甘油的代谢中也发挥着重要作用有报道，胆固醇受体辅激活蛋白敲除小鼠存在胆盐输出泵功能缺陷，其会导致三酰甘油吸收不良。胆汁酸的合成速率与高脂血症患者血.浆三酰甘油水平的升高相关。胆汁酸多价螯合剂可增加胆汁酸和三酰甘油的合成。C
胆汁酸和脂质代谢
胆汁酸在脂质代谢中起重要的调节作用。胆汁酸不仅参与胆固醇的调节，而且在三酰甘油的代谢中也发挥着重要作用有报道，胆固醇受体辅激活蛋白敲除小鼠存在胆盐输出泵功能缺陷，其会导致三酰甘油吸收不良。胆汁酸的合成速率与高脂血症患者血.浆三酰甘油水平的升高相关。胆汁酸多价螯合剂可增加胆汁酸和三酰甘油的合成。CDC
FexD分子激活肠道FXR可抑制结直肠癌发展
在工业国家癌症导致的死亡中，结直肠癌排第三位，发达国家直肠癌的发生率在下降，而发展中国则仍在迅速提高。索尔克生物研究院的科学家们最近的一项研究表明，高脂肪饮食可以通过扰乱肠道中胆汁酸的平衡来触发激素信号，让潜在的癌细胞生长，从而促进结直肠癌细胞的生长。这一研究成果发表在2019年2月21日国际著
我国学者在胆汁淤积症治疗研究方面取得进展
图 FXR-FGF4-FGFR4-LRH-1信号通路调控胆汁酸合成的机制模式图 在国家自然科学基金项目（批准号：82373934、U22A20385）等资助下，温州医科大学黄志锋研究员、宋林涛副研究员、李校堃教授团队在胆汁淤积症治疗研究方面取得进展。研究成果以“肝脏FXR-FGF4在胆汁淤积应激下
温州医科大学团队在胆汁淤积症治疗研究方面取得进展
图 FXR-FGF4-FGFR4-LRH-1信号通路调控胆汁酸合成的机制模式图 在国家自然科学基金项目（批准号：82373934、U22A20385）等资助下，温州医科大学黄志锋研究员、宋林涛副研究员、李校堃教授团队在胆汁淤积症治疗研究方面取得进展。研究成果以“肝脏FXR-FGF4在胆汁淤积应激下
新发现！肝脏胆汁酸代谢影响肠道屏障功能分子机制
肠上皮屏障损伤在炎症性肠病（IBD）细胞和分子发病机制研究中备受关注。肠上皮屏障结构和功能的完整性依赖稳定更新的上皮细胞和具有正常功能的细胞旁通路。胆汁酸是肝脏中胆固醇分解的最终产物，主要通过法尼醇X受体（FXR）和G蛋白偶联胆汁酸受体1（TGR5）调节机体能量代谢和免疫功能等。已有研究表明，胆
我国学者证实雷公藤红素调节SIRT1FXR信号通路保护肝脏
雷公藤红素（Celastrol）是从中药雷公藤（Tripterygium Wilfordi）中分离得到的一种三萜类化学成分。研究证明Celastrol具有抗炎、抗癌的作用，还可以抑制多种肿瘤细胞的增殖、发生、发展以及迁移。2007年，Celastrol被Cell杂志列为最有可能发展为药物的五种天
两篇Nature文章：揭示自噬调控新机制
在饥饿时期，细胞会通过改变它们的状态来将投入到生物合成的能量减到最少，转而激活分解代谢途径将细胞内的储存物转化成能量以维持生存。这种适应需要自噬。自噬是将细胞内的物质输送到称作为溶酶体的亚细胞结构中，然后将其降解进行回收利用的过程。尽管一直以来人们都认为自噬的潜在调控机制是一种转录后调控，近期的
中美学者：治疗脂肪肝、肥胖的新药物
近期，中美学者发表的一项研究报道称，一种胆汁酸——可以关闭肠道内的一个受体，能防止和逆转小鼠的脂肪肝。该化合物可能有助于治疗某些代谢性疾病，如2型糖尿病和肥胖等等。 根据本文共同通讯作者、美国宾州州立大学分子毒理学副教授Andrew Patterson介绍，与未经处理的对照组小鼠相比，喂食甘氨
胆汁酸肠道菌之间的对话出错推动消化道肿瘤的发生
肠道菌群作为一个“后天发育”的代谢器官存在于我们的肠道中，与宿主相互发生代谢作用并产生许多重要的信号因子和能量底物，如胆汁酸、胆碱、神经递质、短链脂肪酸等等。这些小分子的代谢物组系统地影响着宿主的免疫功能、代谢表型、患病风险和药物治疗反应。早在2008年我们即在Nature Reviews Dr
概述胆汁酸的调节的重要作用
胆汁酸通过调节7α羟化酶的活性调节胆汁酸合成的速率。用胆汁酸喂养大鼠，其7α羟化酶的活性和胆汁酸的合成显著降低,表明胆汁酸通过抑制7α羟化酶的活性直接或间接抑制胆汁酸的合成。另一项研究发现，糖尿病大鼠的胆汁酸池增大，而胰岛素治疗能够降低胆汁酸池的大小、抑制7α羟化酶和固醇12α羟化酶的活性，并改
Nature子刊：我国学者揭示GLP1类减肥药改善女性生育力的机制
多囊卵巢综合征（PCOS）是无排卵性不孕的主要原因，是最常见的内分泌和代谢疾病之一，影响全世界6%-20%的育龄女性。PCOS是一组具有高雄激素血症、卵巢功能障碍和多囊卵巢形态的复杂症状和体征的综合征，且常伴有心血管疾病、2型糖尿病、高血压和血脂异常的风险增加，给患者及其家庭带来沉重的经济和情感
Nature子刊：我国学者揭示GLP1类减肥药改善女性生育力的机制
多囊卵巢综合征（PCOS）是无排卵性不孕的主要原因，是最常见的内分泌和代谢疾病之一，影响全世界6%-20%的育龄女性。PCOS是一组具有高雄激素血症、卵巢功能障碍和多囊卵巢形态的复杂症状和体征的综合征，且常伴有心血管疾病、2型糖尿病、高血压和血脂异常的风险增加，给患者及其家庭带来沉重的经济和情感
中国药科大学Nature子刊揭示肠炎病因机制
来自中国药科大学、美国国立卫生研究院下属国家癌症研究所等机构的研究人员证实，PPARα-UGT信号轴通过抑制FXR-FGF15反馈信号加剧了实验性的结肠炎。这项研究发表在9月3日的《自然通讯》（Nature Communications）杂志上。 中国药科大学的郝海平（Haiping Hao）
－美国开发出一种全新减肥药，“诱骗”身体燃烧脂肪
美国索尔克生物研究所开发出一种全新减肥药物，用消耗卡路里的假象“诱骗”身体，促使其燃烧脂肪，阻止体重增加。老鼠实验表明，该药物能有效降低胆固醇、控制血糖和减少炎症，可视为一种可迅速过渡到人体临床试验以治疗肥胖和糖尿病的候选药物。 不同于市面上其他减肥药，这种叫做“Fexaramine”的药物如
上海交大最新研究表明，普洱茶能降三高，治疗肥胖
普洱茶，是以云南特有的大叶种晒青毛茶为原料，采用特殊的工艺制成的发酵茶，在民间已有1800多年的饮用历史。 茶褐素，是普洱茶中活性含量最高的成分之一，之前的研究表明，茶褐素能够改善人体代谢平衡，有降血糖、降血脂、降血压的效果，但是，其中的机制到目前还并未被阐明。 近日，上海交通大学附属第六人