稳定无活性维甲酸X受体四聚体构象的天然小分子首次被发现
维甲酸X受体（RXR）是核受体家族蛋白中的一员，在核受体调控信号通路中发挥重要作用。RXR能与三分之一的核受体家族蛋白形成异源二聚体，参与了包括细胞生长、分化、代谢和胚胎发育等许多重要生理过程的调节。因此，RXR被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物作用靶标之一。RXR主要由DNA结合结构域(DBD)和配体结合结构域(LBD)组成。多功能的LBD负责调控RXR二聚化、四聚化以及配体依赖的受体激活。RXR同源四聚体的解离被认为是RXR激活的第一步，而四聚体的形成也可以将细胞内过量的RXR以无活性的状态储存起来。一般认为，RXR配体诱导RXR发生剧烈构象变化后将起始下游基因的转录，因此从结构上阐明RXR与其配体的作用将具有重要的理论意义。然而迄今为止，仍未见RXR与其拮抗剂形成的复合物晶体结构报道。 最近，中科院上海药物研究所沈旭课题组与蒋华良及胡立宏课题组合作，博士研究生张海涛与周蓉（华东理工大学......阅读全文
细胞分化与肿瘤（三）
（四）维甲酸对肿瘤的诱导分化作用维甲酸（retinoic acids，RA）又称视黄酸或维生素A酸，是维生素A的衍生物。它由环己烯环、侧链和极性基团三部分组成，由于极性基团及侧链部分不同，维甲酸包括多种同分异构体，其中最重要的是13-顺式维甲酸（13-cis-RA）、全反式维甲酸（ATRA）和9
BioGems小分子在神经科学研究的选择与应用
小分子就是分子量很小的化合物，通常是指分子量小于1000道尔顿(尤其小于400道尔顿)，因其可以自由通过细胞膜而广泛应用于细胞信号通路的研究。对小分子进行以细胞为基础的表型和通路特异性筛选，为我们调控和研究复杂的细胞分化过程提供了有用的化学工具，随着神经生物学的迅速发展，神经干细胞定向诱导分化调控是
黑色素浓缩激素受体家族配体识别及受体激活机制被揭示
5月7日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强/赵丽华团队利用冷冻电镜技术，解析了黑色素浓缩激素（MCH）激活的人源黑色素浓缩激素受体MCHR1偶联Gi以及MCHR2偶联Gq的复合物结构，为配体识别和受体激活提供了更深入的理解，为针对MCHRs的药物设计提供了结构基础。相关研究发表于《细胞—发现》。
类视黄醇X受体的功能特点
中文名称类视黄醇X受体英文名称retinoid X receptor;RXR定 义以9-顺式视黄酸为配体的非类固醇激素受体。是配体依赖性转录因子。在非类固醇激素受体与孤儿受体形成异源二聚体并引起激素作用的多样性中起关键性的作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号转导（二级学科）
类视黄醇X受体的基本概念
中文名称类视黄醇X受体英文名称retinoid X receptor;RXR定 义以9-顺式视黄酸为配体的非类固醇激素受体。是配体依赖性转录因子。在非类固醇激素受体与孤儿受体形成异源二聚体并引起激素作用的多样性中起关键性的作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号转导（二级学科）
关于白三烯受体拮抗剂的相关病理简介
支气管哮喘(哮喘)时气道阻塞的机制与气道平滑肌收缩，血管渗漏所致粘膜水肿、粘液分泌增加及以嗜酸细胞为主导的炎症细胞浸润等引起的支气管痉挛有关，多种炎性介质如组胺、白三烯(LTs)、血栓素、前列腺素、血小板激活因子(PAF)、趋化因子、腺苷及缓激肽等，参与上、下气道的炎症反应。近年来随着LTs在哮
前列腺炎α受体拮抗剂的相关治疗
前列腺痛、细菌性或非细菌性前列腺炎患者的前列腺、膀胱颈及尿道平滑肌张力都增加，排尿时后尿道内压增高致尿液反流入前列腺管，是引起前列腺痛、前列腺结石及细菌性前列腺炎的重要原因，应用α受体拮抗剂有效地改善前列腺痛及排尿症状，有助于防止尿液的前列腺内反流，对防止感染复发有重要意义。在Ⅲ型前列腺炎的治疗
白三烯受体拮抗剂是治疗什么的？
类风湿关节炎：这是一种自身免疫性疾病，白三烯受体拮抗剂在治疗这种疾病方面的作用最为明显。 强直性脊柱炎：另一种自身免疫性疾病，白三烯受体拮抗剂可以帮助减轻症状。 银屑病性关节炎：与银屑病相关的关节炎，白三烯受体拮抗剂可以作为治疗方案的一部分。 肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病：这类疾病通常涉
简述白三烯受体拮抗剂的适应症
白三烯受体调节剂主要应用于轻度哮喘及合并过敏性鼻炎患者的长期控制治疗，尤其适用于2岁以上儿童。对于中、重度哮喘病人可以在吸入激素同时联合用药，其作用互补，效果叠加，可以减少吸入激素剂量。
关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍
甲氧氯普胺（metoclopramide ）， 又名胃复安，灭吐灵，于1961年合成并应用于临床，为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物，是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能， 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上，而且明显抑制胃肠道的动力作用。D
核输出受体的功能介绍
中文名称核输出受体英文名称nuclear export receptor定 义核内能与含核输出信号的运载物结合的受体蛋白。具有同时与含核输出信号的运载蛋白和核孔蛋白结合，引导运载物大分子通过核孔复合体进入细胞质。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞通信与信号转导（二级学科）
核受体的功能结构
核受体家族成员的分子由A/B，C，D，E/F四大具有不同功能的结构域组成：A/B域的N端能够接受配体非依赖的顺式激活，A/B域的C端则调节了该核受体与其他家族成员的结合从而影响核受体与DNA的结合，此外还与核受体对目标DNA的选择有关；保守的C域决定了其DNA结合活性，是核受体的特征性区域，同时影响
核受体的基本概念
核受体是后生动物中含量最丰富的转录调节因子之一，它们在新陈代谢、性别决定与分化、生殖发育和稳态的维持等方面发挥着重要的功能。
核受体的功能结构
核受体家族成员的分子由A/B，C，D，E/F四大具有不同功能的结构域组成：A/B域的N端能够接受配体非依赖的顺式激活，A/B域的C端则调节了该核受体与其他家族成员的结合从而影响核受体与DNA的结合，此外还与核受体对目标DNA的选择有关；保守的C域决定了其DNA结合活性，是核受体的特征性区域，同时影响
核受体信号转导途径
细胞内受体分布于胞浆或核内，本质上都是配体调控的转录因子，均在核内启动信号转导并影响基因转录，统称核受体。核受体按其结构和功能分为类固醇激素受体家族和甲状腺素受体家族。类固醇激素受体（雌激素受体除外）位于胞浆，与热休克蛋白（HSP）结合存在，处于非活化状态。配体与受体的结合使HSP与受体解离，暴露D
核受体信号转导途径
细胞内受体分布于胞浆或核内，本质上都是配体调控的转录因子，均在核内启动信号转导并影响基因转录，统称核受体。核受体按其结构和功能分为类固醇激素受体家族和甲状腺素受体家族。类固醇激素受体（雌激素受体除外）位于胞浆，与热休克蛋白（HSP）结合存在，处于非活化状态。配体与受体的结合使HSP与受体解离，暴露D
核输入受体的功能介绍
中文名称核输入受体英文名称nuclear import receptor定 义核输入信号的受体。为可溶性细胞溶胶蛋白, 可同时与核输入信号以及核孔蛋白结合，引导蛋白质通过核孔通道进入细胞核。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞通信与信号转导（二级学科）
核受体的基本概念
核受体是后生动物中含量最丰富的转录调节因子之一，它们在新陈代谢、性别决定与分化、生殖发育和稳态的维持等方面发挥着重要的功能。
RXRG基因突变因子与药物介绍
视黄酸受体gamma（RXR-gamma），也称为NR2B3（核受体亚家族2，B组，成员3）是人类的核受体，由RXRG基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其涉及介导视黄酸（RA）的抗增殖作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上
RXRG基因的结构特点和主要功能
视黄酸受体gamma（RXR-gamma），也称为NR2B3（核受体亚家族2，B组，成员3）是人类的核受体，由RXRG基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其涉及介导视黄酸（RA）的抗增殖作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上
RXRG基因编码的功能和结构描述
视黄酸受体gamma（RXR-gamma），也称为NR2B3（核受体亚家族2，B组，成员3）是人类的核受体，由RXRG基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其涉及介导视黄酸（RA）的抗增殖作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上
上海药物所发现抗青光眼老药可改善糖尿病小鼠代谢异常
2型糖尿病是以糖脂代谢异常为主要特征的代谢综合症，其发病率逐年上升，目前仍然缺乏安全有效的治疗药物。鉴于“老药新用”在加速新药研发速度、节省研发成本等方面的优势，针对老药开发其新适应症研究已经成为当代药物研发的一个重要策略。 9月4日，国际专业期刊《糖尿病学》(Diabetologia)在
RXRB基因编码的功能和结构描述
类视黄醇X受体 beta（RXR-beta），也称为NR2B2（核受体亚家族2，B组，成员2）是人类的核受体，由RXRB基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其参与介导视黄酸（RA）的作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上的D
RXRB基因的结构特点和主要功能
类视黄醇X受体 beta（RXR-beta），也称为NR2B2（核受体亚家族2，B组，成员2）是人类的核受体，由RXRB基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其参与介导视黄酸（RA）的作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上的D
RXRB基因突变因子与药物介绍
类视黄醇X受体 beta（RXR-beta），也称为NR2B2（核受体亚家族2，B组，成员2）是人类的核受体，由RXRB基因编码。 该基因编码类视黄醇X受体（RXR）核受体家族的成员，其参与介导视黄酸（RA）的作用。 该受体与视黄酸，甲状腺激素和维生素D受体形成异二聚体，增加了它们各自反应元件上的D
维生素D与肿瘤相关疾病的研究进展（一）
作者单位：新疆医科大学第一附属医院内分泌科， 新疆乌鲁木齐830011【关键词】 维生素D 肿瘤 数十年来对维生素D的研究主要集中在钙磷代谢的调节作用，近年来维生素D被证实具有更为广泛的生物学效应，包括抑制多种类型细胞的增殖，诱导细胞调亡和分化，调节机体免疫系统的功能等。Michael等［1］研
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展 大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标，属于 G 蛋白偶联受体（GPCR）的 A 家族，主要包括大麻素Ⅰ型受体（CB1）和大麻素Ⅱ型受体（CB2），分布在体内不同部位。现有研究多集中于 2 种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性，但已有研究显示信号通路的选择
人增殖诱导配体(APRIL)ELISA试剂盒使用说明
原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 APRIL 单抗包被于酶标板上，标准品和样品中的 APRIL与单抗结合，加入生物素化的抗人APRIL，形成免疫复合物连接在板上，辣根过氧化物酶标记的Streptavidin与生物素结合，加入底物工作液显蓝色，最后加终止液硫酸，在450nm处
核受体信号通路AR雄激素受体的临床解释
雄激素受体（AR），也称为NR3C4（核受体亚家族3，C组，成员4），是一种核受体，通过结合任何雄激素激活，包括睾酮和二氢睾酮在细胞质中，然后易位到细胞核。 雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切，较高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。 雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子; 然而，
卫材orexin受体拮抗剂DAYVIGO上市－可用于成人失眠
今天FDA批准了卫材的orexin受体拮抗剂DAYVIGO™ (通用名lemborexant)用于成人失眠治疗。这个决定是根据两个安慰剂对照的三期临床试验结果，在一个6个月长三期临床中5毫克、10毫克两个剂量DAYVIGO比安慰剂显著缩短病人自己感觉入睡时间。另一个较短试验（一个月）比较DAYV