具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展 大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标，属于 G 蛋白偶联受体（GPCR）的 A 家族，主要包括大麻素Ⅰ型受体（CB1）和大麻素Ⅱ型受体（CB2），分布在体内不同部位。现有研究多集中于 2 种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性，但已有研究显示信号通路的选择性与成瘾性密切相关。受体激活后，CB1 和CB2与下游每个信号传导途径的作用程度不同，该现象称为偏向性激动。GPCR 与配体结合时的构象是多样化的，偏向性激动剂选择性地稳定一组受体构象，特定地激活下游信号传导途径，从而降低不良反应。综述大麻素受体的结构特征、偏向性信号以及偏向性配体的研究进展，以期为相关研究提供参考。 G 蛋白偶联受体（GPCR）属于膜蛋白家族，它由穿过质膜的 7 个 α-螺旋构成，膜内为 C 端，膜外为 N 端。目前，靶向 GPCR 药物的销售额约占全球药物市场份额的 27%。大麻素受体属于 GPCR 的A 家族......阅读全文
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展 大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标，属于 G 蛋白偶联受体（GPCR）的 A 家族，主要包括大麻素Ⅰ型受体（CB1）和大麻素Ⅱ型受体（CB2），分布在体内不同部位。现有研究多集中于 2 种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性，但已有研究显示信号通路的选择
大麻素受体止痛机制研究获进展
大麻素受体1（CB1）和CB2的表达遍及神经系统并因为起到了止痛作用而为人们所熟知。然而，这种效应在神经末梢区域的背后机制却并不为人们所知。如今，美国科学家报告说，他们发现，一种小分子的发展受到了外围组织的限制，并通过增加内源性大麻素极乐醯胺的水平而抑制了疼痛信号。这些发现意味着治
Cell：Ⅱ型大麻素受体的晶体结构
中国科研小组与俄罗斯和美国科学家一起获得了Ⅱ型大麻素受体的晶体结构。这些知识将有助于开发抗炎症、神经退行性疾病和其他疾病的药物。发表在《Cell》杂志上的文章作者对Ⅰ型和Ⅱ型大麻素受体进行了比较，并得出结论说，这两种受体是人体大麻素系统的“阴和阳”。 盲目治疗 大麻素受体是人体信号系统的关键
人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析
7月6日，上海科技大学iHuman研究所的科研团队在《自然》杂志上发表重要成果，成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。 G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的细胞膜表面受体家族，在细胞信号
《细胞》发表新成果：破解大麻素受体谜团
上海科技大学iHuman研究所与中国科学院生物物理研究所联合研究团队在《细胞》（Cell）杂志上发表了一篇关于人源大麻素受体（human Cannabinoid Receptor 1， CB1，以下简称CB1）新的研究成果。 CB1主要位于脑、脊髓与外周神经系统中，又称中枢型大麻素受体。一直以
人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析
日前，上海科技大学iHuman研究所科研团队成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。相关研究7月6日在《自然》杂志发表。 G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的细胞膜表面受体家族，在细胞信号
大麻素让蠕虫也有食欲
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/499299.shtm众所周知，大麻会让人有一种“饥饿感”。它不仅会让人们想吃得更多，还会让他们渴望美味、高热量的食物。现在，科学家发现，秀丽隐杆线虫对大麻素的反应与人类完全相同。相关研究近日发表于《当代生
新方法：更准确测量大麻食品中大麻素含量
分析测试百科网讯 随着越来越多的将大麻的娱乐用途合法化和不断扩大的医疗用途，而且不正确的大麻剂量信息被标注在很多产品包装上，包括巧克力饼干和其他小零食。现在，科学家称已发出一种方法可以更准确的测量小熊软糖、巧克力和其他含有大麻的食品中的大麻成分。他们说这种新方法可以确保在快速发展的大麻零食市场的
天然大麻素与焦虑症
美国数百万人存在压力相关性情绪和焦虑症。一项最新研究对这些疾病背后的神经生物学机制进行研究后发现，控制一种激活大麻素受体的分子可以减少焦虑症状。 在美国，有超过4，000万人（即占总人口数的18%）患有焦虑症，包括临床抑郁症、恐慌症、恐惧症和创伤后应激障碍（PTSD）。 将近有700万成年人
Nature，Cell中美两篇竞争性论文：大麻素受体结构
德州大学西南医学中心的研究人员报告了结合并响应大麻化学成分的大脑受体：大麻素受体的最新三维结构图。这一研究将有助于研发靶向这一受体的新治疗方法。 研究成果公布在11月16日的Nature杂志上，文章的通讯作者是西南医学中心生物物理学和生物化学系副教授Daniel Rosenbaum博士。 同
人源大麻素受体三维精细结构成功解析
CB1 上海科技大学iHuman研究所在人体细胞信号转导研究领域取得重大突破。研究人员经过3年努力成功解析了人源大麻素受体的三维精细结构，为高特异性、低副作用的药物设计开启新篇章。日前，相关研究成果发表于《细胞》期刊。 据了解，人源大麻素受体（CB1）是人类中枢神经系统中表达量最高的G蛋白偶联受
内源性大麻素阻碍神经再生
日本名古屋大学研究生院的一个研究小组在英国在线科学期刊《自然·通讯》新一期上报告说，体内具有镇痛作用的内源性大麻素会阻碍神经轴突获得再生。 轴突是动物神经元传导神经冲动离开细胞体的细长突起，是神经系统中主要的信号传递渠道。如果轴突由于外伤被切断，神经就无法再发挥作用，而且轴突一旦被切断便很
Thermo－Fisher－UHPLC/MS－鉴定食物中大麻素
赛默飞世尔科技 UHPLC/MS 进行最少量烘烤食物样品中大麻素的鉴定 2009年10月19日，在美国加利福尼亚州圣何塞市，世界领先的服务科技-----赛默飞世尔科技公司公布了一种有关超高压液相色谱质谱联用仪(UHPLC/MS)新的应用方法，只需少量烘烤食物进行样品制备，就可以快速、简便地
Thermo－Fisher－UHPLC/MS－鉴定食物中大麻素
赛默飞世尔科技 UHPLC/MS 进行最少量烘烤食物样品中大麻素的鉴定 2009年10月19日，在美国加利福尼亚州圣何塞市，世界领先的服务科技-----赛默飞世尔科技公司公布了一种有关超高压液相色谱质谱联用仪(UHPLC/MS)新的应用方法，只需少量烘烤食物进行样品制备，就可以快
iScience：大麻素能抑制结肠癌的发生？
诸如克罗恩病和溃疡性结肠炎等炎性肠病（IBD）是由胃肠道过度的炎症所引发的，炎性肠病患者常常面临着高风险的结直肠癌；近日，一项刊登在国际杂志iScience上的研究报告中，来自南卡罗来纳大学等机构的科学家们通过研究发现，一种基于Δ9-四氢大麻酚（THC）的疗法或能抑制小鼠结肠癌的发生，THC是一
炎症和疼痛药物研发获重大突破
大麻素受体是人体中枢神经系统表达量最高的G蛋白偶联受体（GPCR）之一，它对人的精神和情绪调节至关重要。上海科技大学iHuman研究所团队近日成功解析了人源大麻素受体与激动剂复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制，对于炎症、疼痛和多发性硬化症的药物研发具有重要的
该研究将促进炎症和疼痛药物研发！《自然》作为重点文章
大麻素受体是人体中枢神经系统表达量最高的G蛋白偶联受体（GPCR）之一，它对人的精神和情绪调节至关重要。上海科技大学iHuman研究所团队近日成功解析了人源大麻素受体与激动剂复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制，对于炎症、疼痛和多发性硬化症的药物研发具有重要的
生物物理所等在大麻素受体的结构生物学研究中取得进展
10月20日，中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者在《细胞》（Cell）杂志发表了题为Crystal Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB1 的研究成果。 人源大麻素受体(human Cannabinoid Receptor 1,
生物物理所等在大麻素受体结构生物学研究中获重要成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
内源性大麻素系统可能参与人睾丸生理调节
《科学报告》发表的一项研究Characterisation and localisation of the endocannabinoid system components in the adult human testis通过考察15位患者的组织样本发现，内源性大麻素系统（ECS）可能直接参
吸大麻素醋酸盐会导致致命气体的形成
波特兰州立大学的罗伯特·斯特朗金博士生Kaelas Munger的一项新研究洞察了吸大麻素醋酸盐的潜在风险。他们发现，当大麻素醋酸酯在蒸汽条件下加热时，被称为酮烯的有毒气体会释放出来。此前，研究人员在2019年研究了商业电子烟中的维生素E醋酸酯，发现了烯酮。这导致酮烯被确定为电子烟引发的肺损伤疫情的
新型荧光探针用于检测内源大麻素的时空动态变化
内源性大麻素（eCB）是由神经元合成和释放的一类脂类神经调质分子，可参与大脑多个脑区的突触可塑性调节，对情绪、睡眠、食欲等神经活动过程具有调控功能。内源大麻素系统的调控异常与神经退行性疾病、癫痫、成瘾、抑郁症和精神分裂症等诸多神经疾病和精神类疾病密切相关。然而，目前缺乏高灵敏度、高时空分辨率的实
新型荧光探针用于检测内源大麻素的时空动态变化
内源性大麻素（eCB）是由神经元合成和释放的一类脂类神经调质分子，可参与大脑多个脑区的突触可塑性调节，对情绪、睡眠、食欲等神经活动过程具有调控功能。内源大麻素系统的调控异常与神经退行性疾病、癫痫、成瘾、抑郁症和精神分裂症等诸多神经疾病和精神类疾病密切相关。然而，目前缺乏高灵敏度、高时空分辨率的实
大麻素新药治疗托雷氏综合征效果喜人
日前，专注于开发大麻素新药的生物医药公司Therapix Biosciences宣布了其在耶鲁大学（Yale University）开展的关于THX-110的2a期临床试验的结果。该研究显示，THR-110显著改善了托雷氏综合征（Tourette syndrome，TS）成人受试者的症状。 托
生物物理所等在大麻素受体的结构生物学研究中获重成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
解析人源二型大麻素受体CB2在激活形态下的信号机制
大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂，内含包括四氢大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统（ECS）发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体
上科大两篇Cell－聚焦抗结核病药物靶点与人源大麻素受体
第一部分： 肺结核病目前仍然是全球人类健康的首要威胁之一。分枝杆菌是引起人类多种严重疾病的病原菌，包括结核病（TB）、麻风病、复合菌群布鲁里溃疡和肺非结核分枝杆菌病【1】。仅在2017年，估计就有1000万新结核病例被诊断和130万死亡病例出现。这使它成为导致人类死亡的主要传染病之一。此外，多
研究称大麻素或可用于中风治疗－安全性未知
英国诺丁汉大学的一项最新研究表明，大麻素可能有助于降低中风对大脑造成的损害。 大麻素也称为大麻类物质，是从印度大麻里发现的一组化合物，其中有些也自然存在于人体内。按其来源，可将大麻素分为三类：身体里天然存在的内源性大麻素、人工合成的合成类大麻素以及从大麻中提取的植物性大麻素。诺丁汉大学的最
植物源大麻素药物Epidyolex欧盟批准在即治疗罕见儿科癫痫
英国制药公司GW Pharma是植物源性大麻素治疗产品研发领域的全球领导者，致力于从大麻中发现、开发、商业化新型治疗药物。近日，该公司宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布积极审查意见，推荐批准Epidyolex（cannabidiol，大麻二醇，CBD）口服液体制剂
用于检测内源大麻素的时空动态变化的新型荧光探针
内源性大麻素（eCB）是由神经元合成和释放的一类脂类神经调质分子，可参与大脑多个脑区的突触可塑性调节，对情绪、睡眠、食欲等神经活动过程具有调控功能。内源大麻素系统的调控异常与神经退行性疾病、癫痫、成瘾、抑郁症和精神分裂症等诸多神经疾病和精神类疾病密切相关。然而，目前缺乏高灵敏度、高时空分辨率的实