安进的Repatha成为第一个获批的PCSK9抑制剂
安进针对4000多名患者对Repatha展开后期研究，以证明Repatha像预期那样能够抑制PCSK9蛋白，该蛋白会使低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的生成率增加，其中LDL-C可使血管阻塞，是导致心血管疾病的主要因子，也是心脏病的头号祸首。目前大部分患者利用市场上廉价的他汀类药物并不能充分控制胆固醇水平，PCSK9抑制剂在临床试验中得到的引人注目的结果使分析师们对其市场前景很是乐观。 药物开发中不存在什么确定的事情，药物研发过程本是一个高风险的探索过程，它不断被意外不良事件或出乎意料的监管挫折威胁着。但是参与这个游戏的三大主要玩家对产品未来的收益有着很大期望，特别是安进和赛诺菲，迫切需要新的重磅炸弹药物批准上市，以达到投资者的预期。 PCSK9抑制剂市场竞争激烈，美国方面的重大监管消息有望在本周晚些时候揭晓，届时美国FDA将宣布对安进及赛诺菲的Praluent的评审结果。安进的Repatha原本处于领先地位，但赛诺菲及......阅读全文
胆固醇的药物举例
改善胆固醇代谢紊乱的调脂药物 如君山第四代降脂宁颗粒，舒心降脂宁片，前者应用更广泛，疗效更确切。 以降低血浆胆固醇为主的调脂药物 包括： ① 胆汁酸螯合剂：如考来烯胺（消胆胺）和考来替泊 （降胆宁）。 ②他汀类药物，即HMG-CoA还原酶抑制剂，为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物，
胆固醇类药物介绍
改善胆固醇代谢紊乱的调脂药物如君山第四代降脂宁颗粒，舒心降脂宁片，前者应用更广泛，疗效更确切。以降低血浆胆固醇为主的调脂药物包括：① 胆汁酸螯合剂：如考来烯胺（消胆胺）和考来替泊（降胆宁）。②他汀类药物，即HMG-CoA还原酶抑制剂，为临床上应用最广泛的一类调脂药物，已在临床上使用的有洛伐他汀、辛伐
降胆固醇药物副作用调查
《英国医学杂志》可能会撤回声称降胆固醇的药物他汀类药物（statins）不安全的两篇文章。该文章的作者已经收回了他们之前所说的，大约有20%服用这类药的人将可能损害肝脏和产生肾脏问题的数据。一些专家担心，这两篇在去年10月份刊登的文章可能会使人们不想再服这种药。 任何药都有其副作用，但关键是
胆固醇合成酶抑制剂的基本信息
中文名称胆固醇合成酶抑制剂英文名称statin定 义通过抑制胆固醇合成中的关键酶从而降低血液中胆固醇水平的物质。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
胆固醇合成酶抑制剂的基本信息
中文名称胆固醇合成酶抑制剂英文名称statin定 义通过抑制胆固醇合成中的关键酶从而降低血液中胆固醇水平的物质。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
新型抗胆固醇药物或许价格昂贵
上周三，美国非营利性研究药物成本效益的一项报告草案中指出，两种抗胆固醇药物的高价格或许已经限制了对患者的效益；这两种药物分别为：Praluent和Repatha，其均可以靶向作用PCSK9酶类，当该酶类被抑制后就会导致低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-Cholesterol)水平的降低。 FDA在
新型抗胆固醇药物或许价格昂贵
上周三，美国非营利性研究药物成本效益的一项报告草案中指出，两种抗胆固醇药物的高价格或许已经限制了对患者的效益；这两种药物分别为：Praluent和Repatha，其均可以靶向作用PCSK9酶类，当该酶类被抑制后就会导致低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-Cholesterol)水平的降低。 FDA在
BMJ将就降胆固醇药物副作用调查
据信服用降胆固醇药可以减少心脏病和中风风险 《英国医学杂志》可能会撤回声称降胆固醇的药物他汀类药物(statins)不安全的两篇文章。该文章的作者已经收回了他们之前所说的，大约有20%服用这类药的人将可能损害肝脏和产生肾脏问题的数据。一些专家担心，这两篇在去年10月份刊登的文章可能会使人们不想再服
请注意，这些药物会恶化胆固醇水平！
任何升高“坏胆固醇”LDL-C的药物都可以使胆固醇水平恶化,任何降低“好胆固醇”HDL-C的药物也可以使胆固醇水平恶化。因为HDL-C对LDL-C的比率（好对坏的比率）也被认为是一个心血管疾病危险因素的预测因子。 以下是恶化胆固醇水平的药物： 1. 合成代谢激素类 包括睾丸激素，可升高LD
PDE5抑制剂是什么药物
PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。选择性的磷酸二酯酶5抑制剂在男性勃起功能障碍等疾病中，具有广泛应用。通过抑制降解cGMP的5型磷酸二酯酶活性而增高细胞内cGMP浓度，导致平滑肌松弛，使阴茎海绵体内动脉血流增加，产生勃起。特点1、相比短效PDE
PCSK9抑制剂不能取代他汀降胆固醇作用
近期先后公布的多项临床试验初步论证了PCSK9抑制剂的降胆固醇作用，结果表明此类药物降低LDL-C的幅度可髙达50%以上。这一降幅相当于大中剂量的强效他汀。与此同时，现有研究也显示此类药物具有良好的安全性与耐受性。至此，PCSK9抑制剂已经具备了作为优秀降胆固醇药物的基本条件。然而，在血脂异常干
胆固醇管理——非他汀类药物的地位如何？
讨论专家： Melissa Walton-Shirley：医学博士，肯塔基州格拉斯哥心脏病学协会心脏病学家 Roger S. Blumenthal：医学博士，约翰霍普金斯医院心脏病预防中心主任 Karol E. Watson：医学博士，加州大学洛杉矶分校医疗中心、大卫格芬医学院
降胆固醇药物的副作用——损害“有益脂肪”
苏黎世瑞士联邦理工学院的转化营养生物学教授Christian Wolfrum领导的一个国际研究小组发现，他汀类药物，世界上最常见的处方药之一，会减少棕色脂肪组织形成。Statins reduce brown adipose tissue. (Photograph: ETH Zurich, mon
新抑制剂有助研发抗肿瘤药物
近日，中科院广州生物医药与健康研究院的研究人员利用计算机辅助药物设计原理和合理药物设计的方法，成功设计合成了新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂。这为进一步研究具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了非常好的模型，对肿瘤表观遗传及个体化治疗提供了有益的方向。相关研究成果日前在《美国化学会药物化学
sglt2抑制剂类降糖药物
药渡ZL荟【ZL分析】第五个专题，我们将关注热门靶点及其重点药物的ZL分析。 刚刚过去的11月14日，是国际糖尿病日，根据国际糖尿病联盟的统计，2015年全球约有4.15亿患者，到2040年这一数字将达到6.41亿人次。中国是成人糖尿病患者最高的国家，糖尿病患者高达1.1亿。 降糖药一直是药
低胆固醇药物会减少乳腺癌的复发
根据 2 月 13 日在"临床肿瘤学杂志"上在线发表的研究，对于早期，激素受体阳性浸润性乳腺癌妇女，在内分泌治疗期间降低胆固醇药物（CLM）的使用与改善生存和今后的无复发间隔相关联。 来自波士顿哈佛医学院的 Signe Borgquist 博士及其同事进行了一项随机，III 期临床试验（BIG
Alnylam－RNAi－胆固醇药物一期实验结果良好
Alnylam公司最近公布了其最新的RNAi药物ALN-PCS早期研究成果。这种药物是一种被设计为靶向PCSK9酶基因产物的药物。 PCSK9的主要生理作用是降解LDL胆固醇，通过抑制这种酶的活性，肝脏部位LDL受体活性将会明显提高并进而降低血液中LDL胆固醇的含量从而达到治疗效果。研究人员
防止【低密度脂蛋白】胆固醇被氧化的药物
虾青素、叶黄素、b-胡萝卜素、CoQ10、花青素、灵芝孢子、茶多酚等，其中以虾青素最强，临床研究也证实了当志愿者每天服用1.8、3.6、14.4和21.6mg虾青素连续2周后，LDL氧化的时间分别被延长了5.0% 、26.2% 、42.3%和30.7% ；从而可预防动脉粥样硬化的发生。
两种新型胆固醇药物可以打败他汀类药物，但价格高昂
新研究发现两种注射药物对胆固醇水平的降低比他汀类药物更多，具有阻挡心脏病或中风发作的潜力。 然而，服用其中一种药物一年需要花14000美元（约合人民币96000元），有些心脏专家提出疑问，这两种昂贵的药物是否具有值得为之花掉高昂费用良好表现。 这两种药物是, evolocumab (Repa
JAMA－Intern－Med：抗胆固醇药物与骨折风险无关联
近日，发表在国际杂志JAMA Internal Medicine上的一篇研究论文中，来自爱因斯坦医学院 ( Albert Einstein College of Medicine )的研究人员通过研究揭示，抗胆固醇药物瑞舒伐他汀钙疗法并不会降低炎性标志物水平升高的男性和女性个体骨折的风险。 因
避孕药与降胆固醇药物联用可治血癌
近日，一项研究表明降胆固醇药物--苯扎贝特和具有避孕作用的类固醇药物--醋酸甲羟孕酮联合使用可有效治疗癌症，并且没有发现明显的毒副作用。国际学术期刊cancer research发表了英国伯明翰大学研究人员的这一最新发现。 在一些初步临床实验中，研究人员对患有急性髓系白血病的老年病人进行了苯扎
siRNA降胆固醇药物inclisiran持久、显著降低LDLC！
诺华（Novartis）公布评估首创小干扰RNA（siRNA）降胆固醇药物inclisiran治疗成人高脂血症三项关键III期临床试验汇总数据的预先指定分析结果。这些数据在近日举行的美国心脏病学会年度科学会议/世界心脏病学大会（ACC.20/WCC Virtual）虚拟会议上公布。ORION-9
胆固醇胆固醇浓度的调节
胆固醇可反馈抑制HMGCoA还原酶的活性，并减少该酶的合成，从而达到降低胆固醇合成的作用，细胞内胆固醇来自体内生物合成或胞外摄取。血中胆固醇主要由低密底脂蛋白（LDL）携带运输，借助细胞膜上的LDL受体介导内吞作用进入细胞。当胞内胆固醇过高，可抑制LDL受体的补充，从而减少由血中摄取胆固醇。现知遗传
膳食胆固醇与血液胆固醇
BMJ 2013；346:e8539荟萃分析了8篇报道，涉及308万人、7579个心脏病案例的研究，认为鸡蛋的摄入与心脏病的发生无关。中国营养学会的《中国居民膳食营养素参考摄入量》于2013年，美国居民膳食指南与2015年，分别取消了每天300毫克胆固醇的摄入上限。 BMJ 2018；363:
上海药物所等揭示胆固醇在外泌体递释RNA药物中的作用
9月19日，中国科学院上海药物研究所研究员甘勇、副研究员俞淼荣，联合浙江大学教授胡国庆，在《自然-纳米技术》（Nature Nanotechnology）上在线发表了题为Direct Cytosolic Delivery of siRNA via Cell Membrane Fusion Using
降胆固醇药物或有助于预防老年痴呆
一项由英国布里斯托大学主导的研究表明，较低胆固醇水平可能有助于预防老年痴呆。这项涉及超百万参与者数据的研究发现，具有天然降低胆固醇遗传特征的人群罹患痴呆的风险较低。日前，研究成果发表于国际痴呆研究领域著名期刊Alzheimer's & Dementia: The Journal of the
研究发现新药与他汀类药物可显著降低胆固醇
已经发现一类新的胆固醇降低药物可以帮助患者降低心血管疾病，中风和心脏病发作的风险。 在一项超过27，000名患者的试验中，研究人员发现每月服用一次称为evolocumab的药物，在他汀类药物上可以将心血管疾病潜在风险患者的胆固醇水平平均降低近60％ 。 国际团队，包括伦敦帝国理工学院的研究人
降胆固醇治疗即将进入“后他汀时代”
降胆固醇治疗即将进入后他汀时代？不会，在可预见的将来，降胆固醇药物的格局不会发生大的改变。所谓“后他汀时代”只是虚幻，三足鼎立的局面也不会出现，他汀一枝独秀的现状仍将持续。2015年美国ACC年会即将召开，此间预期将公布关于PCSK9抑制剂的OSLER研究的一些新数据。今天接受一家媒体采访，请我结合
2014年降血脂药物研发管线谁最红？
目前全球心血管病发病率呈现逐年增高趋势，每年死于心血管疾病的人不断增加。世界卫生组织2013年最新统计数据显示，预计到2030全球将有两千三百万人死于心血管疾病。 血脂异常与动脉粥样硬化的发生、发展密切相关，是心脑血管疾病的重要危险因素，严重威胁着人类健康。血脂异常临床分为4类：1）高胆固醇血
Esperion治疗低密度胆固醇药物即将进入临床三期研究
总部设在密歇根州安娜堡的生物医药公司Esperion最近迎来了2015年的第一个好消息。公司透露FDA已经批准了公司开发的胆固醇药物ETC-1002进入临床三期研究。公司表示FDA已经取消了对于ETC-1002临床研究不得超过6个月的限制。FDA此前对这种药物的毒性表示了忧虑。不过，去年Espe