两篇Nature聚焦：肾癌新药战胜现有标准治疗
德州大学西南医学中心的研究人员发现有一类叫做HIF-2α抑制剂的新药物比目前肾癌的标准治疗药物舒尼替尼（sunitinib）更加有效和有更好的耐受性。研究人员通过从20名患者身上移植的小鼠转移癌临床前试验，表明HIF-2α抑制剂PT2399在一半的肿瘤中抑制癌症。9月5日以“Targeting Renal Cell Carcinoma with a HIF-2 antagonist”为题在线发表在Nature上。 另外一篇关于治理肾癌新药的文章为“On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models”由德州Peloton治疗公司和哈佛医学院的研究人员同期在线发表在Nature上。这篇文章同样对HIF-2α抑制剂——小分子的PT2399的临床前模型中的疗效进行了报道。研究发现pVHL缺陷型的肾透明细胞癌对PT2399显示了意外......阅读全文
晚期肾小细胞癌病例报告
患者，男，62岁。主因左侧腰部不适偶伴疼痛1个月于2013年7月23日就诊。ECOG评分0分。查体：腹部未触及异常包块，左侧肾区轻度叩击痛，无血尿。左侧颈部可及片状淋巴结肿大区，触诊淋巴结质韧、无压痛、表面光滑、界限清楚、活动度差，用Image J软件估算面积为30.2 cm²。腹部超声可见左肾低回
尼美舒利的类别和制剂类型
类别解热镇痛、非甾体抗炎药。贮藏遮光,密封保存制剂尼美舒利片
尼美舒利片的基本性状
本品为微黄色片或薄膜衣片,除去包衣后为微黄色
尼美舒利的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品约2mg,加0.1mol/L氢氧化钠溶液3ml,振摇使溶解,加硫酸铜试液2滴,即生成深绿色沉淀(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集598图)一致。检查酸度取本品1.0g,加水50ml,充分振摇,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0吸光度取本品1.0g,加丙酮
关于尼美舒利的药典信息介绍
一、基本信息 本品为4'-硝基-2'-苯氧基苯甲磺酰胺，按干燥品计算，含C13H12N2O5S不得少于99.0%。 二、性状 本品为淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭。 本品在丙酮或二甲基甲酰胺中易溶，在三氯甲烷中溶解，在甲醇、乙醇或乙醚中微溶，在水中几乎不溶。 三、熔点
尼美舒利片的鉴别方法
取本品的细粉(薄膜衣片除去包衣)适量(约相当于尼美舒利50mg),加无水乙醇20ml,振摇,使尼美舒利溶解,滤过,滤液置水浴上蒸干后减压干燥,残渣照尼美舒利项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。
尼美舒利片的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取本品20片(薄膜衣片除去包衣),精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于尼美舒利20mg),置100m1的量瓶中,加0.05mol/L氢氧化钠溶液50ml,充分振摇使尼美舒利溶解,用0.05mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续
关于尼美舒利的用药禁忌介绍
活动期消化性溃疡、中重度肝功能不全、严重的肾功能障碍（肌酐清除率小于30ml/min）、12岁以下儿童等患者以及以往对该药存在高度敏感性的患者和妊娠期妇女禁用。 慎用于对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏的患者和哺乳期妇女。 出血性疾病、胃肠道疾病、接受抗凝剂或抗血小板聚集药物治疗的患者应慎用
尼美舒利与阿司匹林有何区别？
尼美舒利和阿司匹林都是非甾体抗炎药(NSAIDs),用于缓解疼痛、发热和炎症。然而，它们之间存在一些区别： 化学结构：尼美舒利的化学结构与布洛芬相似，而阿司匹林的化学结构则与其他NSAIDs不同。 作用机制：尼美舒利和阿司匹林都通过抑制环氧酶(COX)来减少前列腺素的生成，从而达到镇痛、退热
尼美舒利的副作用有哪些？
尼美舒利是一种非甾体抗炎药，主要用于缓解轻至中度疼痛和发热。然而，它也可能引起一些副作用，包括： 消化系统问题：如胃痛、恶心、呕吐、腹泻或便秘等。 头痛或头晕。 皮疹或过敏反应。 肝功能异常。 血小板减少症(可能导致出血或淤血)。 肾功能受损。 高血压。 耳鸣或听力下降。 心脏
索凡替尼治疗晚期胰腺神经内分泌瘤3期研究成功
1月20日，和黄医药宣布索凡替尼针对晚期胰腺神经内分泌瘤的III期SANET-p研究中期分析到达主要终点，并将提前终止该研究。 SANET-p是一项中国III期临床试验，入组人群为目前尚无有效治疗的低级别或中级别晚期胰腺神经内分泌瘤患者。在该研究中，患者以2：1 的比例随机接受每天口服1次30
广谱KIT/PDGFRα激酶抑制剂ripretinib在美国进入审查
再鼎医药合作伙伴Deciphera Pharmaceuticals是一家专注于解决肿瘤耐药关键机制的临床阶段生物制药公司。近日，Deciphera公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了广谱KIT和PDGFRα抑制剂ripretinib的新药申请（NDA），用于治疗既往接受过伊马替尼（
基石药业洛拉替尼治疗ROS1非小细胞肺癌在中国获批
1月4日，港股创新药企基石药业（02616.HK）宣布，洛拉替尼（lorlatinib，曾用名：劳拉替尼）针对ROS1阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的临床试验申请（IND）已获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准。这是全球首个洛拉替尼治疗ROS1阳性NSCLC的关键性研究。 据了解，该研
“十三五”有望获批的24个重大新药创制品种
在目前正式立项的1525项新药创制专项项目中，哪些是“十三五”有希望的品种呢? 鉴于目前已获批创新药从申报到获批的平均时间为6～8年，笔者纳入107个目前已至少进入申报临床阶段的重大新药创制一类新药(排除非自主研发品种)。 参考药物研发方向和已公开相关信息，尤其是大量专业人士在医药学论坛的前
Nat－Commun：研究人员揭示部分肺癌耐药的根本原因
来自金泽大学的研究人员在《Nature Communications》上发表最新研究表明AXL（酪氨酸激酶受体家族的一员）会导致一些肺癌病人对奥西替尼具有固有的耐药性，联合奥西替尼和AXL抑制剂可以显著削弱癌细胞对奥西替尼的耐药性。图片来源：Nature Communications 治疗癌症
吉非替尼片的注意事项
观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病，可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重，并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/
盐酸替扎尼定片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相使盐酸替扎尼定溶解并稀释制成每1ml中约含替扎尼定0.1mg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸替扎尼定有关物质项下
盐酸替扎尼定的鉴别方法
(1)取本品适量,加o.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在227nm与320m的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
盐酸替扎尼定的基本性状
本品为类白色至淡黄色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇和0.1mol/L盐酸溶液中溶解,在乙醇和0.1mol/L氢氧化钠溶液中极微溶解;在三氯甲烷和乙酸乙酯中几乎不溶。
简述伊马替尼的药理作用
本品为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region，BC
索凡替尼结构式是什么
索凡替尼 (HMPL-012) 是由和记黄埔医药自主研发的具有全球ZL的新型化学小分子化合物。 索凡替尼是以血管细胞内皮生长因子受体 (VEGFR) 和成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 为靶点的选择性酪氨酸激酶抑制剂，临床前实验表明它能有效地抑制肿瘤血管生成。抑制肿瘤血管生成是治疗癌症的重
关于达沙替尼片的性状介绍
本品为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
安罗替尼的作用机制是什么？
安罗替尼的作用机制主要是通过抑制肿瘤血管的生成、抑制肿瘤细胞的活性、调节免疫微环境等途径来发挥作用，从而达到抗肿瘤治疗的目的。 它是一种多靶点的受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，能够抑制多个与肿瘤生长和扩散相关的受体，包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、c-Kit和PDGFRβ等。
关于伊马替尼的用法用量介绍
CML急变期和加速期：口服，推荐开始剂量为每次600mg，1次/d，用药后如病情继续发展(治疗至少3个月后尚没有获得满意的疗效)，且患者没有出现严重不良反应时，可增加至每次400mg，2次/d。出现血液学不良反应，当中性粒细胞计数(ANC)少于0.5×10/L或血小板计数少于10×10/L时，建
盐酸替扎尼定的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含盐酸替扎尼定20μg的溶液对照品溶液取盐酸替扎尼定对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含盐酸替扎尼定20pg的溶液色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试
简述伊马替尼的注意事项
1.治疗前应检查肝功能(包括氨基转移酶、血胆红素和碱性磷酸酶)，以后可每月复查1次。 2.治疗的第1个月宜每周检查血常规，第2个月每2周检查1次。 3.建议定期监测体重。
克唑替尼的副作用包括哪些？
视觉异常：包括视力模糊、视觉障碍等。 消化系统反应：如恶心、呕吐、腹泻、便秘等。 水肿：可能会出现全身性的水肿。 肝功能异常：转氨酶升高，表现为肝损伤。 疲劳：体力下降，感觉疲乏无力。 其他不良反应：包括心律不齐、呼吸困难、肺炎、感染、肾脏问题等。
简述吉非替尼片的用法用量
本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。 如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）。不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散（约需10分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。 无需因下述情况不同
双库尼茨抑制剂的作用介绍
中文名称双库尼茨抑制剂英文名称bikunin定 义分子中含有两个库尼茨(Kunitz)型的胰蛋白酶抑制剂结构域，即一个抑制剂分子可以结合二分子的胰蛋白酶，是一种含有硫酸软骨素糖链的蛋白聚糖。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
应用FLIPR系统检测iCell心肌细胞钙振荡（二）
化合物对心肌细胞跳动的峰值参数的影响用FLIPR Tetra系统在化合物添加24小时后进行钙振荡信号的检测和记录。iPSC2s与之前版本的iPSCs以相同的方式进行实验，通过形成缝隙连接并同步振荡，检测到钙敏感染料指示的峰值频率。新型细胞比之前版本的细胞可提早4-5天用于检测实验，同时因其更低的