卫材双效食欲素受体拮抗剂治疗觉醒节律紊乱进II期临床
日本药企卫材（Eisai）近日宣布启动一项II期临床研究Study 202，调查其内部开发的一种双效食欲素受体拮抗剂lemborexant用于觉醒节律紊乱（ISWRD）患者和轻度至中度阿尔茨海默氏症（AD）痴呆患者的疗效和安全性。目前，lemborexant正由卫材与美国Purdue Pharma公司合作开发。 觉醒节律紊乱（ISWRD）是一种昼夜节律睡眠障碍，这是由于健康个体24小时内的睡眠和觉醒模式被打破。睡眠和觉醒可发生在白天和黑夜的任何时间。该病常见于神经退行性疾病患者群体中，例如阿尔茨海默氏症（AD）。 根据美国食品和药物管理局（FDA）举行的预研究性新药的会议，ISWRD被确认为不同于一般的失眠。目前，尚无任何药物获批治疗不规律的睡眠-觉醒模式的患者，这意味着该领域存在着高度未获满足的医疗需求。 Study 202研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组研究，在大约125例年龄在65岁至90岁的IS......阅读全文
甲状腺素受体的定义
中文名称甲状腺素受体英文名称thyroid hormone receptor定 义疏水性信号分子甲状腺素的受体。位于细胞核内。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞通信与信号转导（二级学科）
Nature：号外！POMC竟然也能促进食欲？！
近日，著名国际期刊nature刊登了美国科学家的一项最新研究成果，他们发现POMC神经元能够促进大麻素诱导的进食行为，这与普遍认为的POMC神经元能够增加饱腹感，抑制食欲作用不同。 在之前研究中发现，POMC神经元的活动能够降低食欲、加快代谢和能量消耗。成年啮齿类动物的大脑中，POMC神经元大
细胞膜受体的凝集素受体的介绍
凝集素是从各种植物或低等动物组织中分离而得到的一类特殊蛋白质,能与动植物细胞表面的受体发生特异性结合产生一系列的生理效应。它们通过与细胞表面寡糖结构决定簇的交互作用导致细胞发生凝集,因而又称凝集素。最早发现它们能诱导红细胞发生凝集而用于临床血型分类,故又有植物血凝素之称。已报道的凝集素多达500
辉瑞泛选择素拮抗剂rivipansel关键III期临床失败
美国制药巨头辉瑞（Pfizer）近日公布了评估rivipansel（GMI-1070）治疗镰状细胞病（SCD）相关血管阻塞性危象（VOC）的关键性III期临床研究RESET（B5201002，NCT02187003）的顶线结果。 这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组III期研究，在6
α7nACh－受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆...（二）
2 结果211 最大潜伏期测定结果 35 只小鼠中,2 只原地打转,·190 ·宁夏医学院学报Journal of Ningxia Medical College第28 卷 3 期2006 年6 月不符合实验要求被剔除。33 只小鼠中有31 只经2d (16 次)训练,能够在第16 次训练后70
α7nACh－受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆...（一）
α7nACh 受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆能力的影响摘要:目的 探讨α7nACh 受体的竞争性拮抗剂(MLA) 对实验小鼠在Morris 水迷宫中学习记忆能力的影响。方法 雄性昆明小鼠每天腹腔注射MLA (110、418μg/ g ) ,连续8d ,采用Morris 水迷宫,通过定位航行、空
诺华DP2受体拮抗剂fevipiprant两项III期临床研究失败！
诺华（Novartis）近日公布了哮喘新药fevipiprant（QAW039）关键性全球III期LUSTER-1和LUSTER-2研究的最新结果。这些研究探索了DP2受体拮抗剂fevipiprant的疗效和安全性。汇总分析显示，在52周治疗期间，与安慰剂相比，2种剂量fevipiprant（1
FDA批准前列腺癌新药，拜耳非甾体雄激素受体拮抗剂Nubeqa
德国制药巨头拜耳（Bayer）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Nubeqa（darolutamide），用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗。Nubeqa是一种口服非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，具有独特的化学结构，以高亲和力结合受体，表现出强烈的拮抗活性，从而
食欲减退的治疗
1、治疗原发病器质性食欲减退，以治疗原发病为主，一般不需特殊用药。对诊断明确又确需改善症状症状者可试用助消化药或胃肠动力剂。对一时未找到原发病且有报警症状，高度怀疑器质性病变者在未明确诊断前不滥用消食片，胃酶制剂等药。 2、停用或调整某些药物，消除副作用所致的食欲不振。 3、功能性食欲减退溃
食欲减退的病史
食欲不振发生的缓急，持续时间以及进展情况，有无其他伴随症状表现如发热、恶心、呕吐、咽下困难等，有无腹泻、便秘、腹痛，有无服用药物史以及饮酒史，有无结核、胃炎、肝炎、肾脏病、糖尿病史，有无精神创伤史及明确的诱因，体重有无改变。
食欲减退的诊断
1、病史 食欲不振发生的缓急，持续时间以及进展情况，有无其他伴随症状表现如发热、恶心、呕吐、咽下困难等，有无腹泻、便秘、腹痛，有无服用药物史以及饮酒史，有无结核、胃炎、肝炎、肾脏病、糖尿病史，有无精神创伤史及明确的诱因，体重有无改变。 2、体格检查 注意营养状况及精神状态，皮肤有无黄染、脱
甲状腺素受体的功能介绍
中文名称甲状腺素受体英文名称thyroid hormone receptor定 义疏水性信号分子甲状腺素的受体。位于细胞核内。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞通信与信号转导（二级学科）
胰岛素受体的功能介绍
已知有三种胰岛素受体酪氨酸激酶作用的底物(IRSs)。第一种是胰岛素受体底物1(IRS1),是一种蛋白质,其上有多个(至少8个)可被受体激酶磷酸化的位点,磷酸化后可同多种效应物结合,包括:PI(3)K、Syp(一种磷酸酪氨酸磷酸酶)、Nck(一种连接蛋白)、GRB2(growthfactor rec
胰岛素的受体是什么
胰岛素的受体是胰岛素受体: 一个四聚体，由两个α亚基和两个β亚基通过二硫键连接。两个α亚基位于细胞 质膜的外侧，其上有胰岛素的结合位点；两个β亚基是跨膜蛋白，起信号转导作用。无胰岛素结 合时，受体的酪氨酸蛋白激酶没有活性。当胰岛素与受体的α亚基结合并改变了β亚基的构型 后，酪氨酸蛋白激酶才被激活
胰岛素受体底物的概念
胰岛素受体底物(insulin receptor substrate，IRSs)是一种能够被激活的胰岛受体酪氨酸激酶的底物, 其上具有十几个酪氨酸残基可被磷酸化，磷酸化的IRSs能够结合并激活下游效应物。
胰岛素受体底物的定义
胰岛素受体底物(insulin receptor substrate，IRS)，参与胰岛素及其他细胞因子信号转导的磷酸化蛋白。IRS在被胰岛素受体磷酸化以后，如同一块“磁铁”与那些具有SH2结构域的蛋白结合，根据所结合蛋白的具体结构产生不同的效应，如激活SH2蛋白的酶活性、改变蛋白质构型并同另外的蛋
食欲减退的鉴别诊断
食欲减退应和畏食区别，畏食者食欲正常，摄食时口咽疼痛、咽下困难或进食后引起疼痛、不适等症状而不愿进食，如口咽炎症、溃疡等。以下为出现食欲减退症状的系列疾病的鉴别诊断。 （一）消化系统疾病引起的食欲减退的鉴别诊断 1、急性胃炎 为各种原因引起的胃黏膜的急性炎性病变。病变可为胃底、胃体、胃窦任
拮抗剂的分类
从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争性拮抗剂能提高ED50值，而非竞争性拮抗剂不能。竞争性拮抗剂药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮
钙拮抗剂概述
钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，是我国高血压患者最常使用的一类降压药。在我国22个城市92家医院的门诊高血压患者治疗现状调查中，钙通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和利尿剂的使用率分别为56.6%、32.0%、23.7%、20.0%和10
大麻素受体止痛机制研究获进展
大麻素受体1（CB1）和CB2的表达遍及神经系统并因为起到了止痛作用而为人们所熟知。然而，这种效应在神经末梢区域的背后机制却并不为人们所知。如今，美国科学家报告说，他们发现，一种小分子的发展受到了外围组织的限制，并通过增加内源性大麻素极乐醯胺的水平而抑制了疼痛信号。这些发现意味着治
血清素受体的基本类型
血清素受体可分为七个亚科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。至少有十四种受体亚型已被发现，包含G蛋白偶联受体和配体门控离子通道(G protein-coupled receptor and a ligand-gated ion chann
关于胰岛素受体的作用介绍
当胰岛素与受体的α亚基结合并改变了β亚基的构型后，酪氨酸蛋白激酶才被激活，激活后可催化两个反应∶ ①使四聚体复合物中β亚基特异位点的酪氨酸残基磷酸化,这种过程称为自我磷酸化(autophosphorylation)； ②将胰岛素受体底物(insulinreceptor substrate，I
胰岛素受体底物的主要种类
已知有三种胰岛素受体酪氨酸激酶作用的底物(IRS)。第一种是胰岛素受体底物1(IRS1)。这是一种蛋白质，其上有多个(至少8个)可被受体激酶磷酸化的位点，磷酸化后可同多种效应物结合，包括PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）、Syp(一种磷酸酪氨酸磷酸酶)、Nck(一种连接蛋白)、GRB2(growthf
促甲状腺素受体抗体是什么
促甲状腺素受体抗体可以直接作用于细胞膜上的促甲状腺激素的受体，通过促甲状腺素受体抗体的检查，可以反映甲状腺功能。根据作用不同，可以分为抑制性抗体和刺激性抗体两种。一般来说，如果病人患有甲状腺功能亢进或者甲状腺功能减退方面的疾病的话，在治疗1-2年之后，就应该进行促甲状腺素受体抗体的检查，以此来了
关于脂联素及其受体的介绍
脂联素不仅由脂肪细胞分泌,骨骼肌、内皮细胞、心肌细胞也可分泌；其由染色体3q27的apM1基因编码，该基因由3个外显子和2个内含子组成。脂联素的相对分子质量为30000,与补体C1q结构相似,又称为Arcp30、AdipoQ、apM1、GBP28；同时,它还属于可溶性胶原超家族，与胶原VIII和
关于胰岛素受体底物的简介
胰岛素受体底物(insulin receptor substrate，IRS) 是指能够被激活的胰岛素受体酪氨酸激酶作用的底物， 其上具有十几个酪氨酸残基，可被磷酸化，磷酸化的IRS能够结合并激活下游效应物。 IRS在被胰岛素受体磷酸化以后，如同一块“磁铁”与那些具有SH2结构域的蛋白结合，根
关于肾上腺素能受体的简介
是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体，为G-蛋白耦联型。根据其对去甲肾上腺素的不同反应情况，分为肾上腺素能α受体和β受体。相对来说去甲肾上腺素对于α受体的作用较肾上腺素更为敏感，而肾上腺素对β受体的作用会更敏感一些。皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主，骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主
胰岛素受体底物种类介绍
第一种是胰岛素受体底物1(IRS1),是一种蛋白质,其上有多个(至少8个)可被受体激酶磷酸化的位点,磷酸化后可同多种效应物结合,包括:PI(3)K、Syp(一种磷酸酪氨酸磷酸酶)、Nck(一种连接蛋白)、GRB2(growthfactor receptor-bound protein2,一种通过SH
血清素受体的代谢及功能
血清素受体（或称5-羟色胺受体）位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜，并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体，配体门控离子通道(LGIC)，所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR)，其激活细胞内第二信使级联。（也称为七跨膜受体或七螺旋受体）。血清素受体
胰岛素受体底物的功能介绍
胰岛素受体底物(insulin receptor substrate，IRSs)是一种能够被激活的胰岛受体酪氨酸激酶的底物, 其上具有十几个酪氨酸残基可被磷酸化，磷 酸化的IRSs能够结合并激活下游效应物。