卫材双效食欲素受体拮抗剂治疗觉醒节律紊乱进II期临床
日本药企卫材（Eisai）近日宣布启动一项II期临床研究Study 202，调查其内部开发的一种双效食欲素受体拮抗剂lemborexant用于觉醒节律紊乱（ISWRD）患者和轻度至中度阿尔茨海默氏症（AD）痴呆患者的疗效和安全性。目前，lemborexant正由卫材与美国Purdue Pharma公司合作开发。 觉醒节律紊乱（ISWRD）是一种昼夜节律睡眠障碍，这是由于健康个体24小时内的睡眠和觉醒模式被打破。睡眠和觉醒可发生在白天和黑夜的任何时间。该病常见于神经退行性疾病患者群体中，例如阿尔茨海默氏症（AD）。 根据美国食品和药物管理局（FDA）举行的预研究性新药的会议，ISWRD被确认为不同于一般的失眠。目前，尚无任何药物获批治疗不规律的睡眠-觉醒模式的患者，这意味着该领域存在着高度未获满足的医疗需求。 Study 202研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组研究，在大约125例年龄在65岁至90岁的IS......阅读全文
研究显示食欲素2型受体激动剂治疗1型发作性睡病有效
近日，两项有关1型发作性睡病（NT1）的研究（FirstLight和RadiantLight）成果在2025年世界睡眠大会期间上公布。研究显示，与安慰剂相比，Oveporexton在治疗1型发作性睡病的广泛症状均获得统计学显著性的改善。 据了解，1型发作性睡病是一种由大脑中食欲素神经元缺失引起
新型胰淀素受体拮抗剂改善阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷
加拿大阿尔伯塔大学的研究人员发现一种叫AC253的化合物可以中和一种叫β-淀粉样蛋白的毒性，改善患阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷，并提出胰淀素受体是治疗阿尔兹海默病的靶点。β-淀粉样蛋白被发现存在于众多阿尔兹海默病人的大脑中，被认为在阿尔兹海默病的发展中起主要作用。相关研究成果发表在2017年1月
前列腺炎α受体拮抗剂的相关治疗
前列腺痛、细菌性或非细菌性前列腺炎患者的前列腺、膀胱颈及尿道平滑肌张力都增加，排尿时后尿道内压增高致尿液反流入前列腺管，是引起前列腺痛、前列腺结石及细菌性前列腺炎的重要原因，应用α受体拮抗剂有效地改善前列腺痛及排尿症状，有助于防止尿液的前列腺内反流，对防止感染复发有重要意义。在Ⅲ型前列腺炎的治疗
白三烯受体拮抗剂是治疗什么的？
类风湿关节炎：这是一种自身免疫性疾病，白三烯受体拮抗剂在治疗这种疾病方面的作用最为明显。 强直性脊柱炎：另一种自身免疫性疾病，白三烯受体拮抗剂可以帮助减轻症状。 银屑病性关节炎：与银屑病相关的关节炎，白三烯受体拮抗剂可以作为治疗方案的一部分。 肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病：这类疾病通常涉
简述白三烯受体拮抗剂的适应症
白三烯受体调节剂主要应用于轻度哮喘及合并过敏性鼻炎患者的长期控制治疗，尤其适用于2岁以上儿童。对于中、重度哮喘病人可以在吸入激素同时联合用药，其作用互补，效果叠加，可以减少吸入激素剂量。
关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍
甲氧氯普胺（metoclopramide ）， 又名胃复安，灭吐灵，于1961年合成并应用于临床，为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物，是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能， 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上，而且明显抑制胃肠道的动力作用。D
关于白三烯受体拮抗剂的相关病理简介
支气管哮喘(哮喘)时气道阻塞的机制与气道平滑肌收缩，血管渗漏所致粘膜水肿、粘液分泌增加及以嗜酸细胞为主导的炎症细胞浸润等引起的支气管痉挛有关，多种炎性介质如组胺、白三烯(LTs)、血栓素、前列腺素、血小板激活因子(PAF)、趋化因子、腺苷及缓激肽等，参与上、下气道的炎症反应。近年来随着LTs在哮
食欲刺激[激]素的生理功能介绍
中文名称食欲刺激[激]素英文名称ghrelin定 义从大鼠和人胃黏膜分离鉴定得到的一种胃肠道神经肽。是促分泌素的内源性配体，能诱导生长激素的释放、胃肠道蠕动及摄食并维持能量正平衡的作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），激素与维生素（二级学科）
白细胞介素36受体拮抗剂缺陷－解开无菌性脓疱病病因之谜
白细胞介素（IL）36受体拮抗剂（IL36Ra）由IL36RN基因编码，属于IL-1家族，可通过竞争性拮抗IL-36受体，抑制IL-36促炎症作用。研究发现，IL36Ra缺陷（DITRA）与多种无菌性脓疱病的发生有关。图片来源于网络 一、IL36Ra在皮肤炎症反应中的作用 IL36α、IL3
发作性睡病新药口服食欲素受体激动剂TAK994突破性疗法
TAK-994旨在选择性靶向食欲素-2受体，开发用于治疗发作性睡病1型（NT1）患者的白天过度嗜睡（EDS）。 发作性睡病 武田制药（Takeda）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予TAK-994突破性疗法认定（BTD），这是一款处于2期临床阶段的口服食欲素激动剂，旨在选择性靶向
关于白三烯受体拮抗剂的主要特点介绍
白三烯受体调节剂是非激素类抗炎药物，其抗炎作用没有激素强，但它的优点是口服药物，使用方便，不含激素，副作用小。 参与哮喘发病的介质很多，但研究已充分证明，使用受体拮抗剂或合成抑制剂抑制LTs的作用，可改善哮喘症状及扩张气道，虽然LTRAs似较合成抑制剂在阻断哮喘迟发反应方面更有效，但众多的临床
哪些食物会影响白三烯受体拮抗剂的效果？
白三烯受体拮抗剂的效果可能会受到某些食物的影响。 由于具体的食物和药物之间的相互作用可能因个体差异而异，通常建议在使用这类药物期间遵循医生或药师的饮食建议。 一般而言，白三烯受体拮抗剂主要通过口服片剂形式给药，与食物的直接相互作用可能不像某些其他类型的药物那样显著。然而，一些食物可能会间接影响
卫材orexin受体拮抗剂DAYVIGO上市－可用于成人失眠
今天FDA批准了卫材的orexin受体拮抗剂DAYVIGO™ (通用名lemborexant)用于成人失眠治疗。这个决定是根据两个安慰剂对照的三期临床试验结果，在一个6个月长三期临床中5毫克、10毫克两个剂量DAYVIGO比安慰剂显著缩短病人自己感觉入睡时间。另一个较短试验（一个月）比较DAYV
拜耳非甾体雄激素受体拮抗剂Nubeqa获欧盟批准！
拜耳（Bayer）近日宣布，欧盟委员会（EC）已批准Nubeqa（darolutamide），用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗。在III期ARAMIS试验中，与安慰剂+雄激素剥夺疗法（ADT）治疗组相比，Nubeqa+ADT治疗组无转移生存期（MFS）在统计学上有显著改善
关于白三烯受体拮抗剂的不良反应介绍
LTRAs的耐受性好，近几年进行的大规模临床试验，证实LTRAs与安慰剂相比，具有显著的临床疗效，长期使用未发现明显的副作用，耐受性好，在儿童亦非常有效、安全。没有发生死亡和严重不良反应的报道。但如有肝功能不全或出现恶心、呕吐、肝肿大及黄疸，应测定肝功能。
关于5羟色胺（5HT）受体拮抗剂的简介
5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂作为一种神经递质和血管活性物质，人体内超过90%的5-HT 储存在血小板内。血小板的5-HT 受体有两类: 5-HT1受体和5-HT2受体。血液5-HT2可以激活血小板及血管平滑肌的5-HT2受体，促进血栓的形成[25]。因此研究血管5-HT2受体来开发抗血小板药
首个鼻内CGRP受体拮抗剂vazegepant进入III期临床
Biohaven制药公司近日宣布，已成功完成与美国食品和药物管理局（FDA）关于vazegepant鼻内给药用于偏头痛急性治疗 II期临床和非临床的互动。该公司解决了FDA提出的所有问题，并将把10mg剂量vazegepant鼻内给药方案推进到一项双盲、安慰剂对照III期临床试验中。 根据Bi
FDA圣诞送礼－4款创新疗批准法造福患者
随着圣诞节的临近，美国FDA在新药批准方面更是“快马加鞭”，在圣诞之前给众多患者送上一份份大礼。在12月20日，FDA一气批准了4款创新疗法，加上今日批准的口服CGRP受体抑制剂，将今年获批的创新疗法数目增至48款。下面我们来介绍两款治疗失眠症和精神分裂症的创新疗法。 卫材食欲素受体拮抗剂Da
维生素K拮抗剂的临床应用
许多设计良好的临床试验表明维生素K拮抗剂可有效应用于不同疾病，其适应症包括静脉血栓形成的一级和二级预防，人工瓣膜或心房颤动的体循环栓塞的预防，有外周动脉疾病或其它高危因素患者的心肌梗死的预防，中风、心肌梗死复发或急性心肌梗死死亡的预防。虽然尚未被随机试验证实，但维生素K拮抗剂尚有应用于预防二
白三烯受体拮抗剂的药理是什么知道吗？
白三烯ELISA试剂盒白三烯受体拮抗剂的药理1.抗炎作用，预防和减轻粘膜炎性细胞浸润。过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特，随着肺功能的改善，患者的痰液、外周血和支气管肺泡灌洗液（BALF）中的淋巴细胞、嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞和巨噬细胞数显著减少，而且减少的程度与FEV 1 及白天症状改善程度相关。
口服偏头痛新药！CGRP受体拮抗剂rimegepant口腔崩解片
Biohaven是一家临床阶段的生物制药公司，拥有一系列针对神经疾病（包括罕见疾病）的创新后期候选产品。近日，该公司宣布，评估rimegepant Zydis®口腔崩解片（ODT）用于急性偏头痛治疗的关键III期临床试验（NCT03461757）数据已发表于《柳叶刀》（The Lancet）。结
选择性α1受体拮抗剂：哌唑嗪的功能介绍
为人工合成品，选择性拮抗α1受体。【药动学】口服生物利用度约50%-70%，1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高，仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢，仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时，药物作用时间持续4-6小时。【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外
Myovant口服GnRH受体拮抗剂relugolix复方片在欧盟申请上市
Myovant Sciences是一家专注于开发创新疗法用于女性健康和前列腺癌的医疗保健公司。近日，该公司宣布，已向欧洲药品管理局（EMA）提交了relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）的营销授权申请（MAA），用于治疗子宫肌瘤女性的中重度
白脂素可以调节食欲和治疗肥胖吗？
两年前，Chopra博士在研究新生儿型早衰症（NPS）个体时，意外地发现了一种新的蛋白激素——asprosin（白脂素），可以调节血糖水平。 NPS是一种遗传性障碍，患者会不断积累脂肪。研究人员发现NPS患者的FBN1（fibrilin 1，原纤蛋白）基因发生了突变，在编码过程中pFBN1（
先声药业新型抗失眠药达利雷生III期临床研究完成中国首例患者入组
2023年12月17日，先声药业（2096.HK）与瑞士 Idorsia 公司合作的新型抗失眠药物盐酸达利雷生片（Daridorexant），治疗症状持续存在至少3个月的成人失眠患者，并且可对日间功能产生作用的III期临床研究，已在河北医科大学第三医院完成中国首例患者入组（FPI）。 该研究由
非选择性的β受体拮抗剂普萘洛尔的简介
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高，口服超过90%被吸收，但首过消除率60%-70%，生物利用度较低，仅约30%。到达体循环的药量个体差异大，血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高，约93%。主要经肝代谢，代谢产物4-羟普萘洛
270亿药物研发“无人区”，跑出两家稀缺龙头
过去一年来，尽管Biotech专注的是肿瘤、自身免疫等市场空间巨大的热门赛道，却大部分因产品同质化严重、市场竞争激烈，又或股价、又或发展陷入了低谷期。 反过来，市场空间大、但竞争相对缓和的失眠药市场，却是“风景这边独好”。 近期，京新药业(12.93 -0.39%,诊股)就因为一款治疗失眠障
非选择性的β受体拮抗剂：普萘洛尔的功能介绍
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高，口服超过90%被吸收，但首过消除率60%-70%，生物利用度较低，仅约30%。到达体循环的药量个体差异大，血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高，约93%。主要经肝代谢，代谢产物4-羟普萘洛尔仍
发作性偏头痛新药！获FDA批准的口服CGRP受体拮抗剂!
Qulipta的批准上市，将为偏头痛患者提供一种简单、每日口服一次、安全有效的预防性治疗药物。 艾伯维（AbbVie）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Qulipta（atogepant），用于成人预防性治疗发作性偏头痛（EM）。值得一提的是，Qulipta是第一个也是唯一一个专门
拜耳非甾体雄激素受体拮抗剂Nubeqa在欧盟获积极审查意见
德国制药巨头拜耳（Bayer）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议批准Nubeqa（darolutamide），用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗。现在，CHMP的意见将递交至欧盟委员会（EC）审查，后者预计在未来几个