兰州化物所高区域高立体选择性联烯醚对吡唑酮加成反应
在手性化合物和药物分子合成领域，发展新的策略实现高区域高立体选择性反应，能为各种手性分子的合成提供高效的途径。近几十年来，尽管手性催化研究取得了巨大进步，但是利用相同底物通过调控催化剂实现高区域和高立体选择性仍然非常困难，尤其是在这一过程中同时实现对手性季碳中心的有效控制更是一个艰巨的挑战。吡唑酮类化合物是含有两个相邻氮原子的五元杂环化合物，作为活性结构单元在药物分子和天然产物中应用广泛，发展有效的方法用于手性吡唑酮类化合物的合成一直以来备受重视。 近期，中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室/苏州研究院蒋高喜团队基于对反应机理和底物电子结构的理解，设计并实现了过渡金属钯和有机小分子膦酸分别催化的高区域高立体选择性联烯醚对吡唑酮的加成反应。钯的催化体系中，在非常温和的条件下能高立体选择性地得到含有两个相邻手性中心的支链加成产物；而在有机小分子膦酸催化体系中则能高立体选择性地得到直链加成产物。对于支链加......阅读全文
关于磺胺苯吡唑的简介
磺胺苯吡唑，英文名：Sulfaphenazolum，别名：SPP、Orisul、Merian、S121fabid、Barol。分子式：Cl5H14O2N4S 白色结晶性粉末，熔点179～183℃。在丙酮、稀矿酸和氢氧化碱液中易溶，在甲醇、乙醇、冰醋酸中略溶，在氯仿、乙醚、水中几乎不溶。由氰代乙烯
兰州化物所高区域高立体选择性联烯醚对吡唑酮加成反应
在手性化合物和药物分子合成领域，发展新的策略实现高区域高立体选择性反应，能为各种手性分子的合成提供高效的途径。近几十年来，尽管手性催化研究取得了巨大进步，但是利用相同底物通过调控催化剂实现高区域和高立体选择性仍然非常困难，尤其是在这一过程中同时实现对手性季碳中心的有效控制更是一个艰巨的挑战。吡唑
关于磺胺苯吡唑制剂的介绍
1、磺胺苯吡唑的片剂：每片0.5g。磺胺苯吡唑（复方新诺明，SMZ-TMP）片：联磺甲氧苄啶片（增效联磺片），每片含：SMZ0.2g、SD0.2g、TMP0.08g，作用与磺胺苯吡唑相似。口服，1次2片，1日2次。 2、复方磺胺苯吡唑（复方新诺明；SMZ-TMP）注射液，每支2ml：含SMZ0
－武田在日本提交甲吡唑新药申请
武田(Takeda)12月25日宣布，已向日本卫生劳动福利部(MHLW)提交了甲吡唑(fomepizole)的新药申请(NDA)，该药用于治疗乙二醇(ethylene glycol)和甲醇(methanol)中毒。 甲吡唑是一种乙醇脱氢酶抑制剂，由Paladin Labs在加拿大销
简述磺胺苯吡唑的动力学
磺胺苯吡唑口服吸收较完全，可达给药量的90%以上，并广泛分布于各组织和体液中，也可透过血脑屏障，脑膜呈化脓性炎症时脑脊液浓度可达血浓度的80%~90%。该品在肝内代谢为乙酰化物，失去抑菌活性而毒性增加，乙酰化率高，且溶解度较低，故较易出现结晶尿血尿等。大剂量、长期应用时宜与碳酸氢钠同服。部分药物
使用磺胺苯吡唑的注意事项
1、下列疾病不宜选用磺胺苯吡唑作治疗或预防用药： ⑴ A组溶血性链球菌所致扁桃体炎或咽炎。 ⑵ 志贺菌感染。 ⑶ 立克次体病。 ⑷ 结核病。 ⑸ 放线菌病。 ⑹ 支原体感染。 ⑺ 真菌感染。 ⑻ 病毒感染。 2、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全
简述磺胺苯吡唑的相互作用
1、合用尿碱化药可增加该品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。 2、不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替该品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3、磺胺苯吡唑与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需
关于吡唑甲氢龙的基本介绍
吡唑甲氢龙是一种药品，同化作用与睾酮相近，但男性化作用比睾酮轻。 用于蛋白质分解之消耗性疾病。 名称：吡唑甲氢龙；Stanozolol 药物名称：吡唑甲氢龙 英文名：Stanozolol 药名：司坦唑醇,康力龙,吡唑甲氢龙,司坦唑 外文名：Stanozolol,Androstanazd
关于磺胺苯吡唑的药物治疗分析
磺胺苯吡唑用于治疗溃疡性结肠炎和类风湿关节炎已有40余年的历史。近年来，国外通过许多病例观察发现，该药对强直性脊柱炎患者的外周关节炎、腰背痛、发僵、血沉和C-反应蛋白的变化及骶髂关节的X线片病变，均有明显的治疗作用。国内不少医院也开展了这项治疗。 磺胺苯吡唑为片剂，每片0.25克，服用方便，安
简述磺胺苯吡唑的药理作用
抗菌谱与SD相近，但抗菌作用较强。磺胺苯吡唑为广谱抗菌药，抗菌作用强可用于呼吸系统、泌尿系统，肠道及皮肤软组织感染的治疗，现临床主要与增效剂甲氧苄氨嘧啶（TMP）合用，抑菌作用可增加数倍至数十倍，主要用于急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢及伤寒等疾病的治疗。该品与PABA竞争细菌二氢叶酸合成
使用磺胺苯吡唑的不良反应
常用剂量时不良反应较少，对肾赃的损害也较轻，但大剂量、长期使用时可出现药物过敏反应引起的各类皮肤炎症，粒细胞、血小板减少症及再生障碍性贫血，可造成肝损害、肾损害而发生结晶尿、血尿和管型尿，对新生儿可造成溶血性贫血、血红蛋白尿、高胆红素血症及胆红素脑病（核黄疸）。因此，大剂量长期应用时宜同时服碳酸
简述磺胺苯吡唑的药理作用
磺胺苯吡唑属中效磺胺苯吡唑，具广谱抗菌作用，对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。但近年来细菌对该品的耐药性
简述磺胺苯吡唑的适应症
磺胺苯吡唑药属广谱抗菌药，但由于许多临床常见病原菌对该类药物耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。 磺胺苯吡唑（不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂）的适应症为： 1、敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染。 2、与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的
关于磺胺苯吡唑的动力学介绍
磺胺苯吡唑口服后易被胃肠道吸收，吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。但其吸收较缓慢，给药后2~4小时血药浓度达高峰，单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100mg/l。该品吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织，在胸膜液、腹膜液和房水等体液中可达较高药物浓度，也可穿透血-脑脊液屏障，在脑
使用磺胺苯吡唑的不良反应介绍
1、磺胺苯吡唑—过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2、磺胺苯吡唑—中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
氨基比林的基本信息介绍
氨基比林（aminophenazone），化学名为4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮，分子式为C13H17N3O，是一种解热镇痛药，用于发热、头痛、关节痛、神经痛、痛经及活动性风湿症等。 中文名称：氨基比林 中文别名：4-二甲基氨基-2,3-二甲氧-1-苯基吡唑-5
安替比林咖啡片的适应症有哪些
安替比林，1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮，非那宗，二甲基苯基吡唑酮，英文名称： Antipyrine。可用作硝酸、亚硝酸及碘的分析试剂。测定能形成络合阳离子的元素（如铋、锡、锑和汞等）。 安替比林咖啡片药物适应症：多与其他解热镇痛药制成复方制剂应用。
关于磺胺苯吡唑的用法用量和禁忌介绍
一、磺胺苯吡唑的用法用量 1、成人常用量：用于治疗一般感染首剂2g，以后每日2g，分2次服用。 2、小儿常用量：用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。首剂按体重每日50~60mg/kg（总剂量不超过2g/日），以后每日按5O~60mg/kg，分2次服用。 二、磺胺苯吡唑的禁忌 1、对磺
简述安替比林的物化性质
一、基本信息 中文名称：安替比林 中文别名：非那宗；二甲基苯基吡唑酮；2,3-二甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮； 英文名称：antipyrine 英文别名：2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one；Azophen；Sedatin； CAS号：60-8
依达拉奉的制剂及杂质类型
制剂依达拉奉注射液杂质质ICHCH& Ch或C2H18N4O2346.38 3,3-二甲基-1,1′-二苯基-1H,1'H-4,4′-联吡唑-5,5二醇或4,4-双-(3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮)
N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。Figure 1具有吡唑结构
简述安替比林的合成方法
由1-苯基-3-甲基吡唑酮-5经甲基化、水解而得。在干燥的甲基化罐中，加入吡唑酮，再加入硫酸二甲酯，升温至160℃，反应6h，加热水煮沸2h。将此甲基化反应物放入盛有氢氧化钠溶液的水解罐中，在100-110℃搅拌水解3h。静置分层，取安替比林油层放在结晶罐内，加蒸馏水稀释，搅拌，降温至10℃以下
加拿大拟修订吡唑解草酯的最大残留限量
据加拿大卫生部消息，加拿大卫生部更新农残限量修订通告，就修订吡唑解草酯（Mefenpyr-Diethyl）的最大残留限量征求意见。 具体修订内容如下：农药限量（ppm）食品类别吡唑解草酯0.05虉草种子、黑麦、小黑麦 有关人员可在2018年5月7日之前提交意见。 日期：2018-02-23
【技术】N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。 Figure 1
紫外可见分光光度计测水中氰化物的方法
紫外可见分光光度计可适用于地表水、生活污水和工业废水中氰化物的测定。本方法检出限为0.004mg/l,测定下限为0.016mg/l，测定上限为0.25mg/l。 方法原理： 在中性条件下，样品中的氰化物与氯胺T反应生成氯化氰，再与异烟酸作用，经水解后生成戊烯二醛，最后与吡唑啉酮缩合生成蓝色燃
关于丙哌双苯醚酮的简介
一、丙哌双苯醚酮，英文名：Domperidone，消化系统药物，适用于胃轻瘫、恶心、呕吐、消化性溃疡等。 别名：多潘立酮；丙哌双酮；氯哌酮；吗丁啉；咪哌酮；哌双咪酮；胃得灵；乌姆吡唑；度哌酮；Domperidonum 二、丙哌双苯醚酮的分类：消化系统药物 > 止吐及催吐药物 三、丙哌双苯醚
欧盟拟放宽中国白菜中吡唑草胺的最大残留限量
据欧盟食品安全局（EFSA）消息，近日，欧盟食品安全局（EFSA）就修订中国白菜中吡唑草胺（metazachlor）的最大残留限量发布意见。 据了解，依据欧盟委员会法规（EC）No 396/2005第6章的规定，法国收到巴斯夫公司（BASF SE）申请，请求修订中国白菜中吡唑草胺的最大残留限量
紫外可见分光光度计测水中氰化物的方法
UV1901PC紫外可见分光光度计可适用于地表水、生活污水和工业废水中氰化物的测定。本方法检出限为0.004mg/l,测定下限为0.016mg/l，测定上限为0.25mg/l。方法原理：在中性条件下，样品中的氰化物与氯胺T反应生成氯化氰，再与异烟酸作用，经水解后生成戊烯二醛，最后与吡唑啉酮缩合生成蓝
上海药物所以活性为导向的邻羟基苯乙酮应用研究获进展
中国科学院上海药物研究所杨春皓研究组在进行新型抗肿瘤药物研发的同时，还积极致力于以生物活性为导向的杂环合成方法学研究，为研究组的新药发现奠定化学基础。研究组利用一些人们熟知的、简单易得的有机小分子（如苯乙腈类，邻羟基苯乙酮类——an old dog）为起始原料，发展新的方法（New tricks
美国修订苹果和花生中吡唑萘菌胺的残留限量要求
2013年12月27日，美国环保署发布对苹果和花生中吡唑萘菌胺(Isopyrazam)的残留限量要求，本规则于2013年12月27日起生效。具体如下： 产品中文名称 产品英文名称 限量要求（ppm） 苹果 Apple 0.7 花生 Peanut 0.01