【技术】N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。 Figure 1具有吡唑结构部分的化合物 目前已经开发出许多用于合成吡唑方法。其中，通过肼与1,3-二羰基化合物或其替代物的环缩合反应直接吡唑较为常见（Scheme 1）。 由于存在商业供应的原料酮胺和肼使得knorr反应成为制备吡唑吸引力的方法之一。课题组在合成N-芳基吡唑6时深入研究了反应过程中的关键中间体。 传统反应中经重氮化反应、还原反应、缩合反应合成目标吡唑衍生物。此过程存在一些需要解决的问题： 1：化合物9由于合成过程中产生锡的氧化物分离纯化困难 2：缩合过程形成咔唑异构体，需柱层析纯化； 3：高活性中......阅读全文
【技术】N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。 Figure 1
N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。Figure 1具有吡唑结构
吡咯并吡咯二酮衍生物的合成研究取得进展
吡咯并吡咯二酮（DPP）是一类重要的人工合成染料，具有色彩鲜艳、优异的光稳定性和热稳定性等优势。近年来，作为电子受体单元，学界构筑了系列DPP基共轭分子和聚合物，并广泛应用于有机场效应晶体管、有机光伏器件、有机热电、单线态裂分、光动力治疗等领域的研究中。大多数的DPP衍生物N-位为烷基侧链，共轭
手性β芳基乙胺合成新突破：开启制药工业新可能
近日，西安交通大学药学院科研团队在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）发表研究论文。西安交通大学药学院博士生任啸林为第一作者，西安交通大学药学院教授黄渊与重庆文理学院副教授刘松为共同通讯作者，西安交通大学为第一通讯单位。手性β-芳基乙胺骨架是内源性神经递质、生物活
芳基羰基化合物的合成研究取得新进展
芳基羰基化合物是一类非常重要的有机化合物，其在自然界和生物体内广泛存在，并在生命过程扮演着非常重要的角色，同时它也是很多药物分子的重要结构单元。因此，对芳基羰基化合物的合成研究具有重要意义。传统的合成芳基羰基结构单元的方法主要采用芳烃的Friedel–Crafts 酰基化反应，而该类型的反应
手性联芳基类天然产物的高效合成取得新进展
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性，而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和H
Angew：无过渡金属、无导向基团参与的CC键活化反应
近日，中国科学技术大学的康彦彪研究员课题组和南京工业大学曲剑萍教授合作报道了无过渡金属、无导向基团参与的C(芳基)-CH3键裂解/C(芳基)-B键形成反应，实现了一系列芳基硼酸酯的合成。相关工作发表在Angew. Chem. Int. Ed.上（DOI：10.1002/anie.20190178
自动连续多肽合成仪的技术指标
自动连续多肽合成仪是一种用于数学领域的分析仪器，于2019年3月28日启用。 技术指标 环形聚焦电磁场技术，合成区间025-5mmol，以Fmoc为主，1小时内完成10肽标准ACP，每个氨基酸耦合周期仅需4分钟，30ml和125ml两种种规格，可自行编程控制添加、混合、解保护步骤，并控制每个
吲哚衍生物不对称异戊烯基化去芳构化反应研究中获进展
异戊烯基化（prenylation）是生物体内的一个重要过程，很多具有生理活性的天然产物都具有异戊基烯基基团，例如青蒿素、紫杉醇、胆固醇等萜类化合物。除此以外，异戊烯基也可以在酶的催化作用下镶嵌在吲哚等小分子代谢物上，得到一些具有异戊烯基取代的吡咯并吲哚啉结构的生物碱。但是该过程新产生的手性中心
大连化物所催化吲哚杂环合成研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺、王春翔等人成功实现了非对称2,3-二芳基吲哚的选择性合成，相关结果以通讯的形式在线发表在《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, DOI: 10.1002/anie.20150399
芳基醛氧化酶的概念
中文名称芳基-醛氧化酶英文名称aryl-aldehyde oxidase定 义编号：EC 1.2.3.9。作用于苯甲醛、香草醛和一些其他芳香醛，使它们被一分子的氧氧化成对应的酸，而水分子转变为过氧化氢的酶。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
“酰胺羰化反应合成N酰基苯基甘氨酸的方法”获发明ZL
5月25日获悉，中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室有机高分子材料研究组采用环境友好的离子液体作反应介质，制备出N-酰基苯基甘氨酸，并于近日获得国家发明ZL授权（酰胺羰化反应合成N-酰基苯基甘氨酸的方法，ZL号ZL：200610104993.2）。 酰胺羰化反应以酰胺、
合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系，包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日，受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高S
甲氧芳芥的合成方法？
硝化：将对硝基苯胺与硝酸在浓硫酸存在下进行硝化反应，得到2，4-二硝基苯胺。 还原：将2，4-二硝基苯胺与铁粉、硫酸在酸性条件下进行还原反应，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：将2，4-二氨基苯胺与氯乙烷在碱性条件下进行氯乙基化反应，得到5-(2-氯乙基)-2，4-二氨基苯胺。 甲氧基化
甲氧芳芥的合成方法？
以对硝基苯胺为原料，经硝化、还原、氯乙基化、甲氧基化、硝化、重氮化、偶合等步骤制得。 硝化：将对硝基苯胺与硝酸在浓硫酸存在下进行硝化反应，得到2，4-二硝基苯胺。 还原：将2，4-二硝基苯胺与铁粉、硫酸在酸性条件下进行还原反应，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：将2，4-二氨基苯胺与氯乙
上海有机所在可见光介导的能量转移去芳构化方面获进展
可见光是一种清洁环保的可再生资源。可见光催化反应因其迥异于热化学转化的反应行为，近年来在有机合成中得到了广泛的应用。值得注意的是，将可见光诱导的能量转移过程与去芳构化反应相结合，可在温和的反应条件下高效地构建复杂三维分子骨架。中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室研究员游书力团队
关于N糖基化的合成介绍
N-糖的合成起始于内质网膜胞质一侧，多萜醇（dolichol）磷酸化后形成活化态，在糖基转移酶ALG7和ALG13/14的作用下将两个N-乙酰葡糖胺（GlcNAc）与磷酸多萜醇链接，后在ALG1，ALG2和ALG11的作用下加上5个甘露糖（mannose）分子,通过Flipase转运至内质网腔一
合成培养基与半合成培养基
合成培养基与半合成培养基在这里合成培养基是由化学成分完全了解的物质配制而成的培养基，同样可以称为限定培养基，高氏地号培养基和察氏培养基就属于这种类型。配制合成的培养基时它的重复性强，但是与天然的培养基相对来说成本是比较高的，微生物在其中生长速度比较慢，一般适用于实验室用来进行微生物营养需求、代谢、分
王贻芳：人才引进应是个“连续谱”
无论是接受媒体采访，还是讲话发言，中科院高能物理所所长王贻芳总是能做到言简意赅。让人觉得眼前的这位学者，始终散发着一股高冷之气。然而，出乎意料的是，王贻芳这次却聊了很多。 2001年，38岁的王贻芳放弃了美国斯坦福大学的工作回国，多年来，他见证了中国粒子物理的成长与发展。 粒子物
NiH催化N酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺
Nat. Commun.: NiH催化N-酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺 对映体纯手性胺及相关酰胺衍生物是许多药理活性分子的常见结构。与已有的氢胺化反应相比，过渡金属催化的烯胺不对称氢功能化反应为其结构提供了一种补充方法。本文报道了一种NiH催化的N-酰基烯胺的对映体和区域选择性还原氢芳
苯并吡喃的衍生物合成介绍
1.可以通过苯酚的炔丙基醚关环生成。例如，用丁炔二苯酚醚在温和的条件AgBrF4催化关环，即得4-取代的α色烯衍生物 2.β-硝基苯乙烯与水杨醛缩合，也能生成相应的α-色烯，同时生成色烯衍生物。
N乙酰葡糖胺的生物合成途径
生物合成途径是通过乙酰辅酶A将葡糖胺-6-磷酸N-乙酰化，进而将N-乙酰萄糖胺-1-磷酸转变成UDP-N-乙酰葡糖胺，这个核苷酸糖通过糖酰基转换反应而纳入多糖链。
【抗疫药】羟氯喹连续合成和连续分离
一、背景介绍 新型冠性病毒疫情蔓延全球，急需寻找有效药物。除了瑞德西韦，氯喹与羟氯喹同时被WHO和美国总统点名加入海外抗疫候选药物单用或组合应用的多国多中心临床试验（Solidarity Clinical Trial）。 美国选用氯喹/羟氯喹作为新型冠性病毒治疗候选药物的原因在于这是
有机硒化物连续合成
一、背景介绍 随着技术的发展，合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略，重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。 如今，将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进了连续分离单元以及在线分析工
有机硒化物连续合成
一、背景介绍 随着技术的发展，合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略，重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。 如今，将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进
广州生物院铜催化光学选择性N芳基化反应研究获进展
官能化的芳胺或者杂芳基胺结构是许多天然产物、药物分子以及材料分子等的关键片段。由于其重要性，这类化合物的合成也受到了广泛关注。过渡金属催化芳基卤化物与胺类化合物的偶联反应是合成芳基胺化合物的重要方法。由于这类反应化学键的形成是在sp2杂化的芳基碳和氮原子之间，不具备“直接”生成碳手性中心的条件。
Nature－子刊：大连化物所实现异戊二烯二聚亲核芳构化反应
近日，中国科学院大连化学物理研究所精细化工研究室仿生催化合成研究组研究员陈庆安团队，在异戊二烯的仿生催化转化研究方面取得了新进展。该团队提出了串联催化策略，实现了异戊二烯的环聚、氧化芳构化和亲核加成反应，构建了一系列芳香C10衍生物，并结合相关的机理实验提出了可能的催化过程。此外，该团队还在此反
合成培养基的概念
合成培养基,亦称综合培养基。是指根据目标培养物所需营养物质的种类和数量,精确设计并由已知成分的纯化学药品人工配制而成的,可精确掌握各成分性质和数量的一类培养基。一般用于研究微生物的形态、营养代谢、分类鉴定、菌种选育、遗传分析等。常用的合成培养基有培养细菌的葡萄糖铵盐培养基,培养放线菌的高氏1号培养基
合成培养基的分类
高氏1号常用于培养、分离放线菌。成分:可溶性淀粉20g、KNO3 1g、NaCl 0.5g、K2HPO4·3H2O 0.5g,MgSO4·7H2O 0.5g,FeSO4·7H2O 0.01g,琼脂15 ~ 20g,蒸馏水1000mL,pH 7.2~7.4。制法:配制时,先用少量冷水将淀粉调成糊状,倒
浙大李杰团队Nat－Commun：SET激活硝基芳香烃合成此衍生物
1,2,4-噁二唑是众多天然产物、药物分子及生物活性分子的重要基本结构单元，同时也是重要的合成中间体。因此，构建1,2,4-噁二唑结构单元的合成研究长期受到国内外研究者的关注。通常，这类杂环化合物需要通过腈和氧化腈类化合物的环化或酰胺肟的热促环化反应制备，需要预先制备复杂反应底物，且底物普适性差