我国科学家研发出新三氟甲氧基化试剂
日前,南开大学化学学院教授汤平平课题组在国际权威期刊《Nature Chemistry》上发表重要文章,阐述了利用三氟甲基芳基磺酸酯作为新的三氟甲氧基化试剂,在银催化下首次实现了烯烃的分子间不对称溴-三氟甲氧基化反应。 相比于其他三氟甲氧基化试剂,汤平平课题组研发的三氟甲基芳基磺酸酯易于制备且比较稳定,具有良好的反应性。汤平平课题组利用Togni试剂和芳基磺酸顺利制备了三氟甲基芳基磺酸酯,并将其作为新的三氟甲氧基化试剂,在银催化下原位产生三氟甲氧基银,实现了烯烃的分子间不对称溴-三氟甲氧基化反应。 课题组首先以4-氟苯乙烯为底物,在最佳反应条件下能以较高的收率和选择性得到期望的溴-三氟甲氧基化反应产物。 同时,课题组对反应底物进行了扩展。实验证明,除苯乙烯,脂肪类的烯烃也能以良好的收率和立体选择性得到目标产物,除了端烯,脂肪链状内烯、环状烯烃也都可以得到良好的结果,表明了该方法的实用性和可操作性。 有了简单底物的成功,......阅读全文
上海有机所氧化三氟甲基化反应研究取得重要进展
由于三氟甲基(CF3-)的独特性质,将其引入到有机化合物中能够显著改变化合物的酸性、偶极距、极性、亲脂性以及其化学和代谢稳定性。因此含三氟甲基的化合物已在医药、农药和材料等领域得到广泛应用。如治疗精神抑郁的药物Prozac、治疗关节炎的药物Celebrex和治疗II型糖
上海有机所在三氟甲基化反应研究方面获得进展
含有三氟甲基官能团的芳香杂环化合物因通常具有很好的药理活性而备受关注,然而,如何温和、高效地实现芳香杂环化合物的三氟甲基化一直是合成化学上的一大挑战。三氟甲基芳基锍盐基本上都是用于亲电三氟甲基化反应,自上个世纪70年代锍盐被首次合成以来,从未有人研究过它们的氧化性能。 中科院
上海有机所在发展三氟甲基化试剂研究中取得进展
三氟甲基是一种重要的含氟官能团,许多含氟生物活性物质都含有三氟甲基。近半个世纪以来,关于三氟甲基化试剂和反应的研究一直是有机化学和药物化学的重要研究课题。中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室卿凤翎课题组多年来一直从事三氟甲基化反应的研究。他们首次提出并实现了“氧化三氟甲基化反应”的新
福建物构所光催化三氟甲基化反应研究取得进展
三氟甲基化合物由于其独特的物理化学性质,被广泛地应用于医药、农药、染料、高分子材料等领域,将三氟甲基引入有机分子也成为有机方法学领域的研究热点。在这其中,三氟甲基源的探索则一直是科研人员关注的重点。常用的三氟甲基化试剂如Togni试剂、Umemoto试剂等,存在价格昂贵、制备复杂、毒性大、反应副
广州生物院等铜催化烯烃三氟甲基化反应研究取得进展
在有机小分子中引入三氟甲基(CF3)官能团,能增强该分子的化学与代谢稳定性、改善其亲脂性、以及提高其与生物大分子结合的选择性等特性。因此,含三氟甲基的化合物在医药、农药和材料等领域得到了广泛的应用。自从2011年Buchwald、王剑波、刘磊和傅尧课题组首次报道铜催化烯烃直接三氟甲基化反应以来,
盐酸三氟拉嗪
性状本品为白色至微黄色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭;微有引湿性;遇光渐变色。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。鉴别(1)取本品约20mg,加水5ml溶解后,加稀硝酸lml,生成微带红色的白色沉淀;放置后,红色变深,加热后变为黄色。(2)取重铬酸钾的硫酸溶液(1→100)约
盐酸三氟拉嗪片
性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取细粉适量(约相当于盐酸三氟拉嗪10mg),加水5ml,振摇使盐酸三氟拉嗪溶解,滤过,取滤液加硝酸1ml,溶液由粉红色变为棕色,加热后容液显黄色。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在2
我所发展蛋白质疏水功能热点原位三氟甲基化标记和质谱探测新方法
原文地址:http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202402/t20240227_7003113.html近日,我所生物技术研究部生物分子结构表征新方法研究组(1822组)王方军研究员团队与南方科技大学董哲副教授团队合作,发展了一种蛋白质疏水功能热点原位三氟甲基化标记和质
简述三氟甲磺酸的用途
三氟甲磺酸具有强腐蚀性、吸湿性,广泛用于医药、化工等行业。如核苷,抗生素,类固醇,蛋白质,配糖类,维生素合成,硅橡胶改性等。 还可用作异构化和烷基化的催化剂。制备2,3-二氢-2-茚酮、四氢萘酮。去除糖蛋白中糖苷。
全氟三丁胺的介绍
英文名称:Perfluoro-compound FC-43®安全术语:S26:;S36:;物化性质:无色、无臭透明液体。熔点:-52℃相对密度:1.54g/cm3溶解性:insoluble
三氟甲磺酸酐的基本介绍
三氟甲磺酸酐(缩写:Tf2O)是一个有机合成中应用非常广泛的试剂,化学式为C2F6O5S2,常用于三氟甲酸酯类化合物的合成,如三氟甲磺酸酯、三氟甲磺酰胺等。三氟甲基磺酸根 (Triflates) 是一个非常好的离去基团,因此将有机底物用Tf2O处理转化为相应的三氟甲基磺酸酯后,反应活性能大为增强
关于三氟甲磺酸的制备介绍
二硫化碳与五氟化碘(三氟碘甲烷与硫)反应生成双(三氟甲基)二硫化物(CF3-S-S-CF3)。与汞在光照下反应得三氟甲硫基汞(CF3S)2Hg,后者经过氧化氢氧化即得三氟甲磺酸一水合物。再与碳酸钡反应得到三氟甲磺酸钡,与浓硫酸反应得到无水的三氟甲磺酸。
关于三氟甲磺酸的基本介绍
三氟甲烷磺酸,一种很强的有机酸,分子式为CF3SO3H,易溶于水,低毒。用途广泛,是已知超强酸之一。具有强腐蚀性、吸湿性,广泛用于医药、化工等行业,用量小,酸性强,性质稳定,在很多场合可以替代传统的硫酸,盐酸等传统无机酸,起到优化改进工艺的作用。
盐酸三氟拉嗪的检查方法
酸度取本品1.0g,加水20m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为1.7~2.6有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含2.5g的溶液。色谱条件用
关于聚三氟氯乙烯的简介
PCTFE的分子量在10万-20万。分子结构中的氟原子时聚合物具有化学惰性,一定的耐温性,不吸湿性和不透气性。分子结构的氯原子存在,是聚合物具有良好的加工流动性,透明性及硬度特性。由于PCTFE分子结构中C-Cl键的引入,除了耐热性及化学惰性较聚四氟乙烯、四氟乙烯-六氟丙稀共聚物稍差外,硬度、刚
简述聚三氟氯乙烯的结构
聚三氟氯乙烯(PCTFE)是三氟氯乙烯的均聚物,具有在主碳链周围含有氟原子与氯原子的结构。其化学结构通式: 分子结构中的F原子使聚合物具有化学惰性,CI原子则使聚合物具有透明性、热塑性与硬度,因此PCTFE是具有高度稳定性、耐热性、不燃性、不吸湿性、不透气性以及惰性的优质热塑性树脂。由于PCT
上海有机所在钯催化芳基二氟甲基化反应研究中取得进展
含氟有机化合物由于氟原子的独特性质,在医药、农药和材料领域中具有十分广泛而重要的应用。近年来,发展与之相关的高效引氟方法和手段,受到了合成化学家们的高度关注。尽管在过去的十年中,大量高效、新颖的氟化方法和反应相继被报道,但大多使用的是商品化的“明星”氟化试剂,通常价格昂贵,而对于大量存在的含氟工
盐酸三氟拉嗪片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)则定供试品溶液取本品的细粉适量,加流动相溶解并制成每1ml中约含盐酸三氟拉嗪0.5mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。空白对照溶液取糊精适量,加流动相制成每1m中约2mg的溶液,滤过,取续
三氟拉嗪联合应用有望治疗癌症!
近期发表在Cancers杂志的一篇研究中,从机制做到了应用,算上前期靶向药物筛选过程,研究持续了近三年。研究单位是法国国家健康医学研究院马赛癌症研究中心。详情如下 研究亮点 分子靶向治疗——靶向内源性无序蛋白NUPR1,使癌细胞丧失耐药性,避免其‘卷土重来’ 药物重分配,即老药新用,研究中
简述三氟拉嗪的物化性质
一、物化性质 外观与性状:白色至淡黄色结晶粉末 密度:1.239g/cm3 沸点:506ºC at 760mmHg 蒸汽压:2.32E-10mmHg at 25°C 闪点:158.3ºC 储存条件:-20℃ [1] 二、分子结构数据 1、摩尔折射率:108.15 2、摩尔体积(
简述三氟拉嗪的药理作用
本品为具有哌嗪侧链的吩噻嗪类药。作用类似氯丙嗪,但抗精神病作用和镇吐作用均较强,锥体外系反应比较多见。对消除幻觉、妄想,改善呆滞、木僵、淡漠、退缩等症状有较好效果,对兴奋、躁狂症状疗效差。对非精神病的情感障碍,如焦虑、紧张有疗效,但通常只用于对苯二氮卓类产生耐受性的患者,且应短期应用低剂量。本品
盐酸三氟拉嗪的鉴别方法
(1)取本品约20mg,加水5ml溶解后,加稀硝酸lml,生成微带红色的白色沉淀;放置后,红色变深,加热后变为黄色。(2)取重铬酸钾的硫酸溶液(1→100)约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;然后加本品的细粉约数毫克,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。
全氟三丁胺的基本信息
中文名称:全氟三丁胺中文别名:1,1,2,2,3,3,4,4,4-九氟丁基-N,N-双(九氟基丁基)-1-丁胺:过氟三丁胺:全氟三丁胺:全氟三正丁基胺:全氟三正丁胺:;全氟三正丁胺英文名称:Perfluoro-compound FC-43®英文别名:Fluorinert Liquid FC-43;
盐酸三氟拉嗪的含量测定方法
取本品约0.2g,精密称定,加无水甲酸0ml与醋酐40ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.02mg的21H24F3N3S·2HCl。
关于三氟拉嗪的用法用量介绍
1.治疗精神病:开始口服5mg,每天2次,此后逐渐增加到常用剂量每天15~20mg,分次服,重症患者可用每天40mg。深部肌内注射可缓解急性精神病症状,每天1~3mg,分次肌内注射。 2.控制恶心、呕吐:1~2mg,每天2次,直至每天6mg,分次服。
简述聚三氟氯乙烯的工艺特性
(1)PCTFE是一种结晶型聚合物,结晶熔融温度215°C,结晶度随加工时热处理条件而异,在195℃时达到最高结晶度(90%),结晶度的高低直接影响着制品的性能,成型后制晶的收缩率为1%-2-5%。 (2)PCTFE在熔融状态的流变性和相对分子质量大小有关,高剪切应力范围内,高相对分子质量P
简述三氟甲磺酸酐的制备方法
三氟甲磺酸在存放中容易吸潮而生成一水合物,为白色晶体,可以与浓硫酸一道蒸馏而不分解。 在干燥的100毫升回底烧瓶中盛36.3克(0.242摩尔)无水三氟甲磺酸和27.3克(0.192摩尔)五氧化二磷。将瓶塞好,在室温放置至少3小时。在此反应过程中,混合物从浆状变成固体。在瓶上安装短程蒸馏头。先
三氟拉嗪的基本信息介绍
三氟拉嗪是口服类药物,主要用于治疗精神病,对急、慢性精神分裂症,尤其对妄想型与紧张型较好。 中文名称:三氟拉嗪 中文别名:10-[3-(4-甲基哌嗪-1-基丙基]-2-三氟甲基-10H-吩噻嗪;三氟比拉嗪 英文名称:Trifluoperazine 英文别名:Trifluperazine;
三氟甲磺酸的应用性能优点
三氟甲磺酸在合成反应中具有十分广泛的应用,其优点表现在以下三个方面: (1)强酸性 在实验室中,三氟甲磺酸在质子化反应中十分常用,因为其共轭碱是非亲核性的。也用作无水酸碱滴定,因为在很多非水溶剂(如冰乙酸,乙腈等)中,它可以表现出强酸性。而常见的无机强酸,如氯化氢或者硫酸,在有机溶剂中只表现
盐酸三氟拉嗪的基本性状
本品为白色至微黄色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭;微有引湿性;遇光渐变色。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。