广州生物院发现抗结核一线药物吡嗪酰胺的新靶标
根据世界卫生组织的最新统计，全世界每年新发结核病病例从900万增加至1400万，每年死亡140-150万人（2015年死亡180万人）。结核病（tuberculosis，TB）是由结核分枝杆菌( Mycobacterium tuberculosis, Mtb)引发的主要通过呼吸传播的致死性传染病，旧称痨病。自上个世纪80年代末，由于对结核病防控工作的忽视、人口流动的增加、Mtb与HIV共感染，耐多药、广泛耐药、甚至是完全耐药结核病的出现，使结核病在全球范围内死灰复燃。 近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院、呼吸疾病国家重点实验室结核病研究室的张天宇课题组发现Rv2783c编码的一个双功能酶可能是PZA的新靶标，相关研究成果Pyrazinoic Acid Inhibits a Bifunctional Enzyme in Mycobacterium tuberculosis 于4月24日发表于美国微生物协会主办的Anti......阅读全文
关于吡嗪酰胺的基本信息介绍
吡嗪酰胺，是一种有机化合物，化学式为C5H5N3O，是一种治疗结核病的药物，有抗菌杀菌的功效，在pH值为5～5.5的条件下，抗菌活性最强。 1、基本信息 化学式：C5H5N3O 分子量：123.113 CAS号：98-96-4 EINECS号：202-717-6 2、理化性质 密度
吡嗪酰胺片的类别及贮藏方法
类别同吡嗪酰胺。规格(1)0.25g(2)0.5g贮藏遮光,密封保存
吡嗪酰胺的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为188~192℃鉴别(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亚铁试液1ml,溶液显橙红色;加氢氧化钠试液使成碱性后,转变为蓝色。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含50g的溶液,作为
吡嗪酰胺胶囊的类别及贮藏方法
类别同吡嗪酰胺规格0.25g贮藏遮光,密封保存
吡嗪酰胺胶囊的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣,照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在268mm的波长处有最大吸收。(3)取鉴别(1)项下的残渣,
吡嗪酰胺胶囊的性状及鉴别方法
性状本品的内容物为白色或类白色粉末鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣,照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在268mm的波长处有最大吸
关于吡嗪酰胺片的注意事项介绍
1.交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。 2.对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。 3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。 4.应用本品疗程中血
简述吡嗪酰胺片的药物相互作用
1.本品与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒。磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。 2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。 3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。
吡嗪酰胺片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,研磨使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在268nm的波长处有最大吸收(3)取鉴
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收，口服1g，2h后血药峰浓度可达45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中，血脑屏障通透好，在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢，服药后24h内由尿排出4%～14%的原形
吡嗪酰胺片的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,研磨使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在268nm的波长处有最大吸收(3)取鉴别(1)项下的残渣,经10
关于吡嗪酰胺的分子结构数据介绍
摩尔折射率：31.36 摩尔体积（cm3/mol）：94.5 等张比容（90.2K）：270.0 表面张力（dyne/cm）：66.4 极化率（10-24cm3）：12.43
吡嗪酰胺的类别和贮藏方法及制剂类型
类别抗结核病药。贮藏遮光,密封保存制剂(1)吡嗪酰胺片(2)吡嗪酰胺胶囊
复方利福平片中异烟肼和吡嗪酰胺的含量测定方法
复方利福平片中异烟肼和吡嗪酰胺的含量测定方法毛细管气相色谱法测异烟肼和吡嗪酰胺的含量(南京科捷分析研究所)目的：建立复方利福平片中异烟肼和吡嗪酰胺的含量测定方法。方法：毛细管气相色谱法，以乙酰苯胺为内标，色谱柱为弹性石英毛细管柱25m×0.32mm×0.52μm(DB-1)柱温170℃;气化室温度2
关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值，T1/2为9-10小时，肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，
关于抗结核病药的基本信息介绍
结核病系由结核杆菌引起的慢性消耗性传染病，又称疥病和“白色瘟疫”，是一种古老的人畜共患传染病。治疗这种病症的药物为抗结核病药。现在普遍认为，结核病灶中存在4种不同状态的菌群，A群为持续生长繁殖菌，B群为间断繁殖菌，C群为酸性环境中半休眠状态菌，D群为完全休眠菌。一线抗结核药物并非对所有代谢状态的
抗结核病药的相关内容介绍
结核病系由结核杆菌引起的慢性消耗性传染病，又称疥病和“白色瘟疫”，是一种古老的人畜共患传染病 [1] 。治疗这种病症的药物为抗结核病药。现在普遍认为，结核病灶中存在4种不同状态的菌群，A群为持续生长繁殖菌，B群为间断繁殖菌，C群为酸性环境中半休眠状态菌，D群为完全休眠菌。一线抗结核药物并非对所有
药物吡嗪酰胺靶向杀灭结核分枝杆菌的分子机制
近日，来自约翰霍普金斯大学等处的研究人员通过研究揭示了治疗肺结核（TB）最重要的药物攻击结核分枝杆菌来缩短疗程的分子机理，相关研究刊登于国际杂志Emerging Microbes & Infections上。 20世纪50年代以来，抗生素吡嗪酰胺（PZA）常被用于治疗肺结核，但是其作用机制研究
格列吡嗪
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在丙酮、三氯甲烷、二氧六环或甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为203~208℃。鉴别(1)取本品约50mg,加二氧六环5ml,置水浴中加热溶解,加0.5%2,
吡嗪是什么？
吡嗪是一种具有1,4-二氮杂苯型的结构，并有类似苯分子的6个环电子组成的大π键共轭体系的芳香性杂环化合物。吡嗪是第1位和第4位含两个氮杂原子的杂环化合物，无色结晶，与嘧啶和哒嗪互为同分异构体，与吡啶类似，具有较弱的芳香性。
抗结核分支杆菌和非结核分支杆菌药
抗结核分支杆菌和非结核分支杆菌药主要包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨水杨酸，以及异烟肼-利福平-吡嗪酰胺（卫非特）和异烟肼-利福平（卫非宁）两个复方制剂。 一、异烟肼 异烟肼对各型结核分支杆菌（以下简称结核菌）都有高度选择性抗菌作用，是目前抗结核病药物中具有最强杀菌作用的合
抗结核分支杆菌和非结核分支杆菌药的临床应用
本类药物主要包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨水杨酸，以及异烟肼-利福平-吡嗪酰胺（卫非特）和异烟肼-利福平（卫非宁）两个复方制剂。 一、异烟肼 异烟肼对各型结核分支杆菌（以下简称结核菌）都有高度选择性抗菌作用，是目前抗结核病药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药物，对其他细菌
关于吡嗪酰胺的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：1 氢键受体数量：3 可旋转化学键数量：1 互变异构体数量：2 拓扑分子极性表面积：68.9 重原子数量：9 表面电荷：0 复杂度：115 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：0 不确定原子立构中心数量：0 确定化
传染性疾病结核病的治疗方案
在抗结核治疗中应选用高效、敏感、低毒的药物，方案中至少包含3种杀菌药物，异烟肼和利福平是最重要的基本药物，再加吡嗪酰胺和其它药物联用，达到杀菌灭菌和减少复发的作用，成为标准的抗结核短程化疗方案。 化疗方案的确立：需依据患者痰中是否有排菌，既往是否有抗结核治疗过，治疗多长时间以及
氟吡菌胺，氟吡菌酰胺，氟唑菌酰胺区别
1、产品研制公司不一样。（1）德国拜耳作物科学公司开发的氟吡菌胺。（2）拜耳作物科学公司开发的氟吡菌酰胺。（3）BASF（巴斯夫）公司开发的氟唑菌酰胺。2、化学式不一样。（1）氟吡菌胺化学式为C14H8Cl3F3N2O。（2）氟吡菌酰胺化学式为C16H11ClF6N2O。（3）氟唑菌酰胺化学式为C1
氟吡菌胺，氟吡菌酰胺，氟唑菌酰胺区别
1、产品研制公司不一样。氟吡菌胺是由德国拜耳作物科学公司开发。氟吡菌酰胺是由拜耳作物科学公司开发。氟唑菌酰胺是由BASF（巴斯夫）公司开发。2、英文名称不一样。氟吡菌胺英文名称为fluopicolide。氟吡菌酰胺英文名称为fluopyram。氟唑菌酰胺英文名称为Fluxapyroxad。3、化学式
概述环丝氨酸的临床情况
研究表明本品主要用于对一线抗结核药有耐药性结核杆菌的感染和对其它抗结核药不能耐受的患者。是主要的二线药物之一，通常采用联合用药。临床实验证明，环丝氨酸与异烟肼和利福平联合用药可以提高患者存活率。二线药疗效相对弱，通常治疗时间多于2年。印度2033例痰标本(6099)综述了从1991年至1995年
缩短耐多药结核疗程有新方案
复旦大学附属华山医院张文宏教授牵头的全国多中心耐多药结核病协作网通过长达4年的研究，提出基于分子药敏的耐多药结核精准治疗新策略，将分子药敏显示吡嗪酰胺敏感患者的治疗疗程缩短至12个月，无复发成功率达82.4%。相关研究论文近日被欧洲呼吸病协会期刊《欧洲呼吸病杂志》接收。 据了解，以孟加拉方案为
格列吡嗪片
性状本品为白色片或薄膜衣片鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于格列吡嗪5σmg),加二氧六环10nl,置水浴中加热振摇,使格列吡嗪溶解,滤过,加0.5%2,4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml,煮沸2~3分钟,溶液显亮黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的
格列吡嗪胶囊
性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品内容物适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含格列吡嗪20μg的溶液,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在226nm与274nm的波长处有最大