广州生物院发现抗结核一线药物吡嗪酰胺的新靶标
根据世界卫生组织的最新统计，全世界每年新发结核病病例从900万增加至1400万，每年死亡140-150万人（2015年死亡180万人）。结核病（tuberculosis，TB）是由结核分枝杆菌( Mycobacterium tuberculosis, Mtb)引发的主要通过呼吸传播的致死性传染病，旧称痨病。自上个世纪80年代末，由于对结核病防控工作的忽视、人口流动的增加、Mtb与HIV共感染，耐多药、广泛耐药、甚至是完全耐药结核病的出现，使结核病在全球范围内死灰复燃。 近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院、呼吸疾病国家重点实验室结核病研究室的张天宇课题组发现Rv2783c编码的一个双功能酶可能是PZA的新靶标，相关研究成果Pyrazinoic Acid Inhibits a Bifunctional Enzyme in Mycobacterium tuberculosis 于4月24日发表于美国微生物协会主办的Anti......阅读全文
简述吡嗪酰胺的禁忌
交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏的患者可能对该品也呈过敏。糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。该品具较大毒性，儿童不宜应用。肝功能减退者除非必要，通常不宜采用吡嗪酰胺。孕妇禁用.3岁以下小儿不用。糖尿病、痛风、肝功能不全者慎用。用药期间定期检查肝功能。
吡嗪酰胺的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含15mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.溶液的颜色取本品0.10g,加水10ml溶解后,溶液应无色硫酸盐取本品0.30g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.033%)。有关物质照高效
吡嗪酰胺胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1m中约含0.8g的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡嗪酰胺有关物质项
吡嗪酰胺片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.8g的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡嗪酰胺有
吡嗪酰胺的含量测定方法
取本品约0.10g,精密称定,加醋酐50ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于12.31mg的CH5N3O
吡嗪酰胺的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为188~192℃
吡嗪酰胺的鉴别方法
(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亚铁试液1ml,溶液显橙红色;加氢氧化钠试液使成碱性后,转变为蓝色。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含50g的溶液,作为供试品溶液(1),照紫外可见分光光度法通则0401)测定,在310nm的波长处有最大吸收。取供试品溶容液(1)用水稀释
吡嗪酰胺的类别和贮藏方法
类别抗结核病药。贮藏遮光,密封保存
吡嗪酰胺片的基本性状
本品为白色或类白色片。
吡嗪酰胺片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,研磨使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在268nm的波长处有最大吸收(3)取鉴别(1)项下的残渣,经105°
吡嗪酰胺胶囊的基本性状
本品的内容物为白色或类白色粉末
吡嗪酰胺胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣,照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在268mm的波长处有最大吸收。(3)取鉴别(1)项下的残渣,经1
关于吡嗪酰胺的副反应介绍
其副反应较为少见，以肝脏损害为主，可见于个别用药量偏大，每日剂量超过2克或疗程过长者，且以老年人为多。为预防该药的毒性反应，每日剂量应在2克以下，疗程应在3个月以内，不可用药时间过长，在老年人更应谨慎用药。少见的副反应还有血尿酸升高及诱发关节痛，故有痛风素质的人及痛风患者应禁用该药。另外，有极各
关于吡嗪酰胺的鉴别测定介绍
一、基本信息 本品为吡嗪甲酰胺，按干燥品计算，含C5H5N3O不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末。 本品在水中略溶，在甲醇或乙醇中微溶。 三、熔点 本品的熔点（通则-0621）为188～192℃。 四、鉴别 1、取本品0.1g，加水10mL溶解，加硫酸亚
简述吡嗪酰胺的适应症
与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）治疗无效的结核病。本品仅对分枝杆菌有效。该品以往作为二线药，常用于其他抗结核药物治疗失败的复治患者。经大量临床研究表明：含该品的短程治疗方案适用于痰菌阳性的初治病例，一般应用2～3个月，此种方案可使治疗结束后，痰菌的复阳率
吡嗪酰胺片的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.25g),置100ml量瓶中,加水适量,振摇使吡嗪酰胺溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置250ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取吡嗪酰胺对照品
关于吡嗪酰胺的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.10g，精密称定，加醋酐50mL溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于12.31mg的C5H5N3O。 二、类别 抗结核病药。 三、贮藏 遮光，
关于吡嗪酰胺的用法用量介绍
口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每6小时按体重5～8.75mg/kg,或每8小时按体重6.7～11.7mg/kg，最高每日3g。治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至每日60mg/kg。小儿除非必须，通常不宜应用。必须应用时应充分权衡利弊。①吡嗪酰胺亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/
吡嗪酰胺胶囊的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于吡嗪酰胺0.25g),置100m量瓶中,加水适量,振摇使吡嗪酰胺溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置250ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取吡嗪酰胺对照品适
关于吡嗪酰胺片的基本介绍
吡嗪酰胺片，适应症为本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。 1、成份 本品主要成份为：吡嗪甲酰胺 分子式：C5H5N3O 分子量：123.12 2、性状：本品为白色或类白色片。 3、适应症：本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药
简述吡嗪酰胺的药理作用
该品只对结核杆菌有杀灭作用，对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关，pH=5～5.5时、抗菌活性最强；pH=7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实：该品能进入细胞内，与异烟肼合用，有明显协同作用，对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。该品与其他抗结核药物间无交叉耐药性，单
吡嗪酰胺的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亚铁试液1ml,溶液显橙红色;加氢氧化钠试液使成碱性后,转变为蓝色。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含50g的溶液,作为供试品溶液(1),照紫外可见分光光度法通则0401)测定,在310nm的波长处有最大吸收。取供试品溶容液(1)用水
吡嗪酰胺胶囊的类别及贮藏方法
类别同吡嗪酰胺规格0.25g贮藏遮光,密封保存
吡嗪酰胺片的类别及贮藏方法
类别同吡嗪酰胺。规格(1)0.25g(2)0.5g贮藏遮光,密封保存
关于吡嗪酰胺的作用用途介绍
该品的结构类似烟酰胺，进入细胞可起杀菌作用。在pH较低的条件下，抗菌活性较强，该品为一线抗结核药，与其他抗结核药无交叉耐药性，主要用于经一线药物治疗无效的病例。单用该品易产生耐药性需与其他抗结核药物联合应用。
关于吡嗪酰胺片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 ： 孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。本品属FDA妊娠用药C类。 2、儿童用药：本品具较大毒性，儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。 3、老年用药：尚不明确。
关于吡嗪酰胺的注意事项介绍
1、交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对该品也过敏。 2、对诊断的干扰：该品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。 3、糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。 4、应用该品疗程中血
简述吡嗪酰胺的药物相互作用
1、与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制 高尿酸血症和痛风。 2、与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。 3、环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血浓度，据以调整剂量。 4
关于吡嗪酰胺片的药理毒理介绍
本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5—5．5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5ug/ml，达50ug/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用
关于吡嗪酰胺片的用法用量介绍
1、用法用量： 口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15~30mg/kg顿服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。 2、不良反应： 发生率较高者：关节痛（由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性）；发生率较少者：