关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值，T1/2为9-10小时，肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，继而羟化成无活性的代谢物，经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%)，3%以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%，血中吡嗪酸减低50%-60%。......阅读全文
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收，口服1g，2h后血药峰浓度可达45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中，血脑屏障通透好，在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢，服药后24h内由尿排出4%～14%的原形
关于吡嗪酰胺片的基本介绍
吡嗪酰胺片，适应症为本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。 1、成份 本品主要成份为：吡嗪甲酰胺 分子式：C5H5N3O 分子量：123.12 2、性状：本品为白色或类白色片。 3、适应症：本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药
关于吡嗪酰胺片的用法用量介绍
1、用法用量： 口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15~30mg/kg顿服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。 2、不良反应： 发生率较高者：关节痛（由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性）；发生率较少者：
关于吡嗪酰胺片的注意事项介绍
1.交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。 2.对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。 3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。 4.应用本品疗程中血
关于盐酸肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好，达90%，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低为30%～50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3～7小时，肾功能衰竭时延长，但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内，故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用，持续3～
关于硫酸双肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为30%，后者则代谢缓慢，生物利用度为50%，肼屈嗪
关于盐酸莫雷西嗪片的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度，使峰浓度下降，但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%，约60%经肝脏生物转化，至少有2种代谢产物具药理活性，半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
关于小儿盐酸异丙嗪片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服或注射给药后吸收快而完全，蛋白结合率高。本品经口服、肌注或直肠给药后起效时间为20分钟，静注后为3-5分钟，抗组胺作用一般持续时间为6-12小时，镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢，无活性的代谢物可经尿排出，经粪便排出量少。 2、贮藏 ：遮光，密封保存。 3、包
关于酒石酸唑吡坦片的药代动力学介绍
1、吸收 口服唑吡坦的生物利用度约为70%，血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。 2、分布 在治疗剂量时，药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02 L/kg。 3、代谢和消除 唑吡坦经肝脏代谢，以非活性的代谢产物形式，主要经尿液（大约60
关于丙吡胺的药代动力学介绍
口服后吸收良好，可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身，表观分布容积为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。t1/2约4～10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用，1～3小时血药浓度达峰值，约持
关于吡疡平的药代动力学介绍
吡疡平从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。吡疡平在全身广泛
吡嗪酰胺片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.8g的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡嗪酰胺有
关于吡嗪酰胺的副反应介绍
其副反应较为少见，以肝脏损害为主，可见于个别用药量偏大，每日剂量超过2克或疗程过长者，且以老年人为多。为预防该药的毒性反应，每日剂量应在2克以下，疗程应在3个月以内，不可用药时间过长，在老年人更应谨慎用药。少见的副反应还有血尿酸升高及诱发关节痛，故有痛风素质的人及痛风患者应禁用该药。另外，有极各
关于吡嗪酰胺的鉴别测定介绍
一、基本信息 本品为吡嗪甲酰胺，按干燥品计算，含C5H5N3O不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末。 本品在水中略溶，在甲醇或乙醇中微溶。 三、熔点 本品的熔点（通则-0621）为188～192℃。 四、鉴别 1、取本品0.1g，加水10mL溶解，加硫酸亚
关于吡嗪酰胺的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.10g，精密称定，加醋酐50mL溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于12.31mg的C5H5N3O。 二、类别 抗结核病药。 三、贮藏 遮光，
关于吡嗪酰胺的用法用量介绍
口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每6小时按体重5～8.75mg/kg,或每8小时按体重6.7～11.7mg/kg，最高每日3g。治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至每日60mg/kg。小儿除非必须，通常不宜应用。必须应用时应充分权衡利弊。①吡嗪酰胺亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/
关于甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学介绍
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好，血浆药物浓度达峰时间约2-3小时，生物利用度约65%,该品存在肝 脏首过效应。与食物同服可降低多沙唑嗪的峰血浆浓度和药-时曲线下面积，但无统计学及临床意义。在治疗剂量范 围内，血浆蛋白结合率约为98%。多沙唑嗪主要在肝脏代谢，其主要代谢途径为0-脱甲基化和羟基化。口服
关于二氮嗪的药代动力学介绍
二氮二氮嗪口服可以吸收，50%经肝脏代谢消除，50%以原形药物由尿液排泄，tmax3～5h，进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效，故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时，血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量，从而发挥较强的降压效果。二氮嗪静注后，作用迅速，1min内见效，2～5min降
关于头孢吡肟的药代动力学的介绍
头孢吡头孢吡肟静脉或肌内给药后吸收迅速,绝对生物利用度为100%。静脉注射2.0g药物,血药浓度峰值约为193μg/ml。药物吸收后分布广泛,在尿液、胆汁、腹膜液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度。头孢吡肟稳态分布容积约为20L/kg,且与剂量不相关。头孢吡肟血血浆蛋白结
吡嗪酰胺片的基本性状
本品为白色或类白色片。
吡嗪酰胺片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,研磨使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在268nm的波长处有最大吸收(3)取鉴别(1)项下的残渣,经105°
吡嗪酰胺片的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.25g),置100ml量瓶中,加水适量,振摇使吡嗪酰胺溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置250ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取吡嗪酰胺对照品
关于依那普利氢氯噻嗪分散片的药代动力学介绍
马来酸依那普利口服吸收不受胃肠道内食物的影响，口服后吸收约60%，吸收后在肝内水解生成二羧酸型的依那普利拉。口服马来酸依那普利后约1小时血药浓度达到高峰，而依那普利拉血药浓度峰值出现在服药后3-4小时。马来酸依那普利给药后依那普利拉的有效半衰期（T1/2）为11小时，按推荐剂量给药，降压作用可维
关于卡托普利片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排
关于西拉普利片的药代动力学介绍
西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率，但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析，口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度，浓度与剂量有直接关系。 每日一次服用本品后，西拉普利拉的有效半衰期为9小
关于利福平片的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于地西泮片的药代动力学介绍
口服吸收快而完全，生物利用度约76%。0.5~2 小时血药浓度达峰值，4 ~10天血药浓度达稳态，T1/2为 20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高，容易穿透血脑屏障；可通过胎盘，可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理
关于苯妥英钠片的药代动力学介绍
口服吸收较慢，85%～90%由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0。6L/kg。血浆蛋白结合率为88%～92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4～12小时血药浓度达峰值。主
关于丙磺舒片的药代动力学介绍
口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%～90%，主要与白蛋白结合。成人一次口服1g， 2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值浓度为30μg/ml以上；一次口服2g时 4小时达峰值，血药峰值为150～200μg/ml，小儿按体重一次口服25mg/kg，3～9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而
关于莫雷西嗪的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度，使峰浓度下降，但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%，约60%经肝脏生物转化，至少有2种代谢产物具药理活性，半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时