关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9-10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,继而羟化成无活性的代谢物,经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%),3%以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%,血中吡嗪酸减低50%-60%。......阅读全文
关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9-10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收,口服1g,2h后血药峰浓度可达45mg/L,15h后尚有10mg/L左右,顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中,血脑屏障通透好,在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢,服药后24h内由尿排出4%~14%的原形
关于格列吡嗪片的药代动力学介绍
1、格列吡嗪片的药代动力学:口服后通过小肠吸收,30分钟见效,达峰时间1-2小时。T1/2为3~7小时。维 持降血糖长达10小时以上。药物在体内代谢成无活性物质,第一日排泄服用药量的97%; 三天内全部由肾脏排出体外。 2、贮藏:遮光,密封,在干燥处保存。 3、包装:聚氯乙烯固体、药用硬片和
关于格列吡嗪分散片的药代动力学介绍
1、药代动力学:格列吡嗪分散片口服后能迅速完全地由小肠吸收,健康成人口服10mg后约2.5小时左右可达血药浓度峰值,峰浓度为1.38±0.20μg/ml,半衰期约为9.95±1.04小时,主要经肝脏迅速代谢,代谢物无降糖活性,由肾脏排出,不会造成药物蓄积性低血糖。 2、格列吡嗪分散片的贮藏:遮
关于格列吡嗪的药代动力学介绍
口服后在胃肠道吸收完全、迅速,30min后即可见血糖明显下降,如与食物同服,吸收可延迟30~40min,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢,其代谢产物无活性,血浆半衰期为2~4h,血浆蛋白结合率为92%~99%。24h内可排泄药量的97%,3天(72h)
关于吡嗪酰胺片的基本介绍
吡嗪酰胺片,适应症为本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。 1、成份 本品主要成份为:吡嗪甲酰胺 分子式:C5H5N3O 分子量:123.12 2、性状:本品为白色或类白色片。 3、适应症:本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药
格列吡嗪控释片的药代动力学
格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收,2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪,绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高,6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片,在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度,峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男
关于吡嗪酰胺片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 : 孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月,如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。本品属FDA妊娠用药C类。 2、儿童用药:本品具较大毒性,儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。 3、老年用药:尚不明确。
关于吡嗪酰胺片的用法用量介绍
1、用法用量: 口服。成人常用量,与其他抗结核药联合,每日15~30mg/kg顿服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。 2、不良反应: 发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起,常轻度,有自限性);发生率较少者:
关于吡嗪酰胺片的药理毒理介绍
本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,在pH5—5.5时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5ug/ml,达50ug/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用
概述格列吡嗪控释片的药代动力学
格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收,2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪,绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高,6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片,在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度,峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男
关于吡喹酮片的药代动力学介绍
吡喹酮片口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
关于吡嗪酰胺片的注意事项介绍
1.交叉过敏,对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。 2.对诊断的干扰:本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色,影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。 3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。 4.应用本品疗程中血
关于磷酸丙吡胺片的药代动力学介绍
口服后吸收良好,可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身,表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。t1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用,1~3小时血药浓度达峰值,约持
关于盐酸肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低为30%~50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3~7小时,肾功能衰竭时延长,但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内,故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用,持续3~
关于复方四嗪利血平片的药代动力学介绍
1、复方四嗪利血平片的药代动力学: 其药代动力学口服后迅速吸收,生物利用度约为30%~50%,药后2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%,起效慢,需数天至3周,3~6周达降压高峰,停药后作用可持续1~6周。其作用特点为起效缓慢,作用温和持久。盐酸肼屈嗪可直接扩张周围血管,使周围血管
关于氟桂利嗪片的药代动力学介绍
【药代动力学】氟桂利嗪片口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
概述乙胺吡嗪利福异烟片Ⅱ的药代动力学
利福平 利福平空腹吸收好,进食后服药可使药物吸收速度和程度降低。2h 血浆药物浓度达到峰值,吸收后广泛分布于全身;除脑膜炎时,脑脊液中药物浓度较低。本品的表观分布容积大约是55L,蛋白结合率高达80%。本品去乙酰化反应后,成为活性代谢物去乙酰利福平。本品及其代谢物主要经胆汁排泄,且本品有肠肝循
关于小儿盐酸异丙嗪片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服、肌注或直肠给药后起效时间为20分钟,静注后为3-5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6-12小时,镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。 2、贮藏 :遮光,密封保存。 3、包
关于硫酸双肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低,因药物在进入循环前,已在肠壁和肝中消除其大部分,主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度,可分为快乙酰化型与慢乙酰化型,前者对吸收药物迅速代谢,生物利用度约为30%,后者则代谢缓慢,生物利用度为50%,肼屈嗪
关于盐酸莫雷西嗪片的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度,使峰浓度下降,但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%,约60%经肝脏生物转化,至少有2种代谢产物具药理活性,半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值,抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
吡嗪酰胺片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.8g的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡嗪酰胺有
关于吡嗪酰胺的鉴别测定介绍
一、基本信息 本品为吡嗪甲酰胺,按干燥品计算,含C5H5N3O不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末。 本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶。 三、熔点 本品的熔点(通则-0621)为188~192℃。 四、鉴别 1、取本品0.1g,加水10mL溶解,加硫酸亚
关于吡嗪酰胺的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.10g,精密称定,加醋酐50mL溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于12.31mg的C5H5N3O。 二、类别 抗结核病药。 三、贮藏 遮光,
关于吡嗪酰胺的用法用量介绍
口服。成人常用量,与其他抗结核药联合,每6小时按体重5~8.75mg/kg,或每8小时按体重6.7~11.7mg/kg,最高每日3g。治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至每日60mg/kg。小儿除非必须,通常不宜应用。必须应用时应充分权衡利弊。①吡嗪酰胺亦可采用间歇给药法,每周用药2次,每次50mg/
关于吡嗪酰胺的副反应介绍
其副反应较为少见,以肝脏损害为主,可见于个别用药量偏大,每日剂量超过2克或疗程过长者,且以老年人为多。为预防该药的毒性反应,每日剂量应在2克以下,疗程应在3个月以内,不可用药时间过长,在老年人更应谨慎用药。少见的副反应还有血尿酸升高及诱发关节痛,故有痛风素质的人及痛风患者应禁用该药。另外,有极各
关于吡疡平的药代动力学介绍
吡疡平从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。吡疡平在全身广泛
关于吡喹酮的药代动力学介绍
吡喹酮口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
关于丙吡胺的药代动力学介绍
口服后吸收良好,可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身,表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。t1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用,1~3小时血药浓度达峰值,约持
关于酒石酸唑吡坦片的药代动力学介绍
1、吸收 口服唑吡坦的生物利用度约为70%,血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。 2、分布 在治疗剂量时,药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02 L/kg。 3、代谢和消除 唑吡坦经肝脏代谢,以非活性的代谢产物形式,主要经尿液(大约60