人体最大蛋白质家族研究获进展

5月18日凌晨,《自然》期刊同时在线发表两篇G蛋白偶联受体(GPCR)重大科研成果,分别由中科院上海药物研究所、上海科技大学领衔,联合复旦大学药学院共同完成。 中科院上海药物研究所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素受体(GCGR)全长蛋白的三维结构,揭示了该受体蛋白不同结构域对其活化的调控机制。上海科技大学领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)七次跨膜区晶体结构,揭示了其别构调节机理。 GPCR是人体内最大的蛋白质家族,也是最大的药物靶标蛋白家族,目前40%以上的上市药物以GPCR为靶点。GPCR可分为A、B、C和F等4种类型,B型GPCR共有 15个成员受体。其中,此次获得重大突破的两个受体分别是GCGR和GLP-1R,它们对于维持人体血糖水平起到重要调节作用。 GCGR参与调节体内血糖稳态,是治疗Ⅱ型糖尿病的重要靶点。中科院上海药物研究所吴蓓丽、王明伟和蒋华良分别领衔的3个课题组,成功解析......阅读全文

人体最大蛋白质家族研究获进展

  5月18日凌晨,《自然》期刊同时在线发表两篇G蛋白偶联受体(GPCR)重大科研成果,分别由中科院上海药物研究所、上海科技大学领衔,联合复旦大学药学院共同完成。  中科院上海药物研究所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素受体(GCGR)全长蛋白的三维结构,揭示了该受体蛋白不同结构域对其活化的调控机

人体最大蛋白质家族研究获重要成果

  5月18日,国际学术期刊《自然》(Nature)同时在线发表两篇两项G蛋白偶联受体(GPCR)重大科研成果,分别由中国科学院上海药物研究所、上海科技大学领衔,联合复旦大学药学院共同完成。  中科院上海药物所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素受体(GCGR)全长蛋白的三维结构,揭示了该受体蛋白不

新成果-GCGR促进糖尿病新药开发

  中科院上海药物研究所吴蓓丽课题组和赵强课题组在B型G蛋白偶联受体(GPCR)结构与功能研究领域又获重要突破,首次测定了胰高血糖素受体(GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特异性识别及其活化调控机制。该成果1月4日发表于《自然》杂志。  GPCR是人体内最大的

胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特

研究揭示人胰高血糖素受体的G蛋白特异性识别机制

  G蛋白偶联受体(GPCR)在细胞信号转导中起重要作用,并作为多种疾病的重要治疗靶标。与细胞外激动剂结合后,GPCR通过招募不同的G蛋白(Gs、Gi和Gq等)刺激各种信号通路以介导多种生理功能。GPCR和特定G蛋白之间的选择性偶联对于这类受体的生物学作用至关重要。  但是,确定单个GPCR如何识别

研究揭示G蛋白选择调控机制

  中国科学院上海药物研究所吴蓓丽、赵强研究团队与中国科学院生物物理研究所孙飞、澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究团队合作,在G蛋白偶联受体(GPCR)结构与功能研究领域取得突破性进展:解析了人源胰高血糖素受体(GCGR)分别与激活型G蛋白(Gs)和抑制型G蛋白(Gi)结合的复合物三

胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特

研究发现胰高血糖素受体结构揭示G蛋白选择调控机制

  近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究组合作,在G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)结构与功能研究领域取得又一突破性进展:解析了人源胰高血糖素受体(

上海药物所发现B类GPCR与Arrestin全新作用模式

  G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)在细胞信号转导过程中发挥关键作用,是最大的药物靶标蛋白质家族。GPCR被细胞外的信号分子激活后,与细胞内的效应蛋白(G蛋白、阻遏蛋白等)结合,激活多种下游信号通路,从而介导并调控人体各种生命活动。G蛋白(G prot

徐华强教授JBC发表最新成果

  5月13日,国际学术期刊《Journal of Biological Chemistry》在线发表了华东师范大学、美国Van Andel研究所和中科院上海药物研究所的一项最新研究成果,题为“Differential Requirement of the Extracellular Domain

上海药物研究所启动抗“超级细菌”药物研究

  最近,印度、巴基斯坦等南亚国家出现一种新型“超级细菌”NDM-1(新德里金属β内酰胺酶-1),对几乎所有的抗生素都有耐药性,全球已有170人被感染,其中英国至少造成5人死亡,这种新型细菌变种基因有可能在全球蔓延。   中国科学院上海药物研究所迅速反应,成立了“抗NDM-1药物研究

PNAS:antiGCGR抗体有望治疗I型糖尿病

  近日,来自美国西南医学中心的研究人员在国际期刊PNAS在线发表一项最新研究成果,他们发现在I型糖尿病(T1D)患病动物中,血糖过高会导致胰高血糖素分泌增加,进一步升高血糖,导致疾病恶化,他们利用抗体中和GCGR,能够有效恢复血糖和糖化血红蛋白HbA1c水平。  研究人员指出,皮下注射胰岛素能够维

蛋白质类药物

  15日,亿帆医药宣布,其高度差异化长效重组人生长激素F-899在中国获批临床,有望成为一种更安全便捷有效的生长激素缺乏症(GHD)替代疗法。

蛋白质纯化药物分离

一、根据蛋白质溶解度不同的分离1、蛋白质的盐析法:中性盐对蛋白质的溶解度有显著影响,一般在低盐浓度下随着盐浓度升高,蛋白质的溶解度增加,此称盐溶;当盐浓度继续升高时,蛋白质的溶解度不同程度下降并先后析出,这种现象称盐析。2、等电点沉淀法:蛋白质在静电状态时颗粒之间的静电斥力最小,因而溶解度也最小,各

鸟类为何血糖高?这个“开关”不一样

鸟类平均血糖浓度达18.4毫摩尔每升,而人类正常空腹血糖仅为3.9至6.1毫摩尔每升。早在1893年,德国医学家奥斯卡·闵科夫斯基等人发现,鸟类血糖明显高于其他脊椎动物,但学界始终未能阐明这种高血糖的分子机制。近日,四川大学华西医院教授邓成等人,创新性提出鸟类GCGR(胰高血糖素受体)永动机分子模型

单分子肽可治疗肥胖和糖尿病,元芳你怎么看?

  近日,国际生物学顶尖期刊nature medicine刊登了来自德国和美国科学家合作的一项最新研究成果,他们通过化学合成提纯的方法合成了一种能够同时作用于GLP-1,GIP和GcgR的单分子激动剂,通过研究证明,该单体分子能够等同作用于三个受体分子,使三受体协同作用减轻体重,改善全身代谢。这一研

蛋白质芯片对于药物筛选的应用

疾病的发生发展与某些蛋白质的变化有关,如果以这些蛋白质构筑芯片,对众多候选化学药物进行筛选,直接筛选出与靶蛋白作用的化学药物,将大大推进药物的开发。蛋白质芯片有助于了解药物与其效应蛋白的相互作用,并可以在对化学药物作用机制不甚了解的情况下直接研究蛋白质谱。还可以将化学药物作用与疾病联系起来,以及药物

药物研究所公布2666万采购中标结果!哪些厂商中标了?

  分析测试百科网讯 近日,中国医学科学院药物研究所公布仪器设备采购项目中标(成交)结果公告。本次采购中标金额2665.6万,涉及超高效液相色谱-超高灵敏度三重四极杆质谱仪、超临界萃取与微粒制备系统、多功能凝胶成像仪等仪器设备。  一、项目基本情况  1.项目编号:GC-HGX200745W  2.

上海药物研究所又一成果获ZL

  由中国科学院上海药物研究所完成的发明“茚酮并吲哚类化合物、制备方法及它的医学用途”目前获得国家发明ZL授权(ZL号ZL03129348.4)。   本发明公开了一类新结构茚酮并吲哚类化合物、制备方法及它的医学用途。该类化合物经药理筛选具有与雌激素受体亲和力高,而且对雌激素受体α有很高的选择性,

中科院生物物理研究所:活性“蛋白质”-捕光“梦工厂”

  蛋白质,英文名称“protein”,是生物体中广泛存在的一类生物大分子,也是生命活动的主要承担者。  时值春暖花开,在中国科学院生物物理研究所寻访,本报记者在这里看到的“蛋白质”,不仅充满科学的奥妙和神奇,而且彰显出其应有的活泼、活性与活力,恍若走进一所“梦工厂”。那么

上海张江数个课题组解析出多个B类GPCR精细结构

  从昨晚17时到今天凌晨1时,中科院上海药物研究所、上海科技大学、复旦大学药学院的科学家连续在《自然》和《自然·通讯》上发表了三篇G蛋白偶联受体(GPCR)研究论文。重量级的研究成果,显示出上海作为世界三大GPCR研究中心之一的强劲科研实力。从昨天的新闻发布会上,记者获悉,这是一场长达六年之久的激

药物研发的好帮手蛋白质表达系统

  近年来,随着生物药市场和基因工程技术的发展,重组治疗性抗体或者单抗的需求在生物药中的比例也逐年上升。重组mAbs被应用于包括癌症及免疫系统缺陷在内的许多疾病的治疗当中。   重组mAbs通过基因工程技术改造后可以在多种宿主细胞表达。重组mAbs在表达后进行翻译后修饰、蛋白质折叠、组装及适当的糖

多肽、蛋白质药物缓释制剂的主要类型

随着生物技术的高速发展,多肽、蛋白质类药物不断涌现。目前已有35种重要治疗药物上市,生物技术与生物制药企业的发展也日益全球化。生物技术药物研究的重点是应用DNA重组技术开发可应用于临床的多肽、蛋白、酶、激素、疫苗、细胞生长因子及单克隆抗体等。据Parexl's Pharmaceutica

多肽和蛋白质类药物的分析方法

1.1 生物检定法由于蛋白多肽类药物多为有生物活性的物质,且生物活性不仅取决于药物的一级结构,与二 、三级结构亦密切相关,故生物检定法是研究该类药物动力学独特而必需的方法。生物检定 法 有两个目的,直接测定体液中药物浓度及鉴定标记药物的生物活性。其方法主要可分为两大 类。1.1.1 在体分析 常规的

药物研发的好帮手—蛋白质表达系统

近年来,随着生物药市场和基因工程技术的发展,重组治疗性抗体或者单抗的需求在生物药中的比例也逐年上升。重组mAbs被应用于包括癌症及免疫系统缺陷在内的许多疾病的治疗当中。重组mAbs通过基因工程技术改造后可以在多种宿主细胞表达。重组mAbs在表达后进行翻译后修饰、蛋白质折叠、组装及适当的糖基化才能具有

多肽和蛋白质类药物的分析方法

1.1 生物检定法由于蛋白多肽类药物多为有生物活性的物质,且生物活性不仅取决于药物的一级结构,与二 、三级结构亦密切相关,故生物检定法是研究该类药物动力学独特而必需的方法。生物检定 法 有两个目的,直接测定体液中药物浓度及鉴定标记药物的生物活性。其方法主要可分为两大 类。1.1.1 在体分析 常规的

多肽和蛋白质类药物的分析方法

1.1 生物检定法由于蛋白多肽类药物多为有生物活性的物质,且生物活性不仅取决于药物的一级结构,与二 、三级结构亦密切相关,故生物检定法是研究该类药物动力学独特而必需的方法。生物检定 法 有两个目的,直接测定体液中药物浓度及鉴定标记药物的生物活性。其方法主要可分为两大 类。1.1.1 在体分析 常规的

蛋白质芯片技术应用于药物筛选

疾病的发生发展与某些蛋白质的变化有关,如果以这些蛋白质构筑芯片,对众多候选化学药物进行筛选,直接筛选出与靶蛋白作用的化学药物,将大大推进药物的开发。蛋白质芯片有助于了解药物与其效应蛋白的相互作用,并可以在对化学药物作用机制不甚了解的情况下直接研究蛋白质谱。还可以将化学药物作用与疾病联系起来,以及药物

上海药物研究所加入沃特世COI创新中心支持计划

中药现代化研究中心因其卓越的质量控制认证和分析方法获得认可    美国马萨诸塞州米尔福德市,2015年10月21日 – 沃特世公司(纽约证券交易所代码:WAT)今日正式欢迎由果德安教授领导的上海药物研究所(SIMM)中药现代化研究中心加入沃特世创新中心支持计划(COI)。这是中国大陆第一个荣获COI

蛋白质蛋白质相互作用理论预测和药物设计新法获进展

  11月29日,《美国国家科学院院刊》(PNAS)在线发表了中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组和美国莱斯大学(Rice University)José N. Onuchic 课题组合作的论文Elucidating the druggable interface of protein-protei