生化与细胞所等发现索拉菲尼改善肝纤维化的新机制
2011年5月,国际学术刊物Hepatology刊登了中科院上海生命科学研究院生化与细胞所丁小燕实验室的研究成果。该研究发现索拉菲尼(sorafenib)改善肝纤维化的新机制。 中国是“肝病大国”,肝纤维化作为多种慢性肝病病理发生过程的重要特征,一直是肝病研究和治疗领域所关注的重要课题之一。肝纤维化成因复杂,TGF-b是目前已知最重要的促肝纤维化因子。肝实质细胞在受到损伤和炎症时分泌TGF-b,刺激并活化肝星状细胞,同时诱导肝实质细胞发生EMT(epithelial-mesenchymal transition),进而形成活化的肌成纤维细胞,增加胶原等胞外基质的合成,从而促进纤维化疾病发生。因此,针对TGF-b信号的治疗策略为最终防治肝纤维化提供了可能。 小分子药物sorafenib是一个多靶点的激酶抑制剂。2005年,sorafenib作为晚期肾癌的治疗药物,获得美国FDA批准。这是FDA十几年来......阅读全文
Cancer:TACE联合索拉非尼延长晚期肝癌患者寿命
肝癌每年影响数十万人,对于其最常见的形式——肝细胞癌的晚期,几乎没有可行的治疗方法。索拉非尼(sorafenib)的出现,提高了晚期肝癌患者的总体生存率,被认为是一种标准治疗方法,但我们如何提高其有效性仍存在问题。目前,两项临床试验表明索拉非尼治疗总体生存率提高了6.5至10.7个月。联合疗法和单独
关于甲苯磺酸索拉非尼片的用法用量介绍
1、成份 : 化学名称:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐 分子式:C21H16CIF3N4O3·C7H8O3S 分子量:637.0 2、性状:本品为红色圆形片。 3、规格 :0.2g 4、用法用量:推荐剂量:推荐服
简述甲苯磺酸索拉非尼片的药理作用
索拉非尼时多种激酶抑制剂 体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT
简述索拉非尼的适应症和用法用量
一、索拉非尼的适应症: 1、治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞 2、治疗不能手术的肾肿瘤细胞 3、治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者 二、索拉非尼的用法用量: 推荐剂量:推荐服用索拉非尼为每次0.4 g(2x0.2g),每日两次,空腹或伴低脂、中脂饮食服
关于甲苯磺酸索拉非尼片的毒理研究介绍
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。 重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变(退化和再生)。 幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响,包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时(相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍)股骨骺板不规则增厚,此生
简述索拉非尼片的药代动力学
索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具有双重抗肿
多吉美甲苯酸索拉非尼片的简介
多吉美甲苯酸索拉非尼片,一种药物,红色圆形片。 1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。 2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。 目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗(TACE)比较的随机对照临床研究数据,因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣,也不能明确对既往接受过介
原发性肝癌化疗耐药可逆转
长期应用抗肿瘤药索拉菲尼可引起缺氧,进而使糖酵解增强,这些因素正是肝癌患者耐药的主要症结所在;而将咖喱中的天然成分姜黄素与索拉菲尼联合使用,既显著增强了两者疗效,又逆转了索拉菲尼的耐药性。由哈尔滨医科大学附属一院肝脏外科主任刘连新领衔完成的这项研究成果,近日获得2016年度教育部全国高校科学研究
浅谈肝癌晚期服用靶向药的治疗效果
核心提示: 在康安途获得丙肝康复的病友中,有不少的病友还患有肝癌,今天编编要跟大家一起讨论的就是这个可怕的疾病,它是个冰冷无情的家伙,死亡率极高,我国肝癌患者的发病率居世界之首!得了肝癌,无疑是不幸的。由于肝癌对放化疗均不敏感,如果不能手术切除肿瘤,留给患者的选择往往不多,最常
关于甲苯磺酸索拉非尼片的注意事项介绍
本品必须在有使用经验的医生指导下服用。 目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如TACE比较的随机对照临床研究数据,因此尚不能明确本品相对介入治疗的优势,也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益(见【临床试验】项)。建议医生根据患者具体情况综合考虑,选择适宜的治疗手段。
简述甲苯磺酸索拉非尼片的药物相互作用
UTG1A1途径:建议索拉非尼和通过UTG1A1代谢/清除的药物(如伊立替康)联合应用时,需谨慎(见【药物相互作用】)。 多西他赛:既往研究结果显示,多西他赛(75mg/m2或100mg/m2)与索拉非尼(0.2g或0.4g每日两次给药)联合应用时(索拉非尼在多西他赛用药时停用三天),可导致多
概述甲苯磺酸索拉非尼片的药物相互作用
CYP3A4诱导剂:尚无CYP3A4诱导剂影响索拉非尼药物代谢的临床资料。CYP3A4诱导剂(如利福平、贯叶连翘(或贯叶金丝桃,俗称圣约翰草)、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松)可能加快索拉非尼的代谢,因此降低索拉非尼的药物浓度。 CYP3A4抑制剂:酮康唑是CYP3A4的强抑制剂,健康男
孕妇及哺乳期妇女使用索拉非尼的注意
1、妊娠 尚无妊娠期妇女服用索拉非尼的足够临床资料。动物实验表明药物存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼和其代谢物可通过大鼠的胎盘屏障,推测索拉非尼可抑制胎儿的血管生成。 育龄妇女在治疗期间应注意避孕。如在孕期应用索拉非尼,应告知患者药物对胎儿可能产生的危害,包括严重畸形(致畸性),发育障碍和胎儿
液相色谱法检测索拉非尼原料药含量
索拉非尼是一种新型的二苯基脲类药物,是多靶点生物靶向新药。目前,索拉非尼原料药含量的检测方法很少 见国内报道,且2010版《中国药典(二部)》未收载,文献报道中仅有液相色谱(HPLC)法,但其检测线性范围小,且线性范围内浓度比较高,峰形不是很好,导致检测灵敏度不高,测定结果不是很准确。 本试验中
原发性肝癌化疗耐药机理揭示
长期应用抗肿瘤药索拉菲尼可引起缺氧,进而使糖酵解增强,这些因素正是肝癌患者耐药的主要症结所在;而将咖喱中的天然成分姜黄素与索拉菲尼联合使用,既显著增强了两者的疗效,又逆转了索拉菲尼的耐药性。记者24日从哈尔滨医科大学附属第一医院获悉,该院肝脏外科主任刘连新领衔完成的重大课题——《原发性肝癌化疗耐
原发性肝癌化疗耐药机理被揭示
长期应用抗肿瘤药索拉菲尼可引起缺氧,进而使糖酵解增强,这些因素正是肝癌患者耐药的主要症结所在;而将咖喱中的天然成分姜黄素与索拉菲尼联合使用,既显著增强了两者的疗效,又逆转了索拉菲尼的耐药性。记者24日从哈尔滨医科大学附属第一医院获悉,该院肝脏外科主任刘连新领衔完成的重大课题——《原发性肝癌化疗耐
ASCO-2021:肝癌研究摘要选读
6月4日~6月8日,第57届美国临床肿瘤学会( ASCO )年会即将盛大召开。作为集参会规模、学术水平和权威性于一体的国际学术交流平台,会上将披露众多国际前沿和备受关注的临床肿瘤学科研成果和临床数据。在肝癌领域,中国学者共有2项肝动脉灌注化疗(HAIC)相关研究入选2021ASCO口头报告,均来自中
肝纤维化的诊断
肝纤维化的生化诊断是关于医学检验职称的生化检验知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!肝纤维化是肝硬化前期的必经阶段,目前常规的肝功能试验无法诊断肝纤维化或早期肝硬化。因此肝纤维化的血清标志物在临床上有重要诊断价值。肝纤维化的实质是细胞外间质的结缔组织增生,其成分主要是胶原
概述甲苯磺酸索拉非尼片的药代动力学
与口服溶液相比,服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清楚半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后,索拉非尼血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
索拉非尼的特殊人群的药代动力学
1、老年人(65岁以上)、性别:人口数据资料显示不需根据患者的年龄或性别调整剂量。 2、儿童患者:尚无儿童患者的药代动力学数据。 3、肝损害患者:索拉非尼主要由肝脏清除。 轻度(Child-PughA,N=14)或中度(Child-PughB,N=8)肝损害患者的药物暴露与无肝功能损害患者
验血检测肝纤维化进展
病毒性肝炎是日本最常见的感染性疾病,影响了大约三百万人,治疗不及时病情会恶化,发展成严重的疾病,可能逐渐发展为肝细胞癌。慢性肝炎继续发展将变为肝细胞癌,肝中富含纤维的组织量增多,肝功能逐渐减弱。病毒性慢性肝炎治疗过程中的一个重要组成部分是确定肝纤维化的程度。典型检验过程设计对肝组织进行活检,要求患者
肝纤维化检测项目简介
肝纤维化筛查建议:多种病因可导致慢性肝炎、肝纤维化,甚至肝功能检查正常的小三阳人群也有报道发生无症状的肝纤维化。肝纤维化的高危人群建议定期做肝纤维化血清学检查。肝纤维化是指由各种致病因子所致肝内结缔组织异常增生,导致肝内弥漫性细胞外基质过度沉淀的病理过程,许多慢性肝脏疾病均可引起肝纤维化。肝纤的危害
蒿属植物中新颖倍半萜二聚体的发现与抗肝癌活性
蒿属植物全球分布较广,我国种类众多,其中黄花蒿(青蒿)、茵陈、艾等是治疗疟疾、肝炎、风湿等多种疾病的著名中药。蒿属植物主要化学成分有单萜、倍半萜、三萜、黄酮等。结构独特、具有显着抗疟疾活性的青蒿素是由我国著名科学家屠呦呦1972年从蒿属植物黄花蒿中发现,对青蒿素进行结构改造,研发出了蒿甲醚、青蒿
甲苯磺酸索拉非尼片与其他抗肿瘤药联用的介绍
临床试验中,索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行了联合应用,包括吉西他滨,奥沙利铂,紫杉醇,卡铂,卡培他滨,阿霉素,伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。紫杉醇(225mg/m2)及卡铂(AUC=6)伴随本品(每日两次,每次≤400mg)使用时(在使用紫杉醇/卡铂前后,停用本品
使用多吉美甲苯酸索拉非尼片的不良反应
1、多吉美甲苯酸索拉非尼片的不良反应: 以下数据主要来自本品在晚期肝细胞癌和晚期肾细胞癌临床试验中获得的安全性数据,包括欧美和亚洲国家的数据(见【临床试验】项下)。 因为临床试验是在广泛多样的条件下进行的,在某个临床试验中观察到的不良反应发生率不能与在其他临床试验中的发生率进行直接比较,也不
使用多吉美甲苯酸索拉非尼片的注意事项
本品必须在有使用经验的医生指导下服用。 目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如TACE比较的随机对照临床研究数据,因此尚不能明确本品相对介入治疗的优势,也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益(见【临床试验】项)。建议医生根据患者具体情况综合考虑,选择适宜治疗手段。
关于多吉美甲苯酸索拉非尼片的药理毒理介绍
1、多吉美甲苯酸索拉非尼片的药理作用: 索拉非尼是多种激酶抑制剂,在体外可抑制肿瘤细胞增殖。 索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖,包括小鼠肾细胞癌、RENCA模型和无胸腺小鼠移植多种人肿瘤模型,并抑制肿瘤血管生成。 2、多吉美甲苯酸索拉非尼片的毒理研究: 通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床
Nature子刊发表肝脏血管新生促纤维化研究重要进展
来自清华大学,天津第二人民医院,北京-清华长庚医院的研究人员发表了题为“Mechanotransduction-modulated Fibrotic Microniches Reveal the Contribution of Angiogenesis in Liver Fibrosis”的研究
石明团队新型治疗方法,使肝癌患者生存时间延长近1倍
在2015年,全球范围内肝癌的癌症死亡率排名第四,其中约90%的死亡来自肝细胞癌。经动脉化疗(无门静脉侵犯)是肝细胞癌的一线治疗。尽管如此,大约13%至32%的肝细胞癌患者被诊断为门静脉侵犯。这些患者预后极差,中位生存期为2.7至4.0个月,目前这些患者的标准治疗方法需要口服索拉非尼。然而,索拉
中药或可逆转肝纤维化
在不久前举行的第64届美国肝病年会(AASLD)卫星会上,美国加利福尼亚圣地亚哥肝病中心教授Hassanein公布了来自上海现代中医药股份有限公司的新药——扶正化瘀片的美国II期临床试验结果。该研究以美国最高标准验证了扶正化瘀片治疗慢性丙型肝炎肝纤维化的疗效、安全性及有效性。 过去十余年中,肝